metacolina

La metacolina ( DCI , USAN ) (nombre comercial Provocholine ), también conocida como acetil-β-metilcolina , es un éster de colina sintético que actúa como agonista no selectivo del receptor muscarínico en el sistema nervioso parasimpático .

La metacolina se utiliza principalmente para diagnosticar la hiperreactividad bronquial , ^{[ 1 ]} que es el rasgo distintivo del asma y también se presenta en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica . Esto se logra mediante la prueba de provocación bronquial , o prueba de provocación con metacolina, en la que un sujeto inhala metacolina en aerosol, lo que produce broncoconstricción . Otros usos terapéuticos están limitados por sus efectos cardiovasculares adversos, como bradicardia e hipotensión , que se derivan de su función como colinomimético .

Es altamente activa en todos los receptores muscarínicos, pero tiene poco efecto sobre los receptores nicotínicos . La metacolina tiene una estructura de amina cuaternaria cargada, lo que la hace insoluble en las membranas celulares lipídicas . Clínicamente, esto significa que no atraviesa la barrera hematoencefálica y se absorbe mal en el tracto gastrointestinal . Se degrada a un ritmo relativamente lento dentro del cuerpo, debido a su relativa resistencia a las acetilcolinesterasas .

La estructura química de la metacolina se deriva de la acetilcolina mediante la sustitución de un grupo metilo en el carbono β ; este grupo metilo aumenta la selectividad por los receptores muscarínicos frente a los nicotínicos . El grupo amonio cuaternario es esencial para su actividad.

El uso de metacolina está contraindicado en pacientes con infarto de miocardio o accidente cerebrovascular recientes, hipertensión no controlada, enfermedad grave de las vías respiratorias conocida o aneurisma aórtico. Puede utilizarse con precaución en mujeres lactantes o embarazadas y en pacientes que toman ciertos medicamentos para la miastenia gravis . ^{[ 2 ]}

• «Metacolina» . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. Archivado del original el 18 de noviembre de 2020.
• Cloruro de metacolina . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. Archivado del original el 28 de junio de 2019.