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Mangafodipir

El mangafodipir (comercializado como trisodio de mangafodipir bajo la marca Teslascan ) es un agente de contraste administrado por vía intravenosa para mejorar el contraste en l...

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El mangafodipir (comercializado como trisodio de mangafodipir bajo la marca Teslascan ) es un agente de contraste administrado por vía intravenosa para mejorar el contraste en la resonancia magnética (RM) del hígado, y tiene potencial para utilizarse como coadyuvante en diversos agentes quimioterapéuticos y durante la intervención coronaria. Consta de dos partes: un ion manganeso(II) paramagnético y el agente quelante fodipir (difosfato de dipiridoxilo, DPDP) . Al liberarse del ligando orgánico , el manganeso acorta el tiempo de relajación longitudinal (T1) en la RM. El tejido hepático normal absorbe el manganeso en mayor medida que el tejido anormal o canceroso, lo que hace que el tejido normal aparezca más brillante en las imágenes de RM. Este contraste mejorado permite identificar las lesiones con mayor facilidad.

El mangafodipir fue retirado del mercado estadounidense en 2003 [ 1 ] y del mercado europeo en 2012 por razones comerciales por parte del fabricante. [ 2 ]

Las especies reactivas de oxígeno (ROS) y las especies reactivas de nitrógeno (RNS) participan en el daño tisular patológico. La superóxido dismutasa de manganeso mitocondrial (MnSOD) normalmente mantiene bajo control las ROS y las RNS. Durante el desarrollo de mangafodipir como agente de contraste para resonancia magnética, se descubrió que poseía actividad mimética de MnSOD. Mangafodipir se ha probado como coadyuvante de quimioterapia en pacientes con cáncer y como coadyuvante de la intervención coronaria percutánea en pacientes con infarto de miocardio, con resultados prometedores. [ 3 ]

El mangafodipir ha mostrado resultados prometedores en imágenes cerebrales humanas sin toxicidad detectable [ 4 ] [ 5 ] y utilidad en la detección de lesiones en la esclerosis múltiple. [ 6 ]

Mientras que el contraste de la resonancia magnética depende de la liberación de Mn²⁺ , la actividad mimética de la MnSOD depende del Mn²⁺ que permanece unido al DPDP. El calmangafodipir [Ca₄Mn ( DPDP) ₅ ] (nombre comercial PledOx ) está estabilizado con respecto al Mn²⁺ y presenta una actividad terapéutica mejorada. [ 3 ] El calmangafodipir se está investigando como coadyuvante de la quimioterapia en pacientes con cáncer.

Referencias

  1. ↑ "Enero de 2005: Adiciones y eliminaciones de la lista de productos farmacéuticos" . Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU . Archivado del original el 10 de julio de 2009.
  2. ↑ "Teslascan (mangafodipir): Retirada de la autorización de comercialización en la Unión Europea" (PDF) . Agencia Europea de Medicamentos .
  3. 1 2 Karlsson JO, Ignarro LJ, Lundström I, Jynge P, Almén T (abril de 2015). "Calmangafodipir [ Ca4Mn(DPDP)5 ] , mangafodipir (MnDPDP) y MnPLED con especial referencia a sus propiedades terapéuticas y miméticas de SOD" . Drug Discovery Today . 20 (4): 411– 421. doi : 10.1016/j.drudis.2014.11.008 . PMID 25463039 . 
  4. ^ Sudarshana DM, Nair G, Dwyer JT, Dewey B, Steele SU, Suto DJ y otros. (agosto de 2019). "Resonancia magnética del cerebro mejorada con manganeso en voluntarios sanos" . AJNR. Revista Estadounidense de Neurorradiología . 40 (8): 1309–1316 . doi : 10.3174/ajnr.A6152 . PMC 6754109 . PMID 31371354 .   
  5. ↑ Número de ensayo clínico NCT01326715 para "Imágenes por resonancia magnética con mejora de manganeso en voluntarios sanos y personas con esclerosis múltiple" en ClinicalTrials.gov .
  6. ^ Suto DJ, Nair G, Sudarshana DM, Steele SU, Dwyer J, Beck ES, et al. (septiembre de 2020). "Resonancia magnética mejorada con manganeso en pacientes con esclerosis múltiple" . AJNR. Revista Estadounidense de Neurorradiología . 41 (9): 1569–1576 . doi : 10.3174/ajnr.A6665 . PMC 7583091 . PMID 32763897 .   
  • Teslascan.com
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