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Nebicapone

Nebicapone (nombre en clave de desarrollo BIA 3-202 ) es un inhibidor de la catecol O -metiltransferasa (COMT) que estaba en desarrollo para el tratamiento de la enfermedad de P...

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Nebicapone (nombre en clave de desarrollo BIA 3-202 ) es un inhibidor de la catecol O -metiltransferasa (COMT) que estaba en desarrollo para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson pero nunca se comercializó. [ 1 ] [ 2 ] Es un nitrocatecol y está estructuralmente relacionado con entacapona , nitecapona y tolcapona . [ 2 ] El fármaco muestra selectividad periférica y no actúa significativamente en el cerebro . [ 2 ] A diferencia de la tolcapona, que penetra centralmente , nebicapone no potencia los efectos psicoestimulantes de la anfetamina en animales. [ 3 ] [ 4 ] Se encontró que nebicapone era eficaz para la enfermedad de Parkinson en ensayos clínicos . [ 5 ] Sin embargo, también mostró hepatotoxicidad , incluyendo elevación de las enzimas hepáticas . [ 2 ] [ 5 ] [ 6 ] Como resultado, su desarrollo se interrumpió en 2014. [ 6 ] El nebicapone se describió por primera vez en la literatura científica en 2000. [ 7 ] [ 8 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ "Nebicapone: Usos, interacciones, mecanismo de acción" . DrugBank Online . 20 de mayo de 2019. Consultado el 8 de octubre de 2024 .
  2. 1 2 3 4 Haasio K (2010). "Toxicología y seguridad de los inhibidores de la COMT". Int Rev Neurobiol . Revista Internacional de Neurobiología. 95 : 163–189 . doi : 10.1016/B978-0-12-381326-8.00007-7 . ISBN 978-0-12-381326-8. PMID 21095462 . 
  3. ↑ Guay DR (enero de 1999). "Tolcapona, un inhibidor selectivo de la catecol-O-metiltransferasa para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson". Farmacoterapia . 19 (1): 6– 20. doi : 10.1592/phco.19.1.6.30516 . PMID 9917075 . También mejora la hiperactividad locomotora inducida por anfetamina y nomifensina y la estereotipia inducida por anfetamina, y estimula la actividad exploratoria en la prueba de campo abierto en ratas y ratones.14 La tolcapona potencia el antagonismo de la levodopa de la catalepsia inducida por haloperidol en ratones con lesiones MPP+ (modelo murino de la enfermedad de Parkinson) y potencia y prolonga el comportamiento de giro inducido por levodopa en ratas con lesiones de la vía nigroestriatal inducidas por 6-hidroxidopamina (otro modelo animal de la enfermedad de Parkinson).23, 24 [...] El efecto de la tolcapona en modelos animales de depresión se evaluó en dos estudios. En ratas con anhedonia inducida por estrés crónico leve, la tolcapona 10 o 30 mg/kg dos veces al día mediante inyección intraperitoneal previno el estado anhedónico inducido por estrés en comparación con los controles tratados con vehículo.28 Otro estudio en ratas que utilizó la prueba de natación forzada y el paradigma de indefensión aprendida no encontró actividad antidepresiva significativa del agente.29 Se desconoce la relevancia de estos hallazgos para el manejo de la depresión en humanos con enfermedades parkinsonianas y no parkinsonianas. 
  4. ↑ Parada A, Soares-da-Silva P (octubre de 2000). "COMUNICACIONES EN PÓSTER: 49P. BIA 3-202 no potencia la hiperactividad locomotora durante la estimulación dopaminérgica aumentada" . British Journal of Pharmacology . 131 (Supl.). Wiley: 38P– 129P. PMC 1910551. Se encontró que la tolcapona administrada 6 h antes del desafío con anfetamina aumentaba significativamente la actividad locomotora en ratas tratadas con 0,5 y 2,0 mg kg-1 de anfetamina. En ratas a las que se les administró 4,0 mg kg-1 de anfetamina, la tolcapona produjo una marcada disminución en la actividad locomotora y aumentó al doble la duración del comportamiento estereotipado. 
  5. 1 2 Marsala SZ, Gioulis M, Ceravolo R, Tinazzi M (2012). "Una revisión sistemática de los inhibidores de la catecol-O-metiltransferasa: eficacia y seguridad en la práctica clínica". Clin Neuropharmacol . 35 (4): 185– 190. doi : 10.1097/WNF.0b013e31825c034a . PMID 22805229 . 
  6. 1 2 Kiss LE, Soares-da-Silva P (noviembre de 2014). "Química medicinal de los inhibidores de la catecol O-metiltransferasa (COMT) y su utilidad terapéutica". J Med Chem . 57 (21): 8692– 8717. doi : 10.1021/jm500572b . PMID 25080080 . 
  7. ^ Vieira-Coelho, MA, Borges, N., Parada, A., Learmonth, DA, Benes, J. y Soares-da-Silva, P. (2000). COMUNICACIONES ORAL-BIA 3-202, un inhibidor de catecol-O-metiltransferasa de acción prolongada con acceso limitado al cerebro. Suplemento de procedimientos del British Journal of Pharmacology, 2-2. https://scholar.google.com/scholar?cluster=3859334956887569813
  8. ^ Parada A, Loureiro AI, Vieira-Coelho MA, Hainzl D, Soares-da-Silva P (mayo de 2001). "BIA 3-202, un nuevo inhibidor de la catecol-O-metiltransferasa, mejora la disponibilidad de L-DOPA en el cerebro y reduce su O-metilación". Eur J Pharmacol . 420 (1): 27– 32. doi : 10.1016/s0014-2999(01)01020-2 . PMID 11412836 .