Pentobarbital

Las aplicaciones típicas del pentobarbital son sedante , hipnótico de corta duración , preanestésico , tratamiento del insomnio y control de convulsiones en emergencias. ^{[ 3 ]} Abbott Pharmaceutical suspendió la fabricación de su marca de cápsulas de pentobarbital Nembutal en 1999, siendo reemplazada en gran medida por la familia de fármacos benzodiazepínicos.

El pentobarbital puede reducir la presión intracraneal en el síndrome de Reye , tratar el traumatismo craneoencefálico e inducir el coma en pacientes con isquemia cerebral . ^{[ 9 ]} El coma inducido por pentobarbital se ha recomendado en pacientes con insuficiencia hepática aguda refractaria al manitol . ^{[ 10 ]}

El pentobarbital también se utiliza como agente anestésico veterinario y fármaco para la eutanasia. ^{[ 11 ]}

El pentobarbital puede causar la muerte cuando se usa en dosis altas. Se utiliza para la eutanasia tanto en humanos como en animales. Se administra solo o en combinación con agentes complementarios como la fenitoína , en soluciones inyectables comerciales para la eutanasia animal . ^{[ 5 ] [ 6 ]} En 2021, la sal sódica del pentobarbital se consideraba el fármaco de elección para la eutanasia animal en Estados Unidos y Canadá. ^{[ 12 ]}

En los Países Bajos , el pentobarbital forma parte del protocolo estándar para el suicidio asistido por un médico, cuando el paciente se lo administra a sí mismo. ^{[ 13 ]} Se administra en forma líquida, en una solución de jarabe de azúcar y alcohol , que contiene 9 gramos de pentobarbital. Esto se realiza antes de la administración de un antiemético para prevenir el vómito. ^{[ 13 ]}

Se administra por vía oral para la muerte asistida por un médico en los estados de Oregón, Washington, Vermont y California (a partir de enero de 2016). ^{[ 14 ] [ 15 ]} La dosis oral de pentobarbital indicada para el suicidio asistido por un médico en Oregón suele ser de 10 g de líquido. ^{[ 14 ] [ 15 ]}

En Suiza , el pentobarbital sódico se administra al paciente por vía intravenosa . Una vez administrado, induce el sueño en 30 segundos y el corazón deja de latir en 3 minutos. ^{[ 16 ]} También se utiliza la administración oral. Un farmacéutico suizo informó en 2022 que la dosis para el suicidio asistido se había elevado a 15 gramos porque con dosis más bajas la muerte estaba precedida por un coma de hasta 10 horas en algunos casos. ^{[ 17 ]}

El pentobarbital ha sido divulgado como método de suicidio por grupos defensores del suicidio asistido, en particular Exit International . Alrededor de 2008, turistas suicidas viajaban a México para comprar pentobarbital en farmacias veterinarias, ^{[ 18 ]} un medio que ya no es posible debido a controles más estrictos. Alrededor de 2025, se han producido procesamientos por su distribución ilegal a personas que buscan terminar con sus vidas en Australia ^{[ 19 ]} , Francia, ^{[ 20 ]} y Estados Unidos ^{[ 21 ]} .

El pentobarbital se ha utilizado o considerado como sustituto del barbitúrico tiopental sódico, utilizado para la pena capital mediante inyección letal en Estados Unidos cuando este fármaco dejó de estar disponible. ^{[ 22 ]} En 2011, el fabricante estadounidense de tiopental sódico cesó su producción y la importación del fármaco resultó imposible. El pentobarbital se utilizó por primera vez en una ejecución en Estados Unidos en diciembre de 2010 en Oklahoma, como parte de un protocolo de tres fármacos. ^{[ 22 ]} En marzo de 2011, el pentobarbital se utilizó por primera vez como único fármaco en una ejecución en Estados Unidos, en Ohio. Desde entonces, varios estados, así como el gobierno federal, han utilizado pentobarbital para inyecciones letales; algunos utilizan protocolos de tres fármacos y otros utilizan pentobarbital solo.

El pentobarbital es producido por la empresa danesa Lundbeck . El uso de este fármaco para ejecuciones es ilegal según la ley danesa, y cuando esto se descubrió, tras la indignación pública en los medios daneses, Lundbeck dejó de venderlo a los estados de EE. UU. que imponen la pena de muerte y prohibió a los distribuidores estadounidenses venderlo a cualquier cliente, como autoridades estatales, que practiquen o participen en ejecuciones humanas. ^{[ 23 ]}

Texas comenzó a utilizar el protocolo de pentobarbital como fármaco único para ejecutar a los reclusos del corredor de la muerte el 18 de julio de 2012, ^{[ 24 ]} debido a la escasez de bromuro de pancuronio , un paralizante muscular que anteriormente se utilizaba como uno de los componentes de un cóctel de tres fármacos. ^{[ 24 ]} En octubre de 2013, Missouri cambió su protocolo para permitir que se utilizara pentobarbital de una farmacia de preparación magistral en una dosis letal para las ejecuciones. ^{[ 25 ]} Se utilizó por primera vez en noviembre de 2013. ^{[ 26 ] [ 27 ]}

Según un artículo de ProPublica de diciembre de 2020, en 2017 la Oficina Federal de Prisiones (BOP), en conversaciones con el entonces Fiscal General Jeff Sessions , había comenzado a buscar proveedores de pentobarbital para usarlo en inyecciones letales. La BOP sabía que el uso de pentobarbital como su "nueva opción de fármaco" sería impugnado en los tribunales porque algunos abogados habían dicho que "el pentobarbital inundaría los pulmones de los prisioneros con espuma, infligiendo dolor y terror similares a una muerte por ahogamiento". La BOP afirmó que estas preocupaciones eran injustificadas y que sus dos testigos expertos afirmaron que el uso de pentobarbital era "humano". ^{[ 28 ]} El 25 de julio de 2019, el Fiscal General de los Estados Unidos, William Barr, ordenó al gobierno federal que reanudara la pena capital después de 16 años, ^{[ 29 ]} a pesar de la escasez del compuesto causada por las restricciones de la Unión Europea y la falta de fabricantes estadounidenses. ^{[ 30 ]} El protocolo federal prevé la administración intravenosa de dos jeringas, cada una con 2,5 gramos de pentobarbital sódico, seguida de un lavado con solución salina. ^{[ 31 ]}

Al igual que otros barbitúricos, el pentobarbital se une al sitio de unión de barbitúricos en el receptor GABA _A. Esta acción aumenta la duración de la apertura del canal iónico. A dosis altas, el pentobarbital es capaz de abrir el canal iónico en ausencia de GABA . ^{[ 32 ]}

El pentobarbital sufre metabolismo de primer paso en el hígado y posiblemente en los intestinos. ^{[ 33 ]}