MIBE es un antiestrógeno sintético no esteroideo que actúa como antagonista dual del ERα y del GPER . [ 1 ] [ 2 ] Se descubrió que prevenía la proliferación de células de cáncer de mama MCF-7 inducida por estradiol , una acción mediada por la inhibición de ambos receptores. [ 1 ] [ 2 ] El fármaco se sintetizó en 2012. [ 1 ] Se ha sugerido que fármacos como MIBE podrían ser agentes superiores en el tratamiento del cáncer de mama en comparación con los antiestrógenos actuales como el tamoxifeno y el fulvestrant , que son antagonistas del ERα pero que en 2005 se descubrió que eran agonistas del GPER. [ 1 ] [ 2 ]
Referencias
- 1 2 3 4 Lappano R, Santolla MF, Pupo M, Sinicropi MS, Caruso A, Rosano C, Maggiolini M (2012). " MIBE actúa como ligando antagonista del receptor de estrógeno α y GPER en células de cáncer de mama" . Breast Cancer Res . 14 (1): R12. doi : 10.1186/bcr3096 . PMC 3496129. PMID 22251451 .
- ^ Rosano C , Lappano R, Santolla MF, Ponassi M , Donadini A, Maggiolini M (2012). "Avances recientes en el diseño racional de ligandos GPER". actual. Medicina. química . 19 (36): 6199– 206. doi : 10.2174/092986712804485755 . PMID 23116143 .
- Antiestrógenos
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- ésteres etílicos
- Recetas de medicamentos para el sistema genitourinario