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Mexiletina

La mexiletina ( DCI ; comercializada con los nombres de Mexitil y Namuscla ) es un medicamento que se utiliza para tratar arritmias cardíacas , dolor crónico y algunas causas de...

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La mexiletina ( DCI ; comercializada con los nombres de Mexitil y Namuscla ) es un medicamento que se utiliza para tratar arritmias cardíacas , dolor crónico y algunas causas de rigidez muscular. Los efectos secundarios comunes incluyen dolor abdominal, molestias en el pecho, somnolencia, dolor de cabeza y náuseas. Actúa como un bloqueador no selectivo de los canales de sodio dependientes de voltaje y pertenece al grupo IB de medicamentos antiarrítmicos. [ 2 ]

Usos médicos

La mexiletina tiene varios usos, entre ellos el tratamiento de ritmos cardíacos anormales o arritmias , dolor crónico y miotonía .

En general, para el tratamiento de las arritmias, la mexiletina se reserva para su uso en trastornos peligrosos del ritmo cardíaco, como la taquicardia ventricular. [ 3 ] Es particularmente útil para tratar las arritmias causadas por el síndrome de QT largo. [ 4 ] La forma LQT3 del síndrome de QT largo responde bien al tratamiento con mexiletina, ya que esta forma se debe a canales de sodio defectuosos que liberan una corriente sostenida en lugar de inactivarse por completo; sin embargo, otras formas del síndrome de QT largo también pueden tratarse con este medicamento. [ 4 ]

La mexiletina se ha utilizado para tratar el dolor crónico y también puede utilizarse para tratar la rigidez muscular resultante de la distrofia miotónica (enfermedad de Steinert) o miotonías no distróficas como la miotonía congénita (síndrome de Thomsen o síndrome de Becker). [ 5 ] [ 6 ]

Efectos adversos

Los efectos secundarios comunes de la mexiletina incluyen dolor abdominal, molestias en el pecho, somnolencia, dolor de cabeza, náuseas y reacciones cutáneas. [ 7 ] Los efectos secundarios poco comunes o raros incluyen convulsiones y disfunción hepática. [ 7 ]

Farmacología

La mexiletina es un análogo oral de la lidocaína . [ 6 ] Es un antiarrítmico de clase IB que acorta el período refractario y la duración del potencial de acción (DPA). La disminución de la DPA es mayor que la del período refractario efectivo (PRE), por lo que aumenta la relación PRE/DPA. [ 3 ] El fármaco tiene una biodisponibilidad del 90%, y las concentraciones plasmáticas máximas se observan después de 2 a 4 horas. [ 3 ] La semivida media del fármaco es de aproximadamente 11 horas. [ 3 ] La mexiletina se metaboliza predominantemente en el hígado . La farmacocinética de la mexiletina se conserva incluso con insuficiencia renal moderada a grave , pero puede ser necesario ajustar la dosis cuando el aclaramiento de creatinina cae por debajo de 10 mL/minuto. [ 3 ]

Síntesis

Síntesis de mexiletina: [ 8 ]

Sociedad y cultura

La mexiletina está disponible para uso humano en los EE. UU. y se ha reintroducido en el Reino Unido como producto autorizado, tras haber estado disponible anteriormente solo como importación para pacientes específicos. El fármaco se vende con el nombre comercial Mexitil para el tratamiento de arritmias y NaMuscla para el tratamiento de miotonía. [ 9 ] [ 10 ]

Usos veterinarios

La mexiletina está disponible para los veterinarios en los EE. UU. para el tratamiento de enfermedades cardíacas en perros. Se usa comúnmente para el tratamiento de la miocardiopatía arritmogénica del ventrículo derecho (MAVD) en perros bóxer en combinación con sotalol .

Referencias

  1. ↑ "Actualizaciones de seguridad de marca en la monografía del producto" . Salud Canadá . Febrero de 2024. Consultado el 24 de marzo de 2024 .
  2. ↑ Canavero S, Bonicalzi V (13 de octubre de 2011). Síndrome de dolor central: fisiopatología, diagnóstico y tratamiento . Cambridge University Press. págs. 286–. ISBN  978-1-107-01021-5.
  3. 1 2 3 4 5 Manolis AS, Deering TF, Cameron J, Estes NA (mayo de 1990). "Mexiletina: farmacología y uso terapéutico" . Cardiología Clínica . 13 (5): 349– 59. doi : 10.1002/clc.4960130509 . PMID 2189614. S2CID 269453 .  
  4. 1 2 Li G, Zhang L (noviembre de 2018). "El papel de la mexiletina en el tratamiento del síndrome de QT largo". Journal of Electrocardiology . 51 (6): 1061– 1065. doi : 10.1016/j.jelectrocard.2018.08.035 . PMID 30497731 . S2CID 54167081 .  
  5. ↑ Romman A, Salama-Hanna J, Dwivedi S (septiembre de 2018). "Uso de mexiletina en una clínica de dolor crónico: indicaciones, tolerabilidad y efectos secundarios". Pain Physician . 21 (5): E573– E579. doi : 10.36076/ppj.2018.5.E573 (inactivo el 12 de julio de 2025). PMID 30282405. S2CID 52917253 .  {{cite journal}}: CS1 maint: DOI inactivo desde julio de 2025 ( enlace )
  6. 1 2 Sweetman S, ed. (2002). Martindale: La referencia farmacológica completa (33.ª ed.). Londres: Pharmaceutical Press. ISBN  0-85369-499-0.
  7. 1 2 "Mexiletine" . British National Formulary . NICE . Consultado el 17 de junio de 2019 .
  8. ↑ US 3954872 , Koppe R, Kummer W, "1-(2{40 ,6{40 -Dimetil-fenoxi)-2-aminoalcanos y sales de los mismos", emitido en 1976, asignado a Boehringer Sohn Ingelheim. 
  9. ↑ "Mexiletina" . www.drugbank.ca . Consultado el 17 de junio de 2019 .
  10. ↑ "Lupin anuncia el lanzamiento de NaMuscla" . www.biospectrumindia.com . Consultado el 17 de junio de 2019 .

Lecturas adicionales

  • Peck T, Hill S, Williams M, eds. (2004). Farmacología para anestesia y cuidados intensivos (2.ª  ed.). Cambridge University Press . ISBN 0-521-68794-2.