La lipotropina es el nombre que reciben dos hormonas producidas por la escisión de la proopiomelanocortina (POMC). La hipófisis anterior produce la prohormona POMC, que luego se escinde nuevamente para formar la adrenocorticotropina (ACTH) y la β-lipotropina (β-LPH).
β-Lipotropina
La β-lipotropina es un polipéptido de 90 aminoácidos que constituye el fragmento carboxiterminal de la POMC. Inicialmente se informó que estimulaba a los melanocitos para producir melanina . También se informó que realizaba funciones de movilización de lípidos, como la lipólisis [ 1 ] y la esteroidogénesis . Sin embargo, no se han publicado estudios posteriores que respalden estos hallazgos iniciales y no se ha identificado ningún receptor para la β-lipotropina.
La β-lipotropina puede ser escindida en péptidos más pequeños. En humanos, la γ-lipotropina, la β-MSH y la β-endorfina son todos fragmentos posibles de la β-lipotropina. [ 2 ] La β-endorfina es el opioide predominante de la glándula pituitaria anterior humana y de rata. Birdsall y Hulme demostraron que el fragmento C de la lipotropina (β-endorfina) tiene una alta afinidad por los receptores opiáceos en el cerebro, y la unión fue revertida por la naloxona, un antagonista clásico de los opiáceos (Bradbury et al. 1976a). Además, Feldberg descubrió que la β-endorfina administrada en los ventrículos de gatos era 100 veces más potente que la morfina como agente analgésico (Feldberg y Smyth 1976, 1977) y la analgesia persistió durante varias horas. Feldberg concluyó que la β-endorfina era el analgésico más potente conocido. La β-lipotropina se encuentra en concentraciones prácticamente equimolares a las de la corticotropina . La evidencia muestra que la β-lipotropina se metaboliza en endorfinas que pueden afectar significativamente el estado de ánimo y el comportamiento, por lo que se considera una prohormona . [ 3 ]
γ-Lipotropina
La γ-lipotropina es el fragmento peptídico amino-terminal de la β-lipotropina. En humanos, tiene 56 aminoácidos. La γ-lipotropina es idéntica a la secuencia de los primeros 56 aminoácidos de la β-lipotropina. Puede escindirse para dar lugar a la hormona estimulante de los melanocitos β .
En las ovejas, la hormona gamma-lipotrópica es un polipéptido hipofisario de 58 aminoácidos formado a partir de los primeros 58 residuos de la hormona beta-lipotrópica. El extremo carboxilo de la hormona gamma-lipotrópica es idéntico a la estructura de la hormona estimulante de los melanóforos beta. [ 4 ]
Uso para el alivio del dolor
Se ha determinado que la β-endorfina tiene un efecto analgésico. Produce efectos similares o característicos de la morfina. [ 5 ]
Uso en el deporte
Lipotropin figura en la Lista de Sustancias Prohibidas de la Agencia Mundial Antidopaje. [ 6 ] Lipotropin también, bajo su nombre alternativo AOD-9604 (Anti-Obesity Drug-9604), [ 7 ] se ha relacionado con controversias en el fútbol australiano . Han surgido acusaciones en torno al uso del fármaco y su administración a jugadores del Essendon Football Club en la saga de suplementos del Essendon Football Club , incluyendo la administración semanal a jugadores en la temporada 2012. [ 8 ] Los asuntos se encuentran actualmente bajo investigación debido a la relación entre Lipotropin y las hormonas de crecimiento, como señaló el personal médico del club. [ 9 ]
Ensayos clínicos
En 2020, AOD-9604 se sometió a ensayos clínicos para su uso en el tratamiento del dolor. [ 10 ]
Referencias
- ↑ Li CH, Chung D (abril de 1976). "Aislamiento y estructura de un untriakontapéptido con actividad opiácea de las glándulas pituitarias de camello" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 73 (4): 1145–8 . Bibcode : 1976PNAS...73.1145L . doi : 10.1073/pnas.73.4.1145 . PMC 430217. PMID 1063395 .
- ↑ Spiess J, Mount CD, Nicholson WE, Orth DN (agosto de 1982). "Secuencia de aminoácidos N-terminal y mapeo de péptidos de beta-lipotropina humana purificada: comparación con secuencias propuestas previamente" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 79 (16): 5071–5 . Bibcode : 1982PNAS...79.5071S . doi : 10.1073 / pnas.79.16.5071 . PMC 346829. PMID 6956916 .
- ↑ Lazarus LH, Ling N, Guillemin R (junio de 1976). "beta-lipotropina como prohormona para los péptidos morfinomiméticos endorfinas y encefalinas" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 73 (6): 2156–9 . Bibcode : 1976PNAS...73.2156L . doi : 10.1073/pnas.73.6.2156 . PMC 430469. PMID 1064883 .
- ↑ Chrétien M, Lis M, Gilardeau C, Benjannet S (junio de 1976). "Biosíntesis in vitro de la hormona gamma-lipotrópica". Canadian Journal of Biochemistry . 54 (6): 566– 570. doi : 10.1139/o76-083 . PMID 1276982 .
- ↑ Smyth DG (1 de mayo de 2016). "60 AÑOS DE POMC: Lipotropina y beta-endorfina: una perspectiva" . Journal of Molecular Endocrinology . 56 (4): T13– T25. doi : 10.1530/JME-16-0033 . ISSN 1479-6813 . PMID 26903509 .
- ↑ "La lista de sustancias prohibidas" . Agencia Mundial Antidopaje . Consultado el 15 de noviembre de 2023 .
- ↑ Página de información de Peptides Direct, consultada el 26 de agosto de 2013.
- ↑ Le Grand C (2016). The straight dope : la historia interna del mayor escándalo de dopaje del deporte (Edición completa actualizada ). Carlton, Victoria. ISBN 978-0-522-87028-2OCLC 942533247
{{cite book}}: CS1 mantenimiento: falta el editor de ubicación ( enlace ) - ↑ Dillon A (13 de agosto de 2013). "Declaración de cargos contra James Hird y el Essendon Football Club" (PDF) . Liga Australiana de Fútbol . Archivado del original (PDF) el 3 de septiembre de 2013. Recuperado el 26 de agosto de 2013 .
- ↑ "Lateral Pharma | LAT8881" . Consultado el 27 de marzo de 2021 .
Enlaces externos
- Beta-lipotropina en los encabezamientos de materias médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- gamma-lipotropina en los encabezamientos de materias médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- Genes en el cromosoma 2 humano
- Marcadores tumorales
- Esbozos de biología molecular