Hispanopedia WikiEl moxestrol , que se vende bajo la marca Surestryl , es un medicamento a base de estrógeno que se ha utilizado en Europa para el tratamiento de los síntomas de la menopausia y los trastornos menstruales . [3] [4] [2] [5] [6] Se toma por vía oral . [6] Además de su uso como medicamento, el moxestrol se ha utilizado en la investigación científica como un radioligando del receptor de estrógeno . [7]
Usos médicos
El moxestrol se utiliza o se ha utilizado en el tratamiento de los síntomas de la menopausia y los trastornos menstruales . [2] [6] Se ha utilizado en dosis de 50 a 150 μg por semana para terapia a largo plazo y de 25 a 250 μg por día para terapia a corto plazo. [6]
Farmacología
Farmacodinamia
El moxestrol es un estrógeno o un agonista de los receptores de estrógeno . [2] [5] Es el derivado 11β-metoxi del etinilestradiol y es uno de los estrógenos más potentes conocidos, siendo unas 10 a 100 veces más potente que el estradiol y aproximadamente 5 veces más potente que el etinilestradiol. [2] [5] La altísima potencia del moxestrol se ha atribuido a su alta afinidad por el receptor de estrógeno (ER), su insignificante unión plasmática a la globulina transportadora de hormonas sexuales y su baja unión a la albúmina sérica , [1] y su menor tasa relativa de metabolismo . [2] [5] A diferencia del estradiol, que tiene aproximadamente la misma afinidad por ambos ER (K i = 0,12 nM y 0,15 nM, respectivamente), el moxestrol posee una selectividad varias veces mayor por el ERα (K i = 0,50 nM) que por el ERβ (K i = 2,6 nM). [8]
Farmacocinética
La biodisponibilidad del moxestrol es del 33%. [1] Su unión a las proteínas plasmáticas es mínima. [1] El medicamento se metaboliza en el hígado . [2] Su vida media biológica es de 8,2 horas. [1]
Química
El moxestrol, también conocido como 11β-metoxi-17α-etinilestradiol (11β-MeO-EE) o como 11β-metoxi-17α-etinilestra-1,3,5(10)-trieno-3,17β-diol, es un esteroide sintético estrano y un derivado del estradiol . [3] Es específicamente un derivado del etinilestradiol (17α-etinilestradiol) con un grupo metoxi en la posición C11β y un derivado del 11β-metoxiestradiol con un grupo etinilo en la posición C17α. [3] El compuesto es el isómero C11β o epímero C11 de RU-16117 (11α-metoxi-17α-etinilestradiol). [13]
Sociedad y cultura
Nombres genéricos
Moxestrol es el nombre genérico del medicamento y su DCITooltip Nombre común internacional. [3] [4] También se le conoce por su nombre de código de desarrollo R-2858 o RU-2858 . [3] [4]
Nombres de marca
El moxestrol se comercializa o se ha comercializado bajo la marca Surestryl . [3] [4]
Disponibilidad
El moxestrol se comercializa o se ha comercializado en Europa . [2]
Referencias
- ^ abcdefg Salmon J, Coussediere D, Cousty C, Raynaud JP (agosto de 1983). "Farmacocinética y metabolismo del moxestrol en animales: rata, perro y mono". Journal of Steroid Biochemistry . 19 (2): 1223– 1234. doi :10.1016/0022-4731(83)90421-1. PMID 6887930.
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- ^ abcd William Martindale; Real Sociedad Farmacéutica de Gran Bretaña. Departamento de Ciencias Farmacéuticas (1993). The Extra Pharmacopoeia. Pharmaceutical Press. p. 1188. ISBN 978-0-85369-300-0El moxestrol
es un estrógeno sintético con acciones y usos similares a los descritos para los estrógenos en general. Se dice que el moxestrol tiene una duración de acción prolongada. Se ha administrado por vía oral para el tratamiento de los síntomas menopáusicos, posmenopáusicos y menstruales. Las dosis han oscilado entre 50 y 100 μg semanales para terapia a largo plazo y entre 25 y 250 μg diarios para uso a corto plazo.
- ^ Raynaud JP, Martin PM, Bouton MM, Ojasoo T (septiembre de 1978). "11beta-Metoxi-17-etinil-1,3,5(10)-estratrieno-3,17beta-diol (moxestrol), una etiqueta para los sitios de unión del receptor de estrógeno en los tejidos humanos". Cancer Research . 38 (9): 3044– 3050. PMID 679210.
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