Mirfentanilo

El mirfentanilo es un derivado del fentanilo con una fuerte selectividad por el receptor opioide μ . En dosis más bajas, antagoniza los efectos analgésicos del alfentanilo y sustituye a la naloxona en monos tratados con morfina ; sin embargo, también revierte la abstinencia precipitada por la naloxona en palomas entrenadas para discriminar la morfina de la naloxona. ^[1]

En dosis altas, exhibe una actividad analgésica que no es revertida completamente por los antagonistas opioides , lo que sugiere que el fármaco tiene mecanismos de acción tanto opioides como no opioides. ^[1]^[2]

Los efectos secundarios de los análogos del fentanilo son similares a los del propio fentanilo, que incluyen picazón , náuseas y depresión respiratoria potencialmente grave , que puede poner en peligro la vida. Los análogos del fentanilo han matado a cientos de personas en toda Europa y las ex repúblicas soviéticas desde que comenzó el resurgimiento más reciente de su uso en Estonia a principios de la década de 2000, y siguen apareciendo nuevos derivados. ^[3]

Síntesis

El mirfentanilo se sintetizó mediante la acilación del producto de la reacción de la 2-cloropirazina y la oxima de 1-(2-feniletil)-4-piperidinona con cloruro de 2-furoilo . ^[4]

Véase también

Referencias

^ ab France, CP; Winger, G; Medzihradsky, F; Seggel, MR; Rice, KC; Woods, JH (agosto de 1991). "Mirfentanil: perfil farmacológico de un nuevo derivado del fentanilo con efectos opioides y no opioides". Revista de farmacología y terapéutica experimental . 258 (2): 502– 10. PMID 1650830.
^ Carr, DJ; Brockunier, LL; Scott, M; Bagley, JR; France, CP (agosto de 1996). "El mirfentanilo antagoniza la supresión inducida por morfina de la actividad de las células NK esplénicas en ratones". Inmunofarmacología . 34 (1): 9– 16. doi :10.1016/0162-3109(95)00051-8. PMID 8880221.
^ Jane Mounteney; Isabelle Giraudon; Gleb Denissov; Paul Griffiths (julio de 2015). "Fentanilos: ¿Nos estamos perdiendo las señales? Altamente potentes y en aumento en Europa". Revista Internacional de Políticas de Drogas . 26 (7): 626– 631. doi :10.1016/j.drugpo.2015.04.003. PMID 25976511.
^ Jerome R. Bagley; Wynn, Richard; Rudo, Frieda; Doorley, Brian; Spencer, Kenneth; Spaulding, Theodore (1989). "Nuevas 4-(heteroanilido)piperidinas, estructuralmente relacionadas con el opioidagonista puro fentanilo, con propiedades agonistas y/o antagonistas". Journal of Medicinal Chemistry . 32 (3): 663– 71. doi :10.1021/jm00123a028. PMID 2563773.

Enlaces externos

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[France_1991-1] France, CP; Winger, G; Medzihradsky, F; Seggel, MR; Rice, KC; Woods, JH (agosto de 1991). "Mirfentanil: perfil farmacológico de un nuevo derivado del fentanilo con efectos opioides y no opioides". Revista de farmacología y terapéutica experimental . 258 (2): 502– 10. PMID 1650830.

[2] Carr, DJ; Brockunier, LL; Scott, M; Bagley, JR; France, CP (agosto de 1996). "El mirfentanilo antagoniza la supresión inducida por morfina de la actividad de las células NK esplénicas en ratones". Inmunofarmacología . 34 (1): 9– 16. doi :10.1016/0162-3109(95)00051-8. PMID 8880221.

[3] Jane Mounteney; Isabelle Giraudon; Gleb Denissov; Paul Griffiths (julio de 2015). "Fentanilos: ¿Nos estamos perdiendo las señales? Altamente potentes y en aumento en Europa". Revista Internacional de Políticas de Drogas . 26 (7): 626– 631. doi :10.1016/j.drugpo.2015.04.003. PMID 25976511.

[4] Jerome R. Bagley; Wynn, Richard; Rudo, Frieda; Doorley, Brian; Spencer, Kenneth; Spaulding, Theodore (1989). "Nuevas 4-(heteroanilido)piperidinas, estructuralmente relacionadas con el opioidagonista puro fentanilo, con propiedades agonistas y/o antagonistas". Journal of Medicinal Chemistry . 32 (3): 663– 71. doi :10.1021/jm00123a028. PMID 2563773.