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OSU-6162

OSU-6162 , también conocido como PNU-96391 , es un compuesto que actúa como agonista parcial tanto en los receptores de dopamina D2 como en los receptores 5-HT2A . Actúa como es...

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OSU-6162 , también conocido como PNU-96391 , es un compuesto que actúa como agonista parcial tanto en los receptores de dopamina D2 como en los receptores 5-HT2A . Actúa como estabilizador de la dopamina de manera similar al fármaco estrechamente relacionado pridopidina , y presenta efectos antipsicóticos , antiadictivos y antiparkinsonianos en estudios con animales. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] Ambos enantiómeros muestran una actividad similar pero con diferentes proporciones de efectos, con el enantiómero (S) (–)-OSU-6162 que es más comúnmente utilizado en investigación, tiene mayor afinidad de unión a D 2 pero es un agonista parcial más débil en 5-HT 2A , mientras que el enantiómero (R) (+)-OSU-6162 tiene mayor eficacia en 5-HT 2A pero menor afinidad por D 2. [ 15 ] [ 16 ]

Véase también

Referencias

  1. ^ Ekesbo A, Andrén PE, Gunne LM, Tedroff J (julio de 1997). "(-) -OSU 6162 inhibe las discinesias inducidas por levodopa en un modelo de mono de la enfermedad de Parkinson". NeuroInforme . 8 (11): 2567– 70. doi : 10.1097/00001756-199707280-00029 . PMID 9261828 . S2CID 29806568 .  
  2. ↑ Tedroff J, Torstenson R, Hartvig P, Sonesson C, Waters N, Carlsson A, et al. (abril de 1998). "Efectos de la (S)-3-fenilpiperidina sustituida (-)-OSU6162 en mediciones PET en primates subhumanos: evidencia de normalización dependiente del tono de la actividad dopaminérgica estriatal". Synapse . 28 (4): 280– 7. doi : 10.1002/(SICI)1098-2396(199804)28:4 < 280::AID-SYN3 > 3.0.CO ; 2-5 . PMID 9517836 . S2CID 2090820 .   
  3. ↑ Tedroff J, Ekesbo A, Sonesson C, Waters N, Carlsson A (octubre de 1999). "Mejora duradera tras la administración de (-)-OSU6162 en un paciente con enfermedad de Huntington". Neurology . 53 (7): 1605–6 . doi : 10.1212/wnl.53.7.1605 . PMID 10534281 . 
  4. ↑ Nichols NF, Cimini MG, Haas JV, Staton BA, Tedroff J, Svensson KA (octubre de 2002). "PNU-96391A (OSU6162) antagoniza el desarrollo de la sensibilización conductual inducida por agonistas de la dopamina en un modelo de rata para la enfermedad de Parkinson". Neuropharmacology . 43 ( 5): 817–24 . doi : 10.1016/s0028-3908(02)00144-2 . PMID 12384167. S2CID 22101873 .  
  5. ↑ Tamminga CA, Carlsson A (abril de 2002). "Agonistas parciales de la dopamina y estabilizadores dopaminérgicos en el tratamiento de la psicosis". Current Drug Targets. CNS and Neurological Disorders . 1 (2): 141– 7. doi : 10.2174/1568007024606195 . PMID 12769623 . 
  6. ↑ Brandt-Christensen M, Andersen MB, Fink-Jensen A, Werge T, Gerlach J (enero de 2006). "La (S)-3-fenilpiperidina sustituida (-)-OSU6162 reduce el comportamiento inducido por apomorfina y anfetamina en monos Cebus apella". Journal of Neural Transmission . 113 (1): 11– 9. doi : 10.1007/s00702-005-0297-1 . PMID 15795789. S2CID 21099503 .  
  7. ↑ Rung JP, Carlsson A, Markinhuhta KR, Carlsson ML (junio de 2005). "Los estabilizadores dopaminérgicos (-)-OSU6162 y ACR16 revierten el aislamiento social inducido por (+)-MK-801 en ratas". Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry . 29 (5): 833–9 . doi : 10.1016/j.pnpbp.2005.03.003 . PMID 15913873. S2CID 20868201 .  
