Nemtabrutinib

El nemtabrutinib (MK-1026, anteriormente ARQ 531) es un fármaco de molécula pequeña que funciona como un inhibidor reversible de la tirosina quinasa de Bruton (BTK); a diferencia de otros inhibidores de BTK, también funciona contra algunas formas mutadas de BTK. ^[1]^[2]^[3]^[4]^[5] Merck pagó 2.700 millones de dólares para adquirir la empresa ArQule y el fármaco, que se está investigando como tratamiento contra el cáncer. ^[6]

Referencias

^ Sevindik, Ömür Gökmen; Chen, Chang; Yang, Jing; Farooqui, Mohammed ZH; Paszkiewicz-Kozik, Ewa (1 de junio de 2023). "BELLWAVE-008: Un estudio de fase 3 de la eficacia y seguridad de nemtabrutinib en pacientes no tratados previamente (pts) con leucemia linfocítica crónica (LLC)/linfoma linfocítico pequeño (LLP) sin aberraciones de TP53". Revista de Oncología Clínica . 41 (16_suppl): TPS7594. doi :10.1200/JCO.2023.41.16_suppl.TPS7594. S2CID 259080098.
^ Woyach, J.; Flinn, I. W.; Awan, FT; Eradat, H.; Brander, D.; Tees, M.; Parikh, SA; Phillips, T.; Wang, W.; Reddy, NM; Farooqui, MZ; Byrd, JC; Stephens, DM (23 de junio de 2022). "P682: Nemtabrutinib (Mk-1026), un inhibidor no covalente de la tirosina quinasa Bruton de tipo salvaje y mutada en C481S para neoplasias malignas de células B: eficacia y seguridad del estudio de fase 2 de expansión de dosis Bellwave-001". HemaSphere . 6 : 578–579. doi : 10.1097/01.HS9.0000845612.25766.0c . Número de identificación del sujeto 250001988.
^ Reiff, Sean D.; Mantel, Rose; Smith, Lisa L.; Greene, JT; Muhowski, Elizabeth M.; Fabian, Catherine A.; Goettl, Virginia M.; Tran, Minh; Harrington, Bonnie K.; Rogers, Kerry A.; Awan, Farrukh T.; Maddocks, Kami; Andritsos, Leslie; Lehman, Amy M.; Sampath, Deepa; Lapalombella, Rosa; Eathiraj, Sudharshan; Abbadessa, Giovanni; Schwartz, Brian; Johnson, Amy J.; Byrd, John C.; Woyach, Jennifer A. (1 de octubre de 2018). "El inhibidor de BTK ARQ 531 se dirige a la LLC resistente a ibrutinib y la transformación de Richter". Cancer Discovery . 8 (10): 1300–1315. doi : 10.1158/2159-8290.CD-17-1409 . PMC 6261467. PMID 30093506 .
^ Woyach, Jennifer A.; Flinn, Ian W.; Awan, Farrukh T.; Eradat, Herbert; Brander, Danielle; Tees, Michael; Parikh, Sameer A.; Phillips, Tycel J.; Ghori, Razi; Reddy, Nishitha M.; Farooqui, Mohammed ZH; Byrd, John C.; Stephens, Deborah M. (15 de noviembre de 2022). "Eficacia y seguridad de nemtabrutinib, un inhibidor de la tirosina quinasa de Bruton de tipo salvaje y mutado en C481S para neoplasias malignas de células B: análisis actualizado del estudio de fase 1/2 de expansión de dosis de etiqueta abierta Bellwave-001". Blood . 140 (Suplemento 1): 7004–7006. doi : 10.1182/blood-2022-163596 . Número de identificación del sujeto 256785160.
^ Woyach, Jennifer A.; Stephens, Deborah M.; Flinn, Ian W.; Bhat, Seema A.; Savage, Ronald E.; Chai, Feng; Eathiraj, Sudharshan; Reiff, Sean D.; Muhowski, Elizabeth M.; Granlund, Lindsey; Szuszkiewicz, Lyndsey; Wang, Wayne; Schwartz, Brian; Ghori, Razi; Farooqui, Mohammed ZH; Byrd, John C. (6 de noviembre de 2023). "Primer estudio en humanos del inhibidor reversible de BTK nemtabrutinib en pacientes con leucemia linfocítica crónica recidivante/refractaria y linfoma no Hodgkin de células B". Cancer Discovery . doi :10.1158/2159-8290.CD-23-0670. ISSN 2159-8290. Número de modelo: PMID 37930156. Número de modelo: S2CID 265032444.
^ Lisa M. Jarvis (16 de diciembre de 2019). "Merck pagará 2.700 millones de dólares por ArQule". C&EN Global Enterprise . 97 (48): 13. doi :10.1021/cen-09748-buscon4. ISSN 2474-7408. S2CID 212811804.

[1] Sevindik, Ömür Gökmen; Chen, Chang; Yang, Jing; Farooqui, Mohammed ZH; Paszkiewicz-Kozik, Ewa (1 de junio de 2023). "BELLWAVE-008: Un estudio de fase 3 de la eficacia y seguridad de nemtabrutinib en pacientes no tratados previamente (pts) con leucemia linfocítica crónica (LLC)/linfoma linfocítico pequeño (LLP) sin aberraciones de TP53". Revista de Oncología Clínica . 41 (16_suppl): TPS7594. doi :10.1200/JCO.2023.41.16_suppl.TPS7594. S2CID 259080098.

[2] Woyach, J.; Flinn, I. W.; Awan, FT; Eradat, H.; Brander, D.; Tees, M.; Parikh, SA; Phillips, T.; Wang, W.; Reddy, NM; Farooqui, MZ; Byrd, JC; Stephens, DM (23 de junio de 2022). "P682: Nemtabrutinib (Mk-1026), un inhibidor no covalente de la tirosina quinasa Bruton de tipo salvaje y mutada en C481S para neoplasias malignas de células B: eficacia y seguridad del estudio de fase 2 de expansión de dosis Bellwave-001". HemaSphere . 6 : 578–579. doi : 10.1097/01.HS9.0000845612.25766.0c . Número de identificación del sujeto 250001988.

[3] Reiff, Sean D.; Mantel, Rose; Smith, Lisa L.; Greene, JT; Muhowski, Elizabeth M.; Fabian, Catherine A.; Goettl, Virginia M.; Tran, Minh; Harrington, Bonnie K.; Rogers, Kerry A.; Awan, Farrukh T.; Maddocks, Kami; Andritsos, Leslie; Lehman, Amy M.; Sampath, Deepa; Lapalombella, Rosa; Eathiraj, Sudharshan; Abbadessa, Giovanni; Schwartz, Brian; Johnson, Amy J.; Byrd, John C.; Woyach, Jennifer A. (1 de octubre de 2018). "El inhibidor de BTK ARQ 531 se dirige a la LLC resistente a ibrutinib y la transformación de Richter". Cancer Discovery . 8 (10): 1300–1315. doi : 10.1158/2159-8290.CD-17-1409 . PMC 6261467. PMID 30093506 .

[4] Woyach, Jennifer A.; Flinn, Ian W.; Awan, Farrukh T.; Eradat, Herbert; Brander, Danielle; Tees, Michael; Parikh, Sameer A.; Phillips, Tycel J.; Ghori, Razi; Reddy, Nishitha M.; Farooqui, Mohammed ZH; Byrd, John C.; Stephens, Deborah M. (15 de noviembre de 2022). "Eficacia y seguridad de nemtabrutinib, un inhibidor de la tirosina quinasa de Bruton de tipo salvaje y mutado en C481S para neoplasias malignas de células B: análisis actualizado del estudio de fase 1/2 de expansión de dosis de etiqueta abierta Bellwave-001". Blood . 140 (Suplemento 1): 7004–7006. doi : 10.1182/blood-2022-163596 . Número de identificación del sujeto 256785160.

[5] Woyach, Jennifer A.; Stephens, Deborah M.; Flinn, Ian W.; Bhat, Seema A.; Savage, Ronald E.; Chai, Feng; Eathiraj, Sudharshan; Reiff, Sean D.; Muhowski, Elizabeth M.; Granlund, Lindsey; Szuszkiewicz, Lyndsey; Wang, Wayne; Schwartz, Brian; Ghori, Razi; Farooqui, Mohammed ZH; Byrd, John C. (6 de noviembre de 2023). "Primer estudio en humanos del inhibidor reversible de BTK nemtabrutinib en pacientes con leucemia linfocítica crónica recidivante/refractaria y linfoma no Hodgkin de células B". Cancer Discovery . doi :10.1158/2159-8290.CD-23-0670. ISSN 2159-8290. Número de modelo: PMID 37930156. Número de modelo: S2CID 265032444.

[6] Lisa M. Jarvis (16 de diciembre de 2019). "Merck pagará 2.700 millones de dólares por ArQule". C&EN Global Enterprise . 97 (48): 13. doi :10.1021/cen-09748-buscon4. ISSN 2474-7408. S2CID 212811804.