McN5652

McN5652 ^[1] es una molécula que puede marcarse radiactivamente y luego usarse como radioligando en estudios de tomografía por emisión de positrones (PET). El enantiómero [ ¹¹ C]-(+)-McN5652 se une al transportador de serotonina . ^[2] El radioligando se usa para neuroimagen molecular y para imágenes de los pulmones. ^[3]

Fue desarrollado por los Laboratorios McNeil de Johnson & Johnson . Según McNeil, McN5652 estaba entre los SRI más fuertes jamás reportados en el momento de su descubrimiento (sub nM Ki). Sin embargo, no es completamente selectivo de 5-HT: el racemato tiene 5-HT = 0,68, NA = 2,9 y D = 36,8 nM, mientras que el enantiómero (+) tiene 5-HT = 0,39, NA = 1,8 y D = 23,5 nM. La paroxetina fue listada como 5-HT = 0,44 nM, NA = 20 y DA = 460 nM en el mismo artículo de los mismos autores.

Derivados

Se han analizado McN5652 y estructuras relacionadas para QSAR en términos de unión al sitio de unión del receptor MAT. ^[4]

Véase también

DASB
JNJ-7925476 ( p -etinilo)

Referencias

^ US 4595688 Cierta hexahidro-6-arilprilpirrolo [2,1-A]isoquinolina
^ M. Suehiro; U. Scheffel; HT Ravert; RF Dannals; HN Jr Wagner (1993). "[11C](+)McN5652 como radiotrazador para la obtención de imágenes de los sitios de captación de serotonina con PET". Ciencias de la vida . 53 (11): 883– 92. doi : 10.1016/0024-3205(93)90440-E . PMID 8366755.
^ Akihiro Takano; Hiroshi Ito; Yasuhiko Sudo; Makoto Inoue; Tetsuya Ichimiya; Fumihiko Yasuno; Kazutoshi Suzuki; Tetsuya Suhara (agosto de 2007). "Efectos del tabaquismo sobre la acumulación pulmonar de [ ¹¹ C] McN5652". Anales de Medicina Nuclear . 21 (6): 349– 54. doi :10.1007/s12149-007-0031-1. PMID 17705015. S2CID 43751275.
^ Liu, Shuang; Zha, Congxiang; Nacro, Kassoum; Hu, Min; Cui, wengué; Yang, Yuh-Lin; Bhatt, Ulhas; Sambandam, Aruna; Isherwood, Mateo; Sin embargo, Larry; Señor, Michael T.; Ebeltoft, Sarah; Hassler, Carla; Fleming, Linda; Pechulis, Anthony D.; Payen-Fornicola, Anne; Holman, Nicolás; Milanowski, Dennis; Cotterill, Ian; Mozhaev, Vadim; Jmelnitsky, Yuri; Guzzo, Peter R.; Sargent, Bruce J.; Molino, Bruce F.; Olson, Richard; Rey, Dalton; Lelas, Snjezana; Li, Yu-Wen; Johnson, Kim; Molski, Tadeo; Orie, Anitra; Ng, Alicia; Haskell, Roy; Clarke, Wendy; Bertekap, Robert; O'Connell, Jonathan; Logia, Nicolás; Sinz, Michael; Adams, Stephen; Zaczek, Robert; Macor, John E. (2014). "Diseño y síntesis de 4-heteroaril 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolinas como inhibidores de la triple recaptación". ACS Medicinal Chemistry Letters . 5 (7): 760– 765. doi :10.1021/ml500053b. ISSN 1948-5875. PMC 4094255 . PMID 25050161.

[1] US 4595688 Cierta hexahidro-6-arilprilpirrolo [2,1-A]isoquinolina

[2] M. Suehiro; U. Scheffel; HT Ravert; RF Dannals; HN Jr Wagner (1993). "[11C](+)McN5652 como radiotrazador para la obtención de imágenes de los sitios de captación de serotonina con PET". Ciencias de la vida . 53 (11): 883– 92. doi : 10.1016/0024-3205(93)90440-E . PMID 8366755.

[3] Akihiro Takano; Hiroshi Ito; Yasuhiko Sudo; Makoto Inoue; Tetsuya Ichimiya; Fumihiko Yasuno; Kazutoshi Suzuki; Tetsuya Suhara (agosto de 2007). "Efectos del tabaquismo sobre la acumulación pulmonar de [ ¹¹ C] McN5652". Anales de Medicina Nuclear . 21 (6): 349– 54. doi :10.1007/s12149-007-0031-1. PMID 17705015. S2CID 43751275.

[LiuZha2014-4] Liu, Shuang; Zha, Congxiang; Nacro, Kassoum; Hu, Min; Cui, wengué; Yang, Yuh-Lin; Bhatt, Ulhas; Sambandam, Aruna; Isherwood, Mateo; Sin embargo, Larry; Señor, Michael T.; Ebeltoft, Sarah; Hassler, Carla; Fleming, Linda; Pechulis, Anthony D.; Payen-Fornicola, Anne; Holman, Nicolás; Milanowski, Dennis; Cotterill, Ian; Mozhaev, Vadim; Jmelnitsky, Yuri; Guzzo, Peter R.; Sargent, Bruce J.; Molino, Bruce F.; Olson, Richard; Rey, Dalton; Lelas, Snjezana; Li, Yu-Wen; Johnson, Kim; Molski, Tadeo; Orie, Anitra; Ng, Alicia; Haskell, Roy; Clarke, Wendy; Bertekap, Robert; O'Connell, Jonathan; Logia, Nicolás; Sinz, Michael; Adams, Stephen; Zaczek, Robert; Macor, John E. (2014). "Diseño y síntesis de 4-heteroaril 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolinas como inhibidores de la triple recaptación". ACS Medicinal Chemistry Letters . 5 (7): 760– 765. doi :10.1021/ml500053b. ISSN 1948-5875. PMC 4094255 . PMID 25050161.