Olgotrelvir

El olgotrelvir (STI-1558) es un medicamento antiviral experimental que se está estudiando como posible tratamiento para la COVID-19 . Se cree que actúa inhibiendo la proteasa principal del SARS-CoV-2 (M ^pro ), una enzima clave que el SARS-CoV-2 necesita para replicarse, ^[1]^[2]^[3]^[4] y bloqueando la entrada del virus . ^[2]^[5]

Mecanismo de acción

El olgotrelvir es un profármaco que primero se convierte en su forma activa, AC1115. ^[2]^[5] Se cree que AC1115 actúa inhibiendo la proteasa principal del SARS-CoV-2 (también conocida como proteasa similar a 3C). Esta proteína es una enzima crucial responsable de escindir las poliproteínas virales en subunidades funcionales esenciales para la replicación viral. Al unirse al sitio activo de la proteasa, el fármaco evita este proceso de escisión, deteniendo efectivamente el ensamblaje viral e impidiendo la capacidad del virus de producir futuros viriones. ^[1]^[2]^[3]^[5]

El olgotrelvir también parece inhibir la catepsina L (CTSL), ^[2]^[5] una proteína implicada en facilitar la entrada viral del SARS-CoV-2 a la célula huésped. ^[2]^[5]^[6]

Ensayos clínicos

En septiembre de 2023, el desarrollador del fármaco, Sorrento Therapeutics, anunció datos de primera línea que indicaban que el olgotrelvir había cumplido sus criterios de valoración principales en un ensayo clínico de fase III en el que participaron 1212 pacientes con COVID-19 leve o moderado. El fármaco pareció acortar el tiempo de recuperación de 11 síntomas de COVID-19 en pacientes tratados con olgotrelvir en 2,4 días de media en comparación con los pacientes del grupo placebo. También se demostró que el fármaco reducía la carga viral el día 4 en los pacientes tratados en comparación con el grupo placebo. Los efectos secundarios fueron en su mayoría leves y poco frecuentes, siendo los más comunes las náuseas (1,5 % frente al 0,2 %) y la erupción cutánea (3,3 % frente al 0,3 %), que se produjeron con mayor frecuencia en el grupo de olgotrelvir. ^[7]^[8]^[9]

Referencias

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