Hispanopedia WikiLa noroxicodona es el principal metabolito del analgésico opioide oxicodona . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Se forma a partir de la oxicodona en el hígado mediante N- desmetilación , principalmente por la enzima CYP3A4 . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] La noroxicodona se une al receptor μ-opioide (MOR) y lo activa de forma similar a la oxicodona, aunque con un tercio de la afinidad de esta y una potencia de activación entre 5 y 10 veces menor . [ 1 ] [ 4 ] [ 5 ] Sin embargo, aunque es un potente agonista del MOR, la noroxicodona atraviesa con dificultad la barrera hematoencefálica hacia el sistema nervioso central y, por esta razón, su efecto analgésico es mínimo en comparación. [ 6 ] [ 5 ] [ 4 ] [ 7 ]
Véase también
Referencias
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- ↑ Lalovic B, Kharasch E, Hoffer C, Risler L, Liu-Chen LY, Shen DD (mayo de 2006). "Farmacocinética y farmacodinámica de la oxicodona oral en sujetos humanos sanos: papel de los metabolitos activos circulantes". Clinical Pharmacology and Therapeutics . 79 (5): 461– 479. doi : 10.1016/j.clpt.2006.01.009 . PMID 16678548. S2CID 21372271 .
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