Articulo de referencia

Nifeno

El nifeno es un agonista parcial del receptor nicotínico α4β2* de alta afinidad y selectivo, utilizado en la investigación médica de los receptores nicotínicos de acetilcolina ,...

El nifeno es un agonista parcial del receptor nicotínico α4β2* de alta afinidad y selectivo, utilizado en la investigación médica de los receptores nicotínicos de acetilcolina , generalmente en forma de nifeno ( 18F ) [ 1 ] [ 2 ] como radiotrazador para tomografía por emisión de positrones (PET) . [ 3 ] [ 4 ]

El nifeno se ha utilizado para evaluar la eficacia de los inhibidores de la acetilcolinesterasa en modelos animales, porque el neurotransmisor acetilcolina compite con la unión del nifeno en el sitio del receptor nicotínico. [ 5 ] [ 6 ] Los estudios de aprendizaje y comportamiento en modelos animales que utilizan nifeno han sugerido un papel potencial de los receptores nicotínicos ubicados en distintos tractos de sustancia blanca. [ 7 ] Los estudios de nifeno en modelos animales de cáncer de pulmón han sugerido una regulación positiva del receptor nicotínico en los tumores pulmonares. [ 8 ] [ 9 ] Se han desarrollado nuevos agentes de imagen PET y SPECT como posibles antagonistas de receptores basados ​​en la estructura del nifeno; niodeno para SPECT, [ 10 ] nifroleno para PET [ 11 ] y niofeno para PET/SPECT. [ 12 ] Estos nuevos derivados aprovechan las propiedades únicas de imagen in vivo del nifeno. [ 13 ] Los estudios en humanos con ( 18 F )-nifeno lo convierten en un prometedor radiotrazador PET del receptor nicotínico α4β2* para la investigación científica y ha demostrado una reproducibilidad fiable de prueba-reprueba. [ 14 ] Las radiaciones (o tractos) talámicos de la sustancia blanca humana se delimitaron y cuantificaron bien utilizando ( 18 F )-nifeno. [ 15 ]

