Hispanopedia WikiLa opiorfina es un compuesto químico endógeno aislado por primera vez de la saliva humana . Las investigaciones iniciales con ratones muestran que el compuesto tiene un efecto analgésico mayor que el de la morfina . [2] Funciona deteniendo la descomposición normal de las encefalinas , opioides analgésicos naturales en la médula espinal . Es una molécula relativamente simple que consiste en un polipéptido de cinco aminoácidos , Gln - Arg - Phe - Ser - Arg (QRFSR). [3] [4] [5] [6] [7] [8] [9] [10]
La opiorfina pentapéptido se origina de la región N-terminal de la proteína PROL1 (prolina-rica, lagrimal 1). [3] La opiorfina inhibe tres proteasas : ecto-endopeptidasa neutra ( MME ), ecto-aminopeptidasa N ( ANPEP ) [3] y quizás también una dipeptidil peptidasa DPP3 . [8] Tal acción extiende la duración del efecto de la encefalina donde los analgésicos naturales se liberan fisiológicamente en respuesta a estímulos potencialmente dolorosos específicos, en contraste con la administración de narcóticos, que inundan todo el cuerpo y causan muchas reacciones adversas indeseables, incluyendo propensión a la adicción y estreñimiento. [11] [12] Además, la opiorfina puede ejercer acción antidepresiva [13] [14] y antipánico. [15]
La aplicación terapéutica de la opiorfina en humanos requeriría modificar la molécula para evitar su rápida degradación en el intestino y su pobre penetración en la barrera hematoencefálica . [11] [12] Esta modificación se realiza en el cuerpo mediante la transformación de la glutamina N-terminal en piroglutamato. Esta forma conserva las propiedades analgésicas de la opiorfina pero con una mayor estabilidad farmacéutica. [16]
Véase también
Referencias
- ^ Opiorfina en Sigma-Aldrich
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