Naltrindol

La naltrindol es un antagonista del receptor opioide delta altamente potente y selectivo que se utiliza en la investigación biomédica. En mayo de 2012 se publicó un artículo en Nature con la estructura de la naltrindol en complejo con el receptor δ-opioide acoplado a proteína G del ratón, resuelta mediante cristalografía de rayos X. ^{[ 1 ]}

Dado que los compuestos peptídicos no pueden atravesar la barrera hematoencefálica , los investigadores desarrollaron naltrindol como un análogo antagonista no peptídico del opiáceo endógeno encefalina , que prefiere el receptor delta . La encefalina contiene un grupo fenilo aromático en su residuo Phe ⁴ , que se hipotetizó como la secuencia de "dirección" responsable de la afinidad del opiáceo por el receptor opioide delta. ^{[ 2 ]} Por lo tanto, la unión de una molécula de indol que contiene fenilo al anillo C de la base morfinana de la naltrexona produjo con éxito un fármaco con la alta afinidad por el receptor de la naltrexona, pero que se une casi exclusivamente al receptor opioide delta. ^{[ 3 ]}