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O-4310

O-4310 , también conocido como 1-isopropil-6-fluoropsilocina ( 1-iPr-6-F-4-HO-DMT ), es un agonista del receptor de serotonina de la familia de las triptaminas . [ 1 ] [ 2 ] Es ...

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O-4310 , también conocido como 1-isopropil-6-fluoropsilocina ( 1-iPr-6-F-4-HO-DMT ), es un agonista del receptor de serotonina de la familia de las triptaminas . [ 1 ] [ 2 ] Es el derivado 1- isopropilado y 6- fluorado de la psilocina, un psicodélico serotoninérgico . [ 2 ]

Farmacología

Se dice que el fármaco es un agonista del receptor de serotonina 5-HT 2A y que es altamente selectivo para la activación de este receptor sobre los receptores de serotonina 5-HT 2B y 5-HT 2C , estrechamente relacionados . [ 2 ] Se informó que su EC 50 concentración efectiva media máxima en el receptor de serotonina 5-HT 2A era de 5  nM y se dijo que tenía una eficacia máxima E max del 89% en relación con la serotonina. [ 2 ] Por el contrario, se dijo que O-4310 era inactivo en el receptor de serotonina 5-HT 2B , sin que se informara de EC 50 o E max para este receptor, y se afirmó que tenía una EC 50 de 592 nM en el receptor de serotonina 5-HT 2C con una E max de aproximadamente el 50%. [ 2 ] Por lo tanto, O-4310 parece mostrar una selectividad aproximadamente 118 veces mayor para la activación del receptor de serotonina 5-HT 2A sobre el receptor de serotonina 5-HT 2C . [ 2 ] 

La actividad farmacodinámica de O-4310 se describió brevemente en una patente , pero no en la literatura científica publicada . [ 2 ] [ 1 ] Si los datos reportados son precisos, O-4310, junto con otros fármacos como 25CN-NBOH y ( S , S )-DMBMPP , sería uno de los agonistas más selectivos conocidos del receptor de serotonina 5-HT 2A sobre los otros receptores de serotonina 5-HT 2. [ 3 ]

Historia

O-4310 fue patentado por Bryan Roth y sus colegas en 2006 y la patente fue asignada a la compañía farmacéutica estadounidense Organix Inc. [ 2 ] El fármaco también se empleó en un estudio con animales y fue descrito en la literatura científica por un grupo de investigadores iraníes en 2017. [ 1 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 Motaghinejad O, Motaghinejad M, Motevalian M, Rahimi-Sharbaf F, Beiranvand T (octubre de 2017). "El efecto del ejercicio materno forzado en la percepción del dolor, la actividad motora y el trastorno de ansiedad de la descendencia: el papel de los receptores 5-HT2 y D2 y la expresión del gen CREB" . Journal of Exercise Rehabilitation . 13 (5): 514– 525. doi : 10.12965/jer.1734992.496 . PMC 5667597. PMID 29114525 .  
  2. 1 2 3 4 5 6 7 8 US 7655691 , Kumaran G, Morency C, Roth B, Sard HP, Shuster L Xu L, "Compuestos de indol útiles como agentes selectivos de serotonina.", publicado el 11 de mayo de 2006, asignado a Organix Inc y Tufts University, Case Western Reserve University 
  3. ↑ Poulie CB, Jensen AA, Halberstadt AL, Kristensen JL (diciembre de 2020). "Dark Classics in Chemical Neuroscience: NBOMes" . ACS Chem Neurosci . 11 (23): 3860–3869 . doi : 10.1021/acschemneuro.9b00528 . PMC 9191638. PMID 31657895 . Las fenetilaminas psicodélicas suelen exhibir una selectividad inferior a 5-10 veces mayor por los receptores 5-HT2A que por los receptores 5-HT2C.53,54 Las excepciones notables incluyen (S,S)-DMBMPP y 25CN-NBOH (Figura 3), que son los agonistas 5-HT2AR más selectivos publicados hasta la fecha.49,58–61 (S,S)-DMBMPP exhibe una afinidad de unión más de 100 veces mayor por el 5-HT2AR que por el 5-HT2CR, y el 25CN-NBOH tiene potencias agonistas sustancialmente mayores en el 5-HT2AR en comparación con el 5-HT2CR.  
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