O-2050

El O-2050 es un fármaco derivado clásico de los cannabinoides, que actúa como antagonista del receptor CB ₁ . Esto le da una ventaja en la investigación sobre muchos antagonistas de cannabinoides de uso común , como el rimonabant , que en dosis más altas actúan como agonistas inversos en el CB ₁ además de mostrar efectos fuera del objetivo. Sin embargo, aunque el O-2050 actúa como un antagonista silencioso in vitro , algunas pruebas in vivo han sugerido que puede mostrar actividad agonista en determinadas circunstancias. ^[1]^[2]^[3]^[4]^[5]^[6]

Véase también

O-2113

Referencias

^ Martin BR, Stephenson LA, Pertwee RG, Breivogel CS, Williams W, Mahadevan A, Razdan RK (2002). "Agonistas y antagonistas silenciosos en una serie de sulfonamidas cannabinoides" (PDF) . 12º Simposio Anual sobre Cannabinoides .
^ US 7279500, Martin, Billy R.; Razdan, Raj K. y Pertwee, Roger G, "Agonistas y antagonistas de cannabinoides sulfonamida", publicado el 9 de octubre de 2007, asignado a Virginia Commonwealth University
^ Gardner A, Mallet PE (enero de 2006). "Supresión de la alimentación, la bebida y la locomoción por un supuesto 'antagonista silencioso' del receptor cannabinoide"". Revista Europea de Farmacología . 530 (1–2): 103–6. doi :10.1016/j.ejphar.2005.11.032. PMID 16380113.
^ Higuchi S, Irie K, Mishima S, Araki M, Ohji M, Shirakawa A, et al. (2010). "El antagonista silencioso del receptor cannabinoide 1 O-2050 atenúa la preferencia por una dieta rica en grasas y astrocitos activados en ratones". Revista de Ciencias Farmacológicas . 112 (3): 369–72. doi : 10.1254/jphs.09326sc . PMID 20168044.
^ Higuchi S, Ohji M, Araki M, Furuta R, Katsuki M, Yamaguchi R, et al. (Enero de 2011). "El aumento de 2-araquidonoilglicerol hipotalámico induce la preferencia por una dieta rica en grasas mediante la activación de los receptores cannabinoides 1". Investigación del comportamiento del cerebro . 216 (1): 477–80. doi :10.1016/j.bbr.2010.08.042. PMID 20817042. S2CID 29756189.
^ Wiley JL, Breivogel CS, Mahadevan A, Pertwee RG, Cascio MG, Bolognini D, et al. (enero de 2011). "Análisis estructural y farmacológico de O-2050, un supuesto antagonista del receptor cannabinoide neutro CB(1)". Revista Europea de Farmacología . 651 (1–3): 96–105. doi :10.1016/j.ejphar.2010.10.085. PMC 3034309 . PMID 21114999.

[1] Martin BR, Stephenson LA, Pertwee RG, Breivogel CS, Williams W, Mahadevan A, Razdan RK (2002). "Agonistas y antagonistas silenciosos en una serie de sulfonamidas cannabinoides" (PDF) . 12º Simposio Anual sobre Cannabinoides .

[2] US 7279500, Martin, Billy R.; Razdan, Raj K. y Pertwee, Roger G, "Agonistas y antagonistas de cannabinoides sulfonamida", publicado el 9 de octubre de 2007, asignado a Virginia Commonwealth University

[3] Gardner A, Mallet PE (enero de 2006). "Supresión de la alimentación, la bebida y la locomoción por un supuesto 'antagonista silencioso' del receptor cannabinoide"". Revista Europea de Farmacología . 530 (1–2): 103–6. doi :10.1016/j.ejphar.2005.11.032. PMID 16380113.

[4] Higuchi S, Irie K, Mishima S, Araki M, Ohji M, Shirakawa A, et al. (2010). "El antagonista silencioso del receptor cannabinoide 1 O-2050 atenúa la preferencia por una dieta rica en grasas y astrocitos activados en ratones". Revista de Ciencias Farmacológicas . 112 (3): 369–72. doi : 10.1254/jphs.09326sc . PMID 20168044.

[5] Higuchi S, Ohji M, Araki M, Furuta R, Katsuki M, Yamaguchi R, et al. (Enero de 2011). "El aumento de 2-araquidonoilglicerol hipotalámico induce la preferencia por una dieta rica en grasas mediante la activación de los receptores cannabinoides 1". Investigación del comportamiento del cerebro . 216 (1): 477–80. doi :10.1016/j.bbr.2010.08.042. PMID 20817042. S2CID 29756189.

[6] Wiley JL, Breivogel CS, Mahadevan A, Pertwee RG, Cascio MG, Bolognini D, et al. (enero de 2011). "Análisis estructural y farmacológico de O-2050, un supuesto antagonista del receptor cannabinoide neutro CB(1)". Revista Europea de Farmacología . 651 (1–3): 96–105. doi :10.1016/j.ejphar.2010.10.085. PMC 3034309 . PMID 21114999.