Metapristona

Metapristona (nombre en clave de desarrollo RU-42633 ; también conocida como desmetilmifepristona ) es el principal metabolito de la mifepristona (RU-486, RU-38486) y un modulador selectivo del receptor de progesterona (SPRM) que nunca se comercializó. ^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]} Se forma a partir de la mifepristona en el hígado por la enzima CYP3A4 mediante monodesmetilación y circula en concentraciones más altas que las de la mifepristona. ^{[ 1 ] [ 5 ]} El metabolito conserva una afinidad parcial pero considerable por el receptor de progesterona (PR) y el receptor de glucocorticoides (GR) ( RBA Tooltip afinidad de unión relativa = 21 % y 61 % de la de la mifepristona para las formas humanas de estos receptores, respectivamente). ^{[ 6 ] [ 1 ]} Sobre la base de acciones que aparentemente son independientes de su actividad hormonal, se está investigando la metapristona como un potencial agente quimiopreventivo de la metástasis del cáncer . ^{[ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]}