Nafamostat

El mesilato de nafamostat ( DNI ), un inhibidor sintético de la serina proteasa, es un anticoagulante de acción corta ^{[ 1 ]} y también se utiliza para el tratamiento de la pancreatitis. Además, posee algunas propiedades antivirales y anticancerígenas potenciales ^{[ 2 ]} . El nafamostat es un inhibidor proteolítico de acción rápida y se utiliza durante la hemodiálisis para prevenir la proteólisis del fibrinógeno en fibrina ^{[ 3 ]} . El mecanismo de acción del nafamostat consiste en ser un sustrato de unión lenta ^y fuerte, que atrapa la proteína diana en la forma intermedia acil-enzima, lo que resulta en una inhibición aparente observada ^{[ 4 , 5 ] .}

Inhibe un gran número de serina proteinasas específicas Lys/Arg, y también es un inhibidor de la triptasa , que está implicada en la fuga de vasos sanguíneos que es sintomática de la fiebre hemorrágica del dengue y del síndrome de choque del dengue en etapa terminal. ^{[ 6 ]} Está disponible en forma genérica que ya se utiliza para el tratamiento de ciertas complicaciones hemorrágicas en algunos países, existen riesgos de complicaciones graves tales como: agranulocitosis , hiperpotasemia y anafilaxia que deben sopesarse en la atención no urgente. ^{[ 7 ]} En algunos países, se utiliza como tratamiento para la pancreatitis y el cáncer de páncreas.

Este fármaco ha sido identificado como una posible terapia para la COVID-19 , ^{[ 8 ] [ 9 ]} con ensayos clínicos en Japón que posiblemente comiencen en marzo de 2020. ^{[ 10 ]} Con evidencia de que nafamostat es un potente inhibidor antiviral en células pulmonares, se ha iniciado una segunda ronda de ensayos clínicos en Corea con la participación de 10 hospitales. ^{[ 11 ]} Múltiples ensayos clínicos de fase 2/3 ^{[ 12 ] [ 13 ] [ 14 ]} y fase 3 ^{[ 15 ] [ 16 ]} para la COVID-19 en diferentes países están en curso.

También se ha informado que actúa sobre la tubulina , favoreciendo su polimerización. ^{[ 17 ]}