El purinoceptor 3 P2X es una proteína que en los humanos está codificada por el gen P2RX3 . [5] [6]
El producto de este gen pertenece a la familia de los purinoceptores de ATP. Este receptor funciona como un canal iónico controlado por ligando y puede transducir la activación de nociceptores provocada por ATP. Los estudios en ratones sugieren que este receptor es importante para las respuestas al dolor periférico y también participa en las vías que controlan los reflejos del volumen de la vejiga urinaria, la agregación plaquetaria, la activación de los macrófagos, la apoptosis y las