Mespirenona

La mespirenona ( DCI ) (nombre de código de desarrollo ZK-94679 ), también conocida como Δ ¹ -15β,16β-metilenespironolactona , es un antimineralocorticoide esteroide del grupo de la espirolactona relacionado con la espironolactona que nunca se comercializó. ^[1]^[2] La investigación en animales encontró que era 3,3 veces más potente como antimineralocorticoide en relación con la espironolactona. ^[3] Además de sus propiedades antimineralocorticoides, la mespirenona también es un progestágeno , antigonadotropina y antiandrógeno . ^[2]^[4] Es de 2 a 3 veces más potente que la espironolactona como progestágeno y antigonadotropina, pero su actividad antiandrogénica es notablemente reducida y débil (aunque sigue siendo significativa) en comparación. ^[4]^[5] La mespirenona también es un potente y específico inhibidor enzimático de la 18-hidroxilasa y, por tanto, de la biosíntesis de mineralocorticoides . ^[6] El fármaco estaba en desarrollo por Schering (ahora Bayer Schering Pharma ) y alcanzó la fase II de ensayos clínicos , pero se interrumpió en 1989. ^[7]

Véase también

Referencias

^ Elks J (14 de noviembre de 2014). Diccionario de fármacos: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías. Springer. pp. 775–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
^ ab Losert W, Bittler D, Buse M, Casals-Stenzel J, Haberey M, Laurent H, et al. (noviembre de 1986). "Mespirenona y otras 15,16-metilen-17-espirolactonas, un nuevo tipo de antagonistas esteroides de la aldosterona". Arzneimittel-Forschung . 36 (11): 1583-1600. PMID 3028435.
^ Weindel K, Lewicka S, Vecsei P (octubre de 1991). "Interferencia de los espiroesteroides C17 con los últimos pasos de la biosíntesis de aldosterona. Estudios de estructura-actividad". Arzneimittel-Forschung . 41 (10): 1082–1091 (1083). PMID 1799390.
^ ab Nishino Y, Schröder H, el Etreby MF (diciembre de 1988). "Estudios experimentales sobre los efectos secundarios endocrinos de nuevos antagonistas de la aldosterona". Arzneimittel-Forschung . 38 (12): 1800–1805. PMID 3245852.
^ Opoku J, Kalimi M, Agarwal M, Qureshi D (febrero de 1991). "Efecto de un nuevo antagonista de mineralocorticoides, la mespirenona, sobre la hipertensión inducida por aldosterona". The American Journal of Physiology . 260 (2 Pt 1): E269–E271. doi :10.1152/ajpendo.1991.260.2.E269. PMID 1996630.
^ Weindel K, Lewicka S, Vecsei P (septiembre de 1991). "Efectos inhibidores del nuevo compuesto antialdosterona mespirenona sobre la esteroidogénesis adrenocortical in vitro". Arzneimittel-Forschung . 41 (9): 946–949. PMID 1796922.
^ Kolkhof P, Bärfacker L, Hillisch A, Haning H, Schäfer S (8 de septiembre de 2008). "Receptores nucleares como dianas en enfermedades cardiovasculares". En Ottow E, Weinmann H (eds.). Receptores nucleares como dianas farmacológicas . John Wiley & Sons. págs. 410–. ISBN 978-3-527-62330-3.

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[OttowWeinmann2008-7] Kolkhof P, Bärfacker L, Hillisch A, Haning H, Schäfer S (8 de septiembre de 2008). "Receptores nucleares como dianas en enfermedades cardiovasculares". En Ottow E, Weinmann H (eds.). Receptores nucleares como dianas farmacológicas . John Wiley & Sons. págs. 410–. ISBN 978-3-527-62330-3.