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receptor de motilina

El receptor de motilina es un receptor acoplado a proteína G (anteriormente GPCR38) [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] que se une a la motilina . [ 6 ] [ 7 ] Fue clonado por primera vez en 1999 ...

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El receptor de motilina es un receptor acoplado a proteína G (anteriormente GPCR38) [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] que se une a la motilina . [ 6 ] [ 7 ] Fue clonado por primera vez en 1999 por los Laboratorios Merck. [ 8 ] Desde entonces, los científicos han estado buscando compuestos para modificar su comportamiento. [ 9 ]

La estructura primaria del receptor de motilina consta de 412 aminoácidos, [ 8 ] mientras que su estructura terciaria se asemeja a un palo de golf. [ 10 ] La proteína C-terminal protege de la degradación enzimática, mientras que la N-terminal es esencial para la unión. [ 10 ]

Función

La función principal del receptor de motilina es contraer el músculo liso gástrico durante la fase III del complejo motor migratorio (CMM). [ 8 ] En esta fase final del CMM, se activan los receptores de motilina de tipo N en la bomba antral distal del estómago. [ 11 ] Esto provoca la contracción del músculo liso gástrico, filtrando los alimentos hacia el intestino delgado y preparando el estómago para la siguiente comida. [ 12 ]

Motilina

La motilina es un péptido intestinal que estimula la contracción del músculo liso gástrico a través del receptor de motilina. [ 8 ] Es producida por células enteroendocrinas en el intestino delgado proximal [ 3 ] [ 13 ] y se secreta cíclicamente. [ 14 ] Los miméticos de motilina podrían usarse para aumentar la motilidad gástrica en pacientes con gastroparesia , por ejemplo, síndrome del intestino irritable con predominio de estreñimiento . [ 15 ] Sin embargo, ninguno de los fármacos candidatos que se han probado hasta ahora ha llegado al mercado. [ 4 ] [ 16 ]

Referencias

  1. 1 2 3 GRCh38: Versión 89 de Ensembl: ENSG00000102539 – Ensembl , mayo de 2017
  2. ↑ "Referencia humana de PubMed:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
  3. 1 2 Gomez GA, Englander EW, Greeley GH (enero de 2012). «Capítulo 7 - Péptidos gastrointestinales postpilóricos». En Johnson LR, Ghishan FK, Kaunitz JD, Merchant JL (eds.). Fisiología del tracto gastrointestinal (quinta ed.). Boston: Academic Press. págs. 155–198 . doi : 10.1016/B978-0-12-382026-6.00007-5 . ISBN   978-0-12-382026-6.
  4. 1 2 Puckrin Z (febrero de 2023). "Todo lo que necesitas saber sobre el receptor de motilina" . www.reprocell.com . Consultado el 24 de febrero de 2023 .
  5. ↑ Westaway SM, Sanger GJ (2009). "Identificación y justificación de fármacos que actúan sobre el receptor de motilina". Progress in Medicinal Chemistry . 48 : 31–80 . doi : 10.1016/s0079-6468(09)04802-4 . ISBN 978-0-444-53358-6. PMID 21544957 . 
  6. ↑ Depoortere I (2001). "Motilina y receptores de motilina: caracterización y significado funcional". Verhandelingen - Koninklijke Academie voor Geneeskunde van Belgie . 63 (6): 511– 529. PMID 11813507 . 
  7. ↑ Yang X, Dong L, Yang H (septiembre de 2006). "[Evidencia de la presencia del receptor de motilina y un estudio sobre el mecanismo de la señalización de Ca2+ inducida por motilina en neuronas mientéricas de rata]". Sichuan da Xue Xue Bao. Yi Xue Ban = Revista de la Universidad de Sichuan. Edición de Ciencias Médicas (en chino). 37 (5): 683– 686. PMID 17037727 . 
  8. 1 2 3 4 Poitras P (2013). "Capítulo 170 - Motilina". Manual de péptidos biológicamente activos (Segunda edición). San Diego, CA: Academic Press. págs. 1257–1264 . doi : 10.1016/B978-0-12-385095-9.00170-6 . ISBN   978-0-12-385095-9.
  9. ↑ Leming S, Broad J, Cozens SJ, Otterson M, Winchester W, Lee K, et al. (octubre de 2011). "GSK962040: un agonista del receptor de motilina de molécula pequeña que aumenta la motilidad gastrointestinal en perros conscientes". Neurogastroenterology and Motility . 23 (10): 958–e410. doi : 10.1111/j.1365-2982.2011.01770.x . PMID 21895874. S2CID 21813655 .   
  10. ^ Kaiya H ( enero de 2021). "Capítulo 30 - Familia grelina-motilina". En Ando H, Ukena K, Nagata S (eds.). Manual de hormonas (Segunda ed.). San Diego: Prensa académica. págs. 317– 319. doi : 10.1016/B978-0-12-820649-2.00082-6 . ISBN   978-0-12-820649-2. S2CID 242138545 . 
  11. ↑ Surjanhata BC, Kuo B (enero de 2014). "Motilidad gastrointestinal y neurociencia entérica en la salud y la enfermedad". Reference Module in Biomedical Sciences . Elsevier. doi : 10.1016/B978-0-12-801238-3.00051-9 . ISBN 978-0-12-801238-3.
  12. ↑ Taheri S, Ghatei MA, Bloom SR (enero de 2010). «Capítulo 152 - Hormonas gastrointestinales y síndromes tumorales». En Jameson JL, De Groot LJ (eds.). Endocrinología (Sexta ed.). Filadelfia: WB Saunders. págs. 2759–2773 . doi : 10.1016/B978-1-4160-5583-9.00152-0 . ISBN   978-1-4160-5583-9.
  13. ↑ Vella A (enero de 2016). «Capítulo 38 - Hormonas gastrointestinales y tumores endocrinos intestinales». En Melmed S, Polonsky KS, Larsen PR, Kronenberg HM (eds.). Williams Textbook of Endocrinology (Decimotercera ed.). Filadelfia: Elsevier. págs. 1701–1722 . doi : 10.1016/B978-0-323-29738-7.00038-1 . ISBN   978-0-323-29738-7.
  14. ↑ Shim J, Yu R (1 de enero de 2020). «Capítulo 7 - Hormonas intestinales en el embarazo y la lactancia». En Kovacs CS, Deal CL (eds.). Endocrinología materno-fetal y neonatal . Academic Press. pp. 91–99 . doi : 10.1016/B978-0-12-814823-5.00007-6 . ISBN  978-0-12-814823-5. S2CID 208557201 . 
  15. ↑ de Villiers WJ (abril de 2003). "Enfermedades gastrointestinales y hepáticas de Sleisenger y Fordtran: fisiopatología/diagnóstico/tratamiento: conjunto de 2 volúmenes, 7.ª edición" . Shock . 19 (4): 397–398 . doi : 10.1097/00024382-200304000-00021 . ISSN 1540-0514 . 
  16. ↑ Lafferty R, O'Harte F, Irwin N, Flatt PR, Gault VA (2022). "Farmacología de los miméticos de hormonas intestinales para la obesidad y la diabetes" . Reference Module in Biomedical Sciences . Elsevier. pp. 301–343 . doi : 10.1016/B978-0-12-820472-6.00035-9 . ISBN  978-0-12-820876-2. S2CID 234190503 . Consultado el 24-02-2023 . 