  8. ↑ Natesan S, Svensson KA, Reckless GE, Nobrega JN, Barlow KB, Johansson AM, Kapur S (agosto de 2006). "Los estabilizadores de dopamina (S)-(-)-(3-metanosulfonilfenil)-1-propilpiperidina [(-)-OSU6162] y 4-(3-metanosulfonilfenil)-1-propilpiperidina (ACR16) muestran una alta ocupación del receptor D2 in vivo, eficacia similar a la de los antipsicóticos y bajo potencial de efectos secundarios motores en la rata". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 318 (2): 810– 8. doi : 10.1124/jpet.106.102905 . PMID 16648369 . S2CID 9385308 .  
  9. ↑ Seeman P, Guan HC (febrero de 2007). "La acción agonista parcial de la dopamina de (-)OSU6162 es consistente con la hiperactividad dopaminérgica en la psicosis". European Journal of Pharmacology . 557 ( 2–3 ): 151–3 . doi : 10.1016/j.ejphar.2006.11.016 . PMID 17157291 . 
  10. ↑ Lahti RA, Tamminga CA, Carlsson A (septiembre de 2007). "Efectos estimulantes e inhibidores del "estabilizador" de dopamina (-)-OSU6162 sobre la función del receptor de dopamina D2 in vitro". Journal of Neural Transmission . 114 (9): 1143–6 . doi : 10.1007/s00702-007-0784-7 . PMID 17612788. S2CID 23496944 .  
  11. ↑ Rung JP, Rung E, Helgeson L, Johansson AM, Svensson K, Carlsson A, Carlsson ML (junio de 2008). "Efectos de (-)-OSU6162 y ACR16 sobre la actividad motora en ratas, lo que indica un mecanismo único de estabilización dopaminérgica". Journal of Neural Transmission . 115 (6): 899–908 . doi : 10.1007/s00702-008-0038-3 . PMID 18351286. S2CID 20687327 .  
  12. ↑ Benaliouad F, Kapur S, Natesan S, Rompré PP (junio de 2009). "Efectos del estabilizador de dopamina, OSU-6162, sobre la recompensa por estimulación cerebral y sobre los cambios inducidos por quinpirole en la recompensa y la locomoción". European Neuropsychopharmacology . 19 (6): 416–30 . doi : 10.1016/j.euroneuro.2009.01.014 . PMID 19269794. S2CID 19419177 .  
  13. ↑ Dyhring T, Nielsen EØ, Sonesson C, Pettersson F, Karlsson J, Svensson P, et al. (febrero de 2010). "Los estabilizadores dopaminérgicos pridopidina (ACR16) y (-)-OSU6162 muestran antagonismo del receptor de dopamina D(2) y propiedades de disociación rápida del receptor". European Journal of Pharmacology . 628 ( 1–3 ): 19–26 . doi : 10.1016/j.ejphar.2009.11.025 . PMID 19919834 .  
  14. ↑ Kara E, Lin H, Svensson K, Johansson AM, Strange PG (noviembre de 2010). "Análisis de las acciones de los nuevos compuestos dirigidos al receptor de dopamina (S)-OSU6162 y ACR16 en el receptor de dopamina D2" . British Journal of Pharmacology . 161 (6): 1343– 50. doi : 10.1111/j.1476-5381.2010.01010.x . PMC 3000658. PMID 20804495 .  
  15. ↑ Carlsson ML, Burstein ES, Kloberg A, Hansson S, Schedwin A, Nilsson M, et al. (noviembre de 2011). "I. Evidencia in vivo de efectos agonistas parciales de (-)-OSU6162 y (+)-OSU6162 en los receptores de serotonina 5-HT2A". Journal of Neural Transmission . 118 (11): 1511–22 . doi : 10.1007/s00702-011-0704-8 . PMID 21874578. S2CID 43580367 .   
  16. ↑ Burstein ES, Carlsson ML, Owens M, Ma JN, Schiffer HH, Carlsson A, Hacksell U (noviembre de 2011). "II. Evidencia in vitro de que (-)-OSU6162 y (+)-OSU6162 producen sus efectos conductuales a través de los receptores de serotonina 5-HT2A y dopamina D2". Journal of Neural Transmission . 118 (11): 1523–33 . doi : 10.1007/s00702-011-0701-y . PMID 21866391. S2CID 763630 .