Hispanopedia WikiLa jimscalina ( C-(4,5,6-trimetoxiindan-1-il)metanamina ) es un derivado conformacionalmente restringido del alucinógeno derivado del cactus mescalina , que fue informado en 2006 por un equipo de la Universidad de Purdue dirigido por David E. Nichols . Actúa como un potente agonista de los receptores 5-HT 2A y 5-HT 2C con el enantiómero ( R ) más activo que tiene una Ki de 69 nM en el receptor 5-HT 2A humano , y alrededor de tres veces la potencia de la mescalina en experimentos de sustitución de fármacos en animales. [1] Este descubrimiento de que la cadena lateral de los alucinógenos de fenetilamina podría restringirse para dar ligandos quirales con mayor actividad condujo luego al desarrollo posterior del derivado de benzociclobuteno superpotente TCB-2 . [2] [3]
Véase también
Referencias
- ^ McLean TH, Chambers JJ, Parrish JC, Braden MR, Marona-Lewicka D, Kurrasch-Orbaugh D, Nichols DE (julio de 2006). "C-(4,5,6-trimetoxiindan-1-il)metanamina: un análogo de la mescalina diseñado utilizando un modelo de homología del receptor 5-HT2A". Journal of Medicinal Chemistry . 49 (14): 4269–74. CiteSeerX 10.1.1.690.1860 . doi :10.1021/jm060272y. PMID 16821786.
- ^ McLean TH, Parrish JC, Braden MR, Marona-Lewicka D, Gallardo-Godoy A, Nichols DE (septiembre de 2006). "1-Aminometilbenzocicloalcanos: análogos de fenetilamina alucinógenos conformacionalmente restringidos como agonistas funcionalmente selectivos del receptor 5-HT2A". Journal of Medicinal Chemistry . 49 (19): 5794–803. CiteSeerX 10.1.1.688.9849 . doi :10.1021/jm060656o. PMID 16970404.
- ^ Braden MR (2007). Hacia una comprensión biofísica de la acción de los alucinógenos (tesis doctoral). Universidad de Purdue. ProQuest 304838368.