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Metohexital

El metohexital o metohexitona (comercializado bajo las marcas Brevital y Brietal ) es un derivado de los barbitúricos . Se clasifica como de acción corta y tiene un inicio de ac...

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El metohexital o metohexitona (comercializado bajo las marcas Brevital y Brietal ) es un derivado de los barbitúricos . Se clasifica como de acción corta y tiene un inicio de acción rápido. [ 2 ] Sus efectos son similares a los del tiopental sódico , un fármaco con el que competía en el mercado de los anestésicos .

Farmacología

El metohexital se une a un sitio específico asociado con los ionóforos de Cl− en los receptores GABA A. [ 3 ] Esto aumenta el tiempo que los ionóforos de Cl− permanecen abiertos, lo que produce un efecto inhibidor .

El metabolismo del metohexital es principalmente hepático a través de la desmetilación y la oxidación de la cadena lateral . [ 1 ]

Indicaciones

El metohexital se utiliza principalmente para inducir anestesia y generalmente se administra como sal sódica (p. ej., metohexital sódico). Su uso se limita a hospitales o entornos similares, bajo estricta supervisión. [ 1 ] Se ha utilizado comúnmente para inducir sedación profunda o anestesia general en cirugías y procedimientos dentales. A diferencia de muchos otros barbitúricos, el metohexital reduce el umbral convulsivo, una propiedad que lo hace particularmente útil para la anestesia en la terapia electroconvulsiva (TEC). [ 4 ] Su rápida recuperación, con recuperación de la consciencia entre tres y siete minutos después de la inducción y recuperación completa en 30 minutos, representa una gran ventaja sobre otros barbitúricos utilizados en la TEC. [ 4 ]

Síntesis

El metohexital se puede sintetizar de la manera clásica de hacer derivados del ácido barbitúrico, en particular mediante la reacción de derivados de ésteres malónicos con derivados de urea . [ 5 ] El éster malónico alil-(1-metil-2-pentinil) resultante se sintetiza mediante la alquilación sucesiva del éster malónico, comenzando con 2-bromo-3-hexino, que da éster malónico (1-metil-2-pentinil), y luego con bromuro de alilo. En el paso final, la reacción del éster malónico disustituido con N- metilurea da metohexital.

Síntesis de metohexital

Referencias

  1. 1 2 3 "Brevital Sodium" . DailyMed . 24 de julio de 2019. Consultado el 20 de noviembre de 2019 .
  2. ↑ "Methohexital" . MeSH .
  3. ↑ Katzung BG. Farmacología básica y clínica (10.ª ed.). págs. 406–407 .  
  4. 1 2 Schulgasser H, Borowitz AH (agosto de 1963). "Anestesia con metohexital en la terapia electroconvulsiva". South African Medical Journal . 37 : 870–1 . PMID 14045806 . 
  5. ↑ US 2872448 , Doran WJ, "Ácidos barbitúricos 1,5,5-trisustituidos", emitido el 3 de febrero de 1959, asignado a Eli Lily and Company  ( patente estadounidense 2,872,448 )
  • "Metohexital" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
  • Metohexital sódico . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. Archivado del original el 28 de junio de 2019.