Véase también

Referencias

  1. Pichika R, Easwaramoorthy B, Collins D, Christian BT, Shi B, Narayanan TK, et  al. (abril de 2006). "Agentes de imagen del receptor alfa4beta2 nicotínico: parte II. Síntesis y evaluación biológica de 2-[18F]fluoro-3-[2-((S)-3-pirrolinil)metoxi]piridina (18F-nifeno) en roedores e imagen mediante PET en primates no humanos". Medicina Nuclear y Biología . 33 (3): 295– 304. doi : 10.1016/j.nucmedbio.2005.12.017 . PMID 16631077 . 
  2. Leung K (2004), "2- 18 FFluoro-3-2-(( S )-3-pirrolinil)metoxipiridina", Base de datos de agentes de contraste e imágenes moleculares , PMID 20641387 
  3. Kant R, Constantinescu CC, Parekh P, Pandey SK, Pan ML, Easwaramoorthy B, Mukherjee J (junio de 2011). "Evaluación de la unión de F-nifene a los receptores nicotínicos α4β2 en el cerebro de rata mediante imágenes microPET" . EJNMMI Research . 1 : 6. doi : 10.1186/2191-219X-1-6 . PMC 3203019. PMID 22039577 .  
  4. Hillmer AT, Wooten DW, Slesarev MS, Ahlers EO, Barnhart TE, Murali D, et al. (septiembre de 2012). "Imágenes PET de receptores nicotínicos de acetilcolina α4β2*: análisis cuantitativo de la cinética de 18F-nifeno en primates no humanos" . Journal of Nuclear Medicine . 53 (9): 1471–80 . doi : 10.2967/jnumed.112.103846 . PMC 3580212. PMID 22851633 .   
  5. Easwaramoorthy B, Pichika R, Collins D, Potkin SG, Leslie FM, Mukherjee J (enero de 2007). "Efecto de los inhibidores de la acetilcolinesterasa en la unión del radiotrazador PET del receptor nicotínico alfa4beta2, (18)F-nifeno: una medida de la competencia de la acetilcolina". Synapse . 61 ( 1): 29– 36. doi : 10.1002/syn.20338 . PMID 17068780. S2CID 85303757 .  
  6. Hillmer AT, Wooten DW, Farhoud M, Higgins AT, Lao PJ, Barnhart TE, et al. (diciembre de 2013). " Imágenes PET de los efectos inducidos por inhibidores de la acetilcolinesterasa en la unión del receptor nicotínico de acetilcolina α4β2" . Synapse . 67 (12): 882–6 . doi : 10.1002/syn.21698 . PMC 3806056. PMID 23913347 .   
  7. Bieszczad KM, Kant R, Constantinescu CC, Pandey SK, Kawai HD, Metherate R, et al. (mayo de 2012). " Receptores de acetilcolina nicotínicos en el prosencéfalo de rata que se unen a 18 F-nifeno: relación entre imágenes PET, autorradiografía y comportamiento" . Synapse . 66 (5): 418–34 . doi : 10.1002/syn.21530 . PMC 3292694. PMID 22213342 .   
  8. ^ Galitovskiy V, Kuruvilla SA, Sevriokov E, Corches A, Pan ML, Kalantari-Dehaghi M, et al. (junio de 2013). "PET/CT con 18F-Nifeno utilizando ratones A/J tratados con NNK" . Revista de investigación y terapia del cáncer . 1 (4): 128– 137. doi : 10.14312/2052-4994.2013-20 . PMC 5443253 . PMID 28553544 .   
  9. ^ Tang W, Kuruvilla SA, Galitovskiy V, Pan ML, Grando SA, Mukherjee J (2014). "Dirigirse a la histona desacetilasa en el cáncer de pulmón para el diagnóstico temprano: (18) imágenes PET/CT de F-FAHA del modelo de ratones A/J tratados con NNK" . Revista Estadounidense de Medicina Nuclear e Imágenes Moleculares . 4 (4): 324–32 . PMC 4074498 . PMID 24982818 .  
  10. Pandey SK, Pan S, Kant R, Kuruvilla SA, Pan ML, Mukherjee J (diciembre de 2012). "Síntesis y evaluación de 3- 123 I-iodo-5- [ 2-(S)-3-pirrolinilmetoxi ] -piridina (niodeno) como un potencial agente de imagen del receptor nicotínico α4β2" . Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 22 (24): 7610– 4. doi : 10.1016/j.bmcl.2012.10.012 . PMC 3508149. PMID 23116890 .  
  11. Pichika R, Kuruvilla SA, Patel N, Vu K, Sinha S, Easwaramoorthy B, et al. (enero de 2013). "Agentes de imagen del receptor α4β2 nicotínico. Parte IV. Síntesis y evaluación biológica de 3-(2-(S)-3,4-deshidropirrolinil metoxi)-5-(3'- 18 F-fluoropropil)piridina ( 18 F-nifroleno) usando PET" . Medicina nuclear y biología . 40 (1): 117– 25. doi : 10.1016/j.nucmedbio.2012.09.009 . PMC 3514651. PMID 23141552 .   
  12. Kuruvilla SA, Hillmer AT, Wooten DW, Patel A, Christian BT, Mukherjee J (2014). "Síntesis y evaluación de 2-(18)F-fluoro-5-iodo-3- [ 2-(S)-3,4-deshidropirrolinilmetoxi ] piridina ((18)F-Niofene) como un potencial agente de imagen para receptores nicotínicos α4β2" . American Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging . 4 (4): 354–64 . PMC 4074501. PMID 24982821 .  
  13. Hillmer AT, Wooten DW, Slesarev MS, Ahlers EO, Barnhart TE, Schneider ML, et al. (noviembre de 2013). "Medición de la densidad del receptor nicotínico de acetilcolina α4β2* in vivo con PET de [ (18)F ] nifeno en primates no humanos" . Journal of Cerebral Blood Flow and Metabolism . 33 (11): 1806– 14. doi : 10.1038/jcbfm.2013.136 . PMC 3824181. PMID 23942367 .   
  14. Lao PJ, Betthauser TJ, Tudorascu DL, Barnhart TE, Hillmer AT, Stone CK, Mukherjee J, Christian BT (agosto de 2017). " [ 18 F ] Reproducibilidad de la prueba-reprueba de nifeno en la primera imagen en humanos de los receptores nicotínicos de acetilcolina α4β2*" . Synapse . 71 ( 8) e21981. Nueva York, NY doi : 10.1002/syn.21981 . PMC 5541262. PMID 28420041 .  
  15. Mukherjee J, Lao PJ, Betthauser TJ, Samra GK, Pan ML, Patel IH, Liang C, Metherate R, Christian BT (enero de 2018). "Imágenes cerebrales humanas de receptores nicotínicos de acetilcolina α4β2* utilizando [ 18F ] Nifene: selectividad, actividad funcional, toxicidad, efectos del envejecimiento, efectos del género y vías extratalámicas" . The Journal of Comparative Neurology . 526 (1): 80–95 . doi : 10.1002/cne.24320 . PMC 5788574. PMID 28875553 .  
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