Articulo de referencia

Olopatadina

La olopatadina , comercializada entre otras marcas como Patanol , es un antihistamínico que se utiliza para disminuir los síntomas de la conjuntivitis alérgica y la rinitis alér...

La olopatadina , comercializada entre otras marcas como Patanol , es un antihistamínico que se utiliza para disminuir los síntomas de la conjuntivitis alérgica y la rinitis alérgica (fiebre del heno). [ 2 ] Se administra en forma de gotas oftálmicas o aerosol nasal . [ 2 ] Generalmente, las gotas oftálmicas producen una mejoría en media hora. [ 2 ]

Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, dolor de garganta, molestias oculares o cambios en la percepción del gusto. [ 3 ] [ 2 ] Los efectos secundarios más significativos pueden incluir somnolencia. [ 2 ] No está claro si su uso durante el embarazo o la lactancia es seguro. [ 4 ] Es un antihistamínico y estabilizador de mastocitos . [ 5 ] [ 2 ]

La olopatadina fue patentada en 1986 y comenzó a usarse en medicina en 1997. [ 6 ] Está disponible como medicamento genérico . [ 2 ] En 2023, fue el 269.º medicamento más recetado en Estados Unidos, con más de 900 000 recetas. [ 7 ] [ 8 ]

Usos médicos

La olopatadina es un ingrediente activo en gotas oftálmicas diseñadas para aliviar la conjuntivitis alérgica , una afección caracterizada por picazón, enrojecimiento y lagrimeo en los ojos. Su objetivo es ser una alternativa superior a las gotas oftálmicas que contienen corticosteroides . Al utilizar olopatadina, se busca minimizar los efectos secundarios asociados con los corticosteroides. Estos efectos secundarios incluyen un aumento de la presión intraocular , que puede provocar glaucoma , y ​​una mayor susceptibilidad a las infecciones. [ 9 ]

En los aerosoles nasales, la olopatadina se utiliza como principio activo único o en combinación con mometasona, un corticosteroide. Una combinación de dosis fija de clorhidrato de olopatadina 665 μg y furoato de mometasona 25 μg se denomina "GSP301". [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios conocidos de las gotas oftálmicas de olopatadina incluyen dolor de cabeza, ardor o escozor en los ojos, visión borrosa, sequedad ocular, sensación de cuerpo extraño, hiperemia , queratitis , edema palpebral , prurito , astenia , dolor de garganta ( faringitis ), rinitis , sinusitis , alteración del gusto y vómitos. [ 13 ]

El aerosol nasal de olopatadina puede causar efectos secundarios como hemorragias nasales, llagas nasales dolorosas, fiebre, molestias al orinar, congestión nasal, tos, irritación de garganta, sabor amargo, somnolencia, dolores de cabeza, erupciones cutáneas y episodios repetidos de micción dolorosa. [ 14 ] [ 15 ]

Química

Síntesis

Síntesis de olopatadina: [ 16 ]

Farmacología

Farmacodinámica

La olopatadina actúa como un antagonista selectivo del receptor de histamina H1 , estabilizando así los mastocitos e inhibiendo la liberación de histamina . [ 17 ]

Historia

La olopatadina fue patentada en 1986 por Kyowa Hakko Kogyo y comenzó a usarse en medicina en 1997. [ 6 ]

En Estados Unidos, Pataday Twice Daily Relief fue aprobado por primera vez por la FDA en 1996, bajo el nombre de Patanol como medicamento de venta con receta, y estaba indicado para el tratamiento de los signos y síntomas de la conjuntivitis alérgica (enrojecimiento y picazón ocular debido a alergias). [ 1 ] Pataday —ahora Pataday Once Daily Relief— fue aprobado por primera vez por la FDA en 2004, como medicamento de venta con receta, y estaba indicado para el tratamiento de la picazón ocular asociada con la conjuntivitis alérgica. [ 1 ] Estos medicamentos son estabilizadores de mastocitos, que actúan impidiendo la liberación de histamina y, por lo tanto, previenen o controlan los trastornos alérgicos. [ 1 ]

En febrero de 2020, Pataday Twice Daily Relief y Pataday Once Daily Relief pasaron a ser medicamentos de venta libre en los Estados Unidos cuando la FDA otorgó las aprobaciones de los productos sin receta a Alcon . [ 1 ]

Sociedad y cultura

Nombres de marcas

Un paquete de formulación genérica de gotas oftálmicas de olopatadina vendidas bajo la marca Pallada

Las marcas incluyen Pallada, Pazeo, Pataday, Patanol S, Patanol, Opatanol, Olopat, Patanase. [ 18 ] [ 19 ] También está disponible en forma de tableta oral en Japón con el nombre comercial Allelock, fabricado por Kyowa Hakko Kogyo . [ 20 ]

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 "La FDA aprueba tres medicamentos para uso sin receta a través del proceso de cambio de Rx a OTC" . Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) . 14 de febrero de 2020. Archivado del original el 15 de febrero de 2020. Recuperado el 14 de febrero de 2020 .Dominio públicoEste artículo incorpora texto de esta fuente, que es de dominio público .
  2. 1 2 3 4 5 6 7 "Monografía de clorhidrato de olopatadina para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud. Archivado del original el 27 de marzo de 2019. Consultado el 26 de marzo de 2019 .
  3. Formulario nacional británico: BNF 76 (76.ª ed.). Pharmaceutical Press. 2018. pág. 1126. ISBN   978-0-85711-338-2.
  4. "Uso oftálmico de olopatadina durante el embarazo" . Drugs.com . Archivado del original el 26 de marzo de 2019. Consultado el 26 de marzo de 2019 .
  5. Castillo M, Scott NW, Mustafa MZ, Mustafa MS, Azuara-Blanco A (junio de 2015). "Antihistamínicos tópicos y estabilizadores de mastocitos para el tratamiento de la conjuntivitis alérgica estacional y perenne" ( PDF ) . The Cochrane Database of Systematic Reviews . 2015 (6) CD009566. doi : 10.1002/14651858.CD009566.pub2 . hdl : 2164/6048 . PMC 10616535. PMID 26028608. Archivado del original el 28 de agosto de 2021. Recuperado el 24 de septiembre de 2019 .  
  6. 1 2 Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos . John Wiley & Sons. pág. 549. ISBN  978-3-527-60749-5Archivado del original el 10 de enero de 2023. Consultado el 20 de septiembre de 2020 .
  7. "Los 300 mejores de 2023" . ClinCalc . Archivado del original el 17 de agosto de 2025. Consultado el 17 de agosto de 2025 .
  8. "Estadísticas sobre el uso del fármaco olopatadina, Estados Unidos, 2014 - 2023" . ClinCalc . Consultado el 17 de agosto de 2025 .
  9. Zi Y, Deng Y, Ji M, Qin Y, Nong L, Liu Z, et al. (2020). " La efectividad de las gotas oftálmicas de clorhidrato de olopatadina para la conjuntivitis alérgica: Protocolo para una revisión sistemática" . Medicine . 99 (7) e18618. doi : 10.1097/MD.0000000000018618 . PMC 7035116. PMID 32049778 .   
  10. Prenner BM, Amar NJ, Hampel FC, Caracta CF, Wu W (2022). "Eficacia y seguridad del aerosol nasal GSP301 en niños de 6 a 11 años con rinitis alérgica estacional" . Annals of Allergy, Asthma & Immunology . 129 (5): 618–626.e2. doi : 10.1016/j.anai.2022.07.029 . PMID 35926824 . 
  11. Chen R, Zheng D, Zhang Y, Sima G (2022). "Eficacia y seguridad del aerosol nasal combinado de olopatadina-mometasona (GSP301) dos veces al día en el tratamiento de la rinitis alérgica: una revisión sistemática y metaanálisis". European Archives of Oto-Rhino-Laryngology . 279 (4): 1691– 1699. doi : 10.1007/s00405-021-07085-w . PMID 34591150 . 
  12. Segall N, Lumry W, Prenner B, Caracta C, Tantry S (2018). "Seguridad y eficacia a largo plazo del aerosol nasal combinado de olopatadina/mometasona en pacientes con rinitis alérgica perenne". Annals of Allergy, Asthma & Immunology . 121 (5): S60. doi : 10.1016/j.anai.2018.09.199 .
  13. "Efectos secundarios oftálmicos de la olopatadina: comunes, graves y a largo plazo" . Archivado del original el 19 de junio de 2024. Consultado el 14 de julio de 2024 .
  14. "Usos, efectos secundarios y advertencias de la olopatadina nasal" .
  15. Klimek L, Klimek F, Bergmann C, Hagemann J, Cuevas M, Becker S (2024). "Eficacia y seguridad del aerosol nasal combinado de clorhidrato de olopatadina y furoato de mometasona en el tratamiento de la rinitis alérgica" . Allergo Journal International . 33 : 9–19 . doi : 10.1007/s40629-023-00282-5 .
  16. Ueno K, Kubo S, Tagawa H, Yoshioka T, Tsukada W (julio de 1976). "Ácidos 6,11-dihidro-11-oxodibenz[b,e]oxepinacéticos con potente actividad antiinflamatoria". Journal of Medicinal Chemistry . 19 (7): 941–6 . doi : 10.1021/jm00229a017 . PMID 940112 . 
  17. Gonzalez-Estrada A, Reddy K, Dimov V, Eidelman F (agosto de 2017). "Solución oftálmica de clorhidrato de olopatadina para el tratamiento de la conjuntivitis alérgica". Expert Opinion on Pharmacotherapy . 18 (11): 1137– 1143. doi : 10.1080/14656566.2017.1346085 . PMID 28656804 . 
  18. "Olopatadina (oftálmica): información farmacológica" .
  19. "Drugs.com, el espray nasal Patanase de Alcon es aprobado por la FDA para el tratamiento de los síntomas de la alergia nasal" . Archivado del original el 17 de abril de 2009. Consultado el 23 de enero de 2018 .
  20. Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. (2007). "Allelock Tablets 2.5 & Allelock Tablets 5 (English)" (PDF) . Archivado del original (PDF) el 22 de julio de 2011. Recuperado el 10 de agosto de 2008 .
  • "Espray nasal de olopatadina" . MedlinePlus .