Lecturas adicionales

  • Smith RG, Leonard R, Bailey AR, Palyha O, Feighner S, Tan C, et  al. (febrero de 2001). "Miembros y ligandos de la familia de receptores secretagogos de la hormona del crecimiento". Endocrine . 14 (1): 9– 14. doi : 10.1385/ENDO:14:1: 009 . PMID 11322507. S2CID 31807893 .  
  • McKee KK, Tan CP, Palyha OC, Liu J, Feighner SD, Hreniuk DL, et  al. (diciembre de 1997). "Clonación y caracterización de dos genes de receptores acoplados a proteínas G humanos (GPR38 y GPR39) relacionados con los receptores secretagogos de la hormona del crecimiento y de la neurotensina". Genomics . 46 (3): 426– 434. doi : 10.1006/geno.1997.5069 . PMID 9441746 . 
  • Feighner SD, Tan CP, McKee KK, Palyha OC, Hreniuk DL, Pong SS, et  al. (junio de 1999). "Receptor de motilina identificado en el sistema gastrointestinal humano". Science . 284 (5423): 2184– 2188. doi : 10.1126/science.284.5423.2184 . PMID 10381885 . 
  • Miller P, Roy A, St-Pierre S, Dagenais M, Lapointe R, Poitras P (enero de 2000). "Receptores de motilina en el antro humano". American Journal of Physiology. Gastrointestinal and Liver Physiology . 278 (1): G18– G23. doi : 10.1152/ajpgi.2000.278.1.G18 . PMID 10644557. S2CID 41964250 .  
  • Thielemans L, Depoortere I, Van Assche G, Bender E, Peeters TL (marzo de 2001). "Demostración de un receptor de motilina funcional en células TE671 del cerebelo humano". Investigación del cerebro . 895 ( 1– 2): 119– 128. doi : 10.1016/S0006-8993(01)02055-8 . PMID 11259768 . S2CID 19864565 .  
  • Coulie B, Matsuura B, Dong M, Hadac EM, Pinon DI, Feighner SD, et  al. (septiembre de 2001). "Identificación de dominios de unión a ligandos peptídicos dentro del receptor de motilina humano mediante marcaje por fotoafinidad" . The Journal of Biological Chemistry . 276 (38): 35518– 35522. doi : 10.1074/jbc.M104489200 . PMID 11461914 . 
  • Thielemans L, Depoortere I, Vanden Broeck J, Peeters TL (mayo de 2002). "El farmacóforo de la motilina en células CHO que expresan el receptor de motilina humano". Biochemical and Biophysical Research Communications . 293 (4): 1223– 1227. doi : 10.1016/S0006-291X(02)00356-X . PMID 12054506 . 
  • Depoortere I, Thijs T, Thielemans L, Robberecht P, Peeters TL (mayo de 2003). "Interacción de los péptidos liberadores de la hormona del crecimiento grelina y péptido liberador de la hormona del crecimiento-6 con el receptor de motilina en el antro gástrico del conejo". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 305 (2): 660– 667. doi : 10.1124/jpet.102.047563 . PMID 12606621. S2CID 2078474 .  
  • Matsuura B, Dong M, Naik S, Miller LJ, Onji M (mayo de 2006). "Contribuciones diferenciales de los dominios extracelulares del receptor de motilina para la unión y actividad de agonistas peptídicos y no peptídicos" . The Journal of Biological Chemistry . 281 (18): 12390– 12396. doi : 10.1074/jbc.M511921200 . PMID 16531413 . 
  • "Receptores de motilina: Motilina" . Base de datos de receptores y canales iónicos de la IUPHAR . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica. Archivado del original el 16 de mayo de 2011. Consultado el 25 de octubre de 2007 .
  • Motilin+receptor en los Encabezamientos de Materias Médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.