Metopon (5-metilhidromorfona, número CAS 124-92-5) [ 2 ] es un análogo opioide que es un derivado metilado de la hidromorfona que fue inventado en 1929 como analgésico . [ 3 ]
El metopón se utiliza a veces en medicina. Aunque su efecto es más prolongado que el de la hidromorfona, el metopón es menos potente y su biodisponibilidad oral es bastante baja. En general, el metopón presenta pocas ventajas que lo distingan de otros analgésicos opioides de uso más común, [ 4 ] si bien tiene una tendencia ligeramente menor a producir náuseas y depresión respiratoria en comparación con la morfina. [ 5 ]
En Canadá, a partir de 1948, el hidrocloruro de metopón (índice de conversión de base libre 0,891, peso molecular 335,8) solo estaba disponible para administración oral para el dolor maligno y para el mantenimiento de aquellos habituados a la morfina; la única forma farmacéutica disponible eran comprimidos ranurados de 8 mg. Era fabricado por Parke, Davis & Co. y solo se vendía a médicos y hospitales. Parke, Davis & Co. no vendía metopón a farmacias. [ 6 ] Se desconoce si los comprimidos de metopón todavía se fabrican y venden en Canadá.
Los comprimidos, ampollas y supositorios de metopón están disponibles en Suiza, Austria, Alemania y otros países de Europa continental, y el fármaco se utiliza en bombas de analgesia controlada por el paciente para el dolor crónico intenso, en particular. El metopón figura en la Lista II de la Ley de Sustancias Controladas de EE. UU. de 1970, lo que significa que tiene un uso médico aceptado, pero actualmente no se produce comercialmente y solo se encuentra en investigación de laboratorio. En la década de 1950, tuvo cierto uso en medicina, especialmente en oncología, en EE. UU. Actualmente, el metopón, que tiene el código ACSCN de la DEA 9260, no tiene una cuota de fabricación anual registrada en el Registro Federal [ 7 ] y la mayor parte de la investigación sobre el fármaco se lleva a cabo en Alemania, Suiza y Austria.
Síntesis

Véase también
Referencias
- ↑ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras bajo Control Especial ] (en portugués brasileño). Diario Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
- ↑ Patente estadounidense 2178010
- ↑ Eddy NB (noviembre de 1948). "Farmacología del metopón y otros nuevos derivados analgésicos del opio" . Anales de la Academia de Ciencias de Nueva York . 51 ( Artículo 1): 51–8 . Bibcode : 1948NYASA..51...51E . doi : 10.1111/j.1749-6632.1948.tb27250.x . PMID 18890117. S2CID 33179264 .
- ↑ McLaughlin JP, Nowak D, Sebastian A, Schultz AG, Archer S, Bidlack JM (diciembre de 1995). "Metopon y dos derivados únicos: afinidad y selectividad para los múltiples receptores opioides" . European Journal of Pharmacology . 294 (1): 201–6 . doi : 10.1016/0014-2999(95)00536-6 . PMID 8788432 .
- ↑ Lednicer D (1982). Analgésicos Centrales . Wiley. pag. 145.ISBN 0-471-08314-3.
- ↑ Eddy NB (enero de 1948). "Clorhidrato de metopón (clorhidrato de metildihidromorfinona)" . Revista de la Asociación Médica Canadiense . 58 (1): 79. PMC 1591039. PMID 18897557 .
- ↑ "Propuesta de cuotas de producción agregadas para sustancias controladas de las Listas I y II y propuesta de evaluación de las necesidades anuales para los productos químicos de la Lista I: efedrina, pseudoefedrina y fenilpropanolamina para 2014" . División de Control de Desvío . Departamento de Justicia de los Estados Unidos, Administración para el Control de Drogas. Archivado del original el 23 de octubre de 2022. Consultado el 15 de mayo de 2014 .
- ↑ Small L, Turnbull SG, Fitch HM (1938). "La adición de haluros de organomagnesio a los tipos de pseudocodeína. IV. Derivados de morfina sustituidos en el núcleo". The Journal of Organic Chemistry . 03 (3): 204. doi : 10.1021/jo01220a003 .
- Medicamentos sin código ATC asignado
- 4,5-Epoximorfinanos
- Cetonas
- agonistas del receptor mu-opioide
- Hidroxiarenos
- Opioides semisintéticos
- Fármacos desarrollados por Parke-Davis