Neramexano

El neramexane es un fármaco relacionado con la memantina , ^[1] que actúa como antagonista de NMDA ^[2] y tiene efectos neuroprotectores . ^[3] Se está desarrollando para varias aplicaciones posibles, incluido el tratamiento del tinnitus , ^[4]^[5] la enfermedad de Alzheimer , ^[6] la adicción a las drogas ^[7] y como analgésico . ^[8] Los estudios en animales también han sugerido acciones antidepresivas ^[9] y nootrópicas ^[10], por lo que este fármaco puede usarse para una amplia gama de aplicaciones potenciales. También actúa como antagonista del receptor nicotínico de acetilcolina . ^[11]

Un ensayo clínico descubrió que dosis de 50 mg y superiores mejoraron de manera segura los puntajes de tinnitus durante 16 semanas. ^[12]

Véase también

Arilciclohexilamina

Referencias

^ Gilling K, Jatzke C, Wollenburg C, Vanejevs M, Kauss V, Jirgensons A, Parsons CG (2007). "Una nueva clase de aminoalquilciclohexanos como antagonistas del receptor N-metil-D-aspartato (NMDA) no competitivos, rápidos y dependientes del voltaje: caracterización in vitro". Journal of Neural Transmission . 114 (12): 1529–37. doi :10.1007/s00702-007-0792-7. PMID 17728997. S2CID 8654883.
^ Danysz W, Parsons CG, Jirgensons A, Kauss V, Tillner J (2002). "Amino-alquil-ciclohexanos como una nueva clase de antagonistas no competitivos del receptor NMDA". Current Pharmaceutical Design . 8 (10): 835–43. doi :10.2174/1381612024607117. PMID 11945134.
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^ Número de ensayo clínico NCT00405886 para "Neramexane para el tinnitus" en ClinicalTrials.gov
^ Número de ensayo clínico NCT00739635 para "Eficacia, seguridad y tolerabilidad de neramexane en pacientes con tinnitus subjetivo" en ClinicalTrials.gov
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[1] Gilling K, Jatzke C, Wollenburg C, Vanejevs M, Kauss V, Jirgensons A, Parsons CG (2007). "Una nueva clase de aminoalquilciclohexanos como antagonistas del receptor N-metil-D-aspartato (NMDA) no competitivos, rápidos y dependientes del voltaje: caracterización in vitro". Journal of Neural Transmission . 114 (12): 1529–37. doi :10.1007/s00702-007-0792-7. PMID 17728997. S2CID 8654883.

[2] Danysz W, Parsons CG, Jirgensons A, Kauss V, Tillner J (2002). "Amino-alquil-ciclohexanos como una nueva clase de antagonistas no competitivos del receptor NMDA". Current Pharmaceutical Design . 8 (10): 835–43. doi :10.2174/1381612024607117. PMID 11945134.

[3] Danysz W, Parsons CG (marzo de 2002). "Potencial neuroprotector de los antagonistas del receptor de glutamato ionotrópico". Neurotoxicity Research . 4 (2): 119–26. doi :10.1080/10298420290015872. PMID 12829411. S2CID 9413469.

[4] Número de ensayo clínico NCT00405886 para "Neramexane para el tinnitus" en ClinicalTrials.gov

[5] Número de ensayo clínico NCT00739635 para "Eficacia, seguridad y tolerabilidad de neramexane en pacientes con tinnitus subjetivo" en ClinicalTrials.gov

[6] Rammes G, Schierloh A (febrero de 2006). "Neramexane (productos farmacéuticos merz/laboratorios forestales)". Drogas . 9 (2): 128–35. PMID 16523403.

[7] Kotlinska J, Biala G, Rafalski P, Bochenski M, Danysz W (octubre de 2004). "Efecto del neramexano sobre la dependencia y el refuerzo del etanol". Revista Europea de Farmacología . 503 (1–3): 95–8. doi :10.1016/j.ejphar.2004.09.036. PMID 15496302.

[8] Klein T, Magerl W, Hanschmann A, Althaus M, Treede RD (enero de 2008). "Propiedades antihiperalgésicas y analgésicas del antagonista del receptor N-metil-D-aspartato (NMDA), neramexano, en un modelo humano sustituto de hiperalgesia neurogénica". Revista Europea del Dolor . 12 (1): 17–29. doi :10.1016/j.ejpain.2007.02.002. PMID 17449306. S2CID 2875679.

[9] Kos T, Legutko B, Danysz W, Samoriski G, Popik P (septiembre de 2006). "Mejora de los efectos similares a los antidepresivos, pero no de la expresión del ARNm del factor neurotrófico derivado del cerebro, por el nuevo antagonista del receptor N-metil-D-aspartato, neramexano, en ratones". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 318 (3): 1128–36. doi :10.1124/jpet.106.103697. PMID 16740621. S2CID 11450694.

[10] Zoladz PR, Campbell AM, Park CR, Schaefer D, Danysz W, Diamond DM (octubre de 2006). "Mejora de la memoria espacial a largo plazo en ratas adultas mediante los antagonistas no competitivos del receptor NMDA, memantina y neramexano". Farmacología, bioquímica y comportamiento . 85 (2): 298–306. doi :10.1016/j.pbb.2006.08.011. PMID 17045636. S2CID 9614195.

[pmid-11] Plazas PV, Savino J, Kracun S, Gomez-Casati ME, Katz E, Parsons CG, et al. (julio de 2007). "Inhibición del receptor colinérgico nicotínico alfa9alfa10 por neramexano, un bloqueador de canal abierto de los receptores N-metil-D-aspartato". Revista Europea de Farmacología . 566 (1–3): 11–9. doi :10.1016/j.ejphar.2007.03.026. hdl : 11336/79674 . PMID 17466293.

[12] Suckfüll M, Althaus M, Ellers-Lenz B, Gebauer A, Görtelmeyer R, Jastreboff PJ, et al. (enero de 2011). "Un ensayo clínico aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo para evaluar la eficacia y seguridad de neramexane en pacientes con tinnitus subjetivo de moderado a severo". BMC Ear, Nose and Throat Disorders . 11 : 1. doi : 10.1186/1472-6815-11-1 . PMC 3031239 . PMID 21223542.