Afoxolaner

El afoxolaner es un insecticida y acaricida que pertenece al grupo de compuestos químicos de la isoxazolina . Se utiliza para eliminar pulgas y garrapatas en animales pequeños.

El alfoxolaner es un antagonista del receptor GABA que detiene la transmisión de cloruro en nervios y músculos, provocando parálisis y la muerte del insecto. El alfoxolaner es más selectivo para los receptores GABA en insectos que en mamíferos, por lo que su administración a un animal en cantidades que aún resultan letales para los insectos es segura. ^{[ 5 ]}

Se ha demostrado selectividad por los receptores GABA de insectos sobre los de mamíferos para otras isoxazolinas. ^{[ 6 ]} Esta selectividad podría explicarse por la cantidad de diferencias farmacológicas que existen entre los canales de cloruro activados por GABA de insectos y vertebrados . ^{[ 7 ]}

El afoxolaner se administra por vía oral y se distribuye rápidamente en la circulación sistémica. Cuando una garrapata o pulga se alimenta de la sangre del huésped, ingiere el afoxolaner y se paraliza. Por lo tanto, las pulgas y garrapatas deben alimentarse primero del huésped para que el fármaco sea efectivo. Se ha administrado afoxolaner hasta cinco veces la dosis terapéutica sin causar intoxicación. ^{[ 5 ]}

La autorización de comercialización fue otorgada por la Agencia Europea de Medicamentos en febrero de 2014 para Nexgard, ^{[ 3 ] [ 8 ]} y en enero de 2015 para Nexgard Spectra. ^{[ 9 ] [ 10 ]}

El afoxolaner es el ingrediente activo de los medicamentos veterinarios Nexgard, ^{[ 3 ]} Frontpro y Nexgard Spectra (en combinación con milbemicina oxima ). ^{[ 9 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ]} Están indicados para el tratamiento y la prevención de infestaciones por pulgas , y el tratamiento y control de infestaciones por garrapatas en perros y cachorros (de 8 semanas de edad o mayores, con un peso corporal de 4 libras (~1,8 kilogramos) o más) durante un mes. ^{[ 14 ]}