Articulo de referencia

MCOPPB

MCOPPB es un fármaco que actúa como un agonista potente y selectivo del receptor de nociceptina , con un pKi de 10,07 y una actividad mucho más débil en otros receptores opioide...

MCOPPB es un fármaco que actúa como un agonista potente y selectivo del receptor de nociceptina , con un pKi de 10,07 y una actividad mucho más débil en otros receptores opioides. Presenta una afinidad moderada por el receptor opioide mu , una afinidad débil por el receptor opioide kappa y una unión insignificante al receptor opioide delta . En estudios con animales, MCOPPB produce potentes efectos ansiolíticos , sin inhibición de la memoria ni de la función motora, y solo leves efectos secundarios sedantes que no aparecen hasta dosis mucho mayores que el rango de dosis ansiolíticas efectivas. [ 1 ] [ 2 ]

Referencias

  1. Hirao A, Imai A, Sugie Y, Yamada Y, Hayashi S, Toide K (marzo de 2008). "Caracterización farmacológica del agonista del receptor FQ de nociceptina/orfanina recientemente sintetizado 1- [ 1-(1-metilciclooctil)-4-piperidinil ] -2- [ (3R)-3-piperidinil ] -1H-bencimidazol como agente ansiolítico" . Journal of Pharmacological Sciences . 106 (3): 361–8 . doi : 10.1254/jphs.fp0071742 . PMID 18319566 . 
  2. Hayashi S, Hirao A, Imai A, Nakamura H, Murata Y, Ohashi K, Nakata E (febrero de 2009). "Nuevo agonista del receptor de nociceptina/orfanina FQ no peptídico, 1-[1-(1-metilciclooctil)-4-piperidinil]-2-[(3R)-3-piperidinil]-1H-bencimidazol: diseño, síntesis y relación estructura-actividad de la ocupación del receptor oral en el cerebro para un fármaco ansiolítico potente por vía oral". Journal of Medicinal Chemistry . 52 (3): 610–25 . doi : 10.1021/jm7012979 . PMID 19125610 .