Hispanopedia WikiLa lobeglitazona (nombre comercial Duvie , Chong Kun Dang ) es un fármaco antidiabético perteneciente a la clase de las tiazolidinedionas . Como agonista de los receptores PPARα y PPARγ , actúa como sensibilizador de la insulina al unirse a los receptores PPAR en las células adiposas, aumentando así la sensibilidad de estas células a la insulina. [ 3 ]
Usos médicos
La lobeglitazona se utiliza para ayudar a regular el nivel de glucosa en sangre en pacientes con diabetes mellitus tipo 2. Puede utilizarse sola o en combinación con metformina. [ 4 ]
La lobeglitazona fue aprobada por el Ministerio de Seguridad Alimentaria y Farmacéutica (Corea) en 2013, y la vigilancia posterior a la comercialización está en curso hasta 2019. [ 4 ] [ 5 ]
Farmacocinética
La biodisponibilidad absoluta de lobeglitazona es de aproximadamente el 95 % en ratas. [ 1 ] En humanos, el aclaramiento medio en estado estacionario (CL ss /F) fue de 1,13 L/h en el rango de dosis de 1 a 4 mg. En este rango de dosis, la semivida media fue de 10,3 h. [ 2 ] La excreción urinaria fue insignificante en la eliminación de lobeglitazona en ratas y humanos. [ 1 ] [ 2 ]
La unión del fármaco a las proteínas plasmáticas es superior al 99%. [ 1 ] [ 6 ] La relación promedio de concentración sangre/plasma fue de 0,636. La fracción no unida de lobeglitazona en el medio de incubación microsomal fue de 0,479. [ 6 ]
La lobeglitazona se distribuyó principalmente en el hígado, con una relación de concentración tejido/plasma de 5,59, y en menor medida en el corazón, los pulmones y el tejido adiposo. Las relaciones de concentración tejido/plasma oscilaron entre aproximadamente 0,25 y 4,0 para los principales tejidos de la rata. [ 1 ]
Entre los seis principales transportadores de membrana recomendados por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos, la lobeglitazona interactúa con OATP1B1, OAT3 y MDR1. [ 1 ] In vitro, la lobeglitazona fue un sustrato de OATP1B2 de roedores. [ 6 ] La lobeglitazona interactuó con CYP1A2, 2C9 y 2C19. [ 1 ]
La distribución de lobeglitazona al hígado fue inhibida por la atorvastatina en ratas. [ 6 ]
Referencias
- 1 2 3 4 5 6 7 8 Lee JH, Noh CK, Yim CS, Jeong YS, Ahn SH, Lee W, Kim DD, Chung SJ (2015). "Cinética de la absorción, distribución, metabolismo y excreción de lobeglitazona, un nuevo activador del receptor gamma activado por proliferadores de peroxisomas en ratas" . Journal of Pharmaceutical Sciences . 104 (9): 3049– 3059. doi : 10.1002/jps.24378 . PMID 25648999 .
- 1 2 3 Kim JW, Kim JR, Yi S, Shin KH, Shin HS, Yoon SH, Cho JY, Kim DH, Shin SG, Jang IJ, Yu KS (2011). "Tolerabilidad y farmacocinética de lobeglitazona (CKD-501), un agonista del receptor γ activado por proliferadores de peroxisomas: un estudio de control aleatorizado, doble ciego, de dosis única y múltiple en sujetos varones coreanos sanos". Clinical Therapeutics . 33 (11): 1819– 1830. doi : 10.1016/j.clinthera.2011.09.023 . PMID 22047812 .
- ↑ Lee JH, Woo YA, Hwang IC, Kim CY, Kim DD, Shim CK, Chung SJ (2009). "Cuantificación de CKD-501, lobeglitazona, en plasma de rata mediante un método de cromatografía líquida/espectrometría de masas en tándem y sus aplicaciones a estudios farmacocinéticos". Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis . 50 (5): 872– 877. doi : 10.1016/j.jpba.2009.06.003 . PMID 19577404 .
- 1 2 "Información de autorización del MFDS para Duvie Tablet 0.5mg" . Ministerio de Seguridad Alimentaria y Farmacéutica. Archivado del original (Comunicado de Información) el 3 de marzo de 2016. Consultado el 23 de octubre de 2014 .
- ^ "국내개발 20번째 신약'듀비에정'허가 (se aprobó el vigésimo nuevo fármaco desarrollado en Corea, 'Duvie Tablet')" . Comunicado de prensa de Chong Kun Dang. 4 de julio de 2013. Archivado desde el original el 23 de septiembre de 2015 . Consultado el 23 de octubre de 2014 .
- 1 2 3 4 Yim CS, Jeong YS, Lee SY, Pyeon W, Ryu HM, Lee JH, Lee KR, Maeng HJ, Chung SJ (2017). "Inhibición específica de la distribución de lobeglitazona al hígado por atorvastatina en ratas: evidencia de una interacción mediada por rOATP1B2 en el transporte hepático" . Drug Metabolism and Disposition . 45 (3): 246– 259. doi : 10.1124/dmd.116.074120 . PMID 28069721 .
- Pirimidinas
- tiazolidinedionas
- Etanolaminas
- compuestos de 4-metoxifenilo
- Éteres de fenol
- Aminas terciarias