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La oxifedrina , vendida bajo las marcas Ildamen y Myofedrin entre otras, es un agente simpaticomimético y vasodilatador coronario que se utiliza en el tratamiento de la enfermedad cardíaca coronaria , la angina de pecho y el infarto agudo de miocardio . [1] [3] [4] [5] [6] [7] Se toma por vía oral o intravenosa . [1]
El fármaco actúa como un agonista parcial del receptor β-adrenérgico . [1] [7] También puede actuar como un agente liberador de noradrenalina a través de su principal metabolito activo, la norefedrina . [2] La oxifedrina es un derivado de la fenetilamina y la anfetamina . [6] [7]
La oxifedrina se ha comercializado en Europa , Hong Kong , India , América Central y otros lugares. [4] [8] [9] Parece que sigue comercializándose únicamente en la India. [9]
Farmacología
Farmacodinamia
La oxifedrina es un agonista parcial del receptor β-adrenérgico . [1] [ 7] Parece no ser selectivo para los receptores β 1 y β 2 -adrenérgicos . [7] Es selectivo para los receptores β-adrenérgicos sobre los receptores α-adrenérgicos . [7] Sin embargo, también se ha informado que interactúa con los receptores α-adrenérgicos en altas concentraciones, actuando como un agonista parcial o antagonista de estos receptores. [7] La norefedrina , un agente liberador de norepinefrina , es un metabolito activo principal de la oxifedrina y, por lo tanto, la oxifedrina puede actuar adicionalmente como un simpaticomimético de acción indirecta. [2]
Se ha descubierto que deprime la tonicidad de los vasos coronarios, mejora el metabolismo miocárdico (de modo que el corazón puede soportar mejor la hipoxia) y también ejerce efectos cronotrópicos e inotrópicos positivos, [1] por lo que no precipita la angina de pecho. Esta última propiedad (efectos cronotrópicos e inotrópicos positivos) es particularmente importante, porque otros vasodilatadores utilizados en la angina pueden ser contraproducentes y causar el fenómeno del robo coronario. [ cita(s) adicional(es) necesaria(s) ]
El fármaco no tiene relación química ni farmacológica con ningún otro fármaco antianginoso. [1]
Farmacocinética
La biodisponibilidad oral de la oxifedrina es del 85%. [1] La unión a proteínas plasmáticas es de casi el 100%. [1] Su vida media de eliminación es de 4,2 horas. [1] La norefedrina es un metabolito activo principal de la oxifedrina. [2] La excreción de los metabolitos activos de la oxifedrina es del 90% en la orina . [1] Aproximadamente entre el 75 y el 100% de la oxifedrina se excreta como norefedrina. [2]
Química
La oxifedrina es un derivado sustituido de la fenetilamina y la anfetamina . [7] Es l -norefedrina con un sustituyente voluminoso y lipofílico 3-metoxipropiofenona en el átomo de nitrógeno . [7]
Síntesis
La condensación de Mannich de fenilpropanolamina ( 1 ) con formaldehído y m - acetanilo (3-acetilanisol) ( 2 ) produce oxifedrina ( 3 ). [10]
Investigación
Se han sugerido efectos sinérgicos de la oxifedrina con antibióticos contra las bacterias . [11]
Referencias
- ^ abcdefghijklmno Kirsten R, Nelson K, Kirsten D, Heintz B (julio de 1998). "Farmacocinética clínica de los vasodilatadores. Parte II". Clin Pharmacokinet . 35 (1): 9–36. doi :10.2165/00003088-199835010-00002. PMID 9673832.
- ^ abcde Appel E, Planz G, Palm D, Grobecker H, Stratmann D, Donike M (abril de 1975). "Excreción de norefedrina por el hombre después de la administración oral de oxifedrina". Eur J Clin Pharmacol . 8 (3–4): 161–166. doi :10.1007/BF00567109. PMID 1233214.
- ^ Elks J (2014). Diccionario de fármacos: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías. Springer US. pág. 923. ISBN 978-1-4757-2085-3. Consultado el 29 de agosto de 2024 .
- ^ ab Schweizerischer Apotheker-Verein (2000). Index Nominum 2000: Directorio internacional de medicamentos. Editores científicos de Medpharm. pag. 777.ISBN 978-3-88763-075-1. Consultado el 29 de agosto de 2024 .
- ^ Morton IK, Hall JM (2012). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos. Springer Netherlands. pág. 212. ISBN 978-94-011-4439-1. Recuperado el 29 de agosto de 2024 .
- ^ ab "Oxyfedrine: Usos, interacciones, mecanismo de acción". DrugBank Online . 23 de junio de 2017 . Consultado el 29 de agosto de 2024 .
- ^ abcdefghi Beckett PR, Foster RW (noviembre de 1972). "Oxifedrina: un agonista parcial de los receptores adrenérgicos β". Eur J Pharmacol . 20 (2): 161–170. doi :10.1016/0014-2999(72)90145-8. PMID 4405576.
- ^ "Lista de vasodilatadores". Archivado desde el original el 20 de octubre de 2012.
- ^ ab «Lista de vasodilatadores». Archivado desde el original el 6 de enero de 2021.
- ^ Thiele Kurt, patente estadounidense 3.225.095 (1965 de Degussa)
- ^ Mazumdar K, Dutta NK, Kumar KA, Dastidar SG (abril de 2005). "Sinergismo in vitro e in vivo entre la tetraciclina y el agente cardiovascular oxifedrina HCl contra cepas bacterianas comunes". Boletín biológico y farmacéutico . 28 (4): 713–7. doi : 10.1248/bpb.28.713 . PMID 15802815.