Omberacetam

Omberacetam , ^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]} también conocido como éster etílico de N -fenilacetil- l -prolilglicina , se promociona como un nootrópico y es un profármaco de glicina-prolina cíclica . ^{[ a ] ​​[ 1 ]} Otros nombres incluyen el nombre comercial Noopept ( en ruso: Ноопепт ), código de desarrollo GVS-111 .

Su síntesis se describió por primera vez en 1996. ^{[ 1 ]} Se administra por vía oral. Hasta 2017, su metabolismo y semivida de eliminación en humanos no se comprendían bien. ^{[ 1 ]}

Se ha evaluado por sus efectos neuroprotectores en el tratamiento de lesiones cerebrales y accidentes cerebrovasculares. ^{[ 5 ]}

Un estudio frecuentemente citado (publicado originalmente en ruso) realizado en ratas, sugiere que Noopept actúa a través del "efecto antioxidante, la acción antiinflamatoria y la capacidad de inhibir la neurotoxicidad del exceso de calcio y glutamato, y de mejorar la reología sanguínea ". ^{[ 5 ]} Estudios en ratas sugieren que Noopept es un profármaco del dipéptido endógeno cicloprolilglicina . ^{[ 6 ]} La cicloprolilglicina es un modulador de los receptores AMPA y ejerce efectos neuroprotectores dependientes de la activación de los receptores AMPA y TrkB . ^{[ 7 ]} En cultivos celulares, la cicloprolilglicina aumenta el factor neurotrófico derivado del cerebro (BDNF). ^{[ 8 ]}

Algunos estudios sugieren que las propiedades farmacológicas del Noopept se derivan de su acción como activador del factor inducible por hipoxia (HIF-1). ^{[ 9 ] [ 10 ]}

El Noopept se suele administrar en dosis de 10 a 30  mg al día. Sin embargo, no existe evidencia sólida que indique que alguna dosis de Noopept sea óptima. Se han realizado pocos ensayos clínicos en humanos con Noopept y, como señala un metaanálisis, los estudios en animales han utilizado dosis que oscilan entre 0,1  mg/kg de peso corporal y 10  mg/kg de peso corporal. ^{[ 11 ]} Además, no se han realizado estudios a largo plazo para evaluar los efectos duraderos del uso crónico en ninguna dosis determinada; el estudio en humanos más prolongado duró 56 días. ^{[ 12 ]}

• Hungría: A partir del 25 de agosto de 2020, el Noopept se agregó a la lista de sustancias psicoactivas controladas, prohibiendo su producción, venta, importación, almacenamiento y uso. ^{[ 13 ]}
• Rusia: En Rusia, el Noopept es un medicamento y está disponible sin receta. ^{[ 14 ]}
• Reino Unido: Contrariamente a la creencia popular, la producción, el suministro y la importación de omberacetam no son ilegales según la Ley de Sustancias Psicoactivas del Reino Unido, que entró en vigor el 26 de mayo de 2016, porque no actúa ni como depresor del SNC (sistema nervioso central) ni como estimulante del SNC. ^{[ 15 ]} Sin embargo, su venta y suministro para consumo humano están prohibidos.
• Estados Unidos: La Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) ha emitido alertas de importación para omberacetam, considerándolo un análogo del piracetam . ^{[ 16 ]} La FDA considera que estas sustancias de la familia de los racetams son ingredientes farmacéuticos activos (API) que requieren solicitudes de nuevos medicamentos y un etiquetado adecuado antes de su importación. ^{[ 17 ]} De igual manera, se han emitido advertencias sobre afirmaciones de efectos médicos y farmacológicos. ^{[ 18 ]} A pesar de estas medidas coercitivas de la FDA, el omberacetam se vende en suplementos de venta libre en los EE. UU., y algunos productos están formulados con dosis superiores a los niveles farmacéuticos. ^{[ 19 ]}

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• Nootrópico
• Estimulante
• Traneurocina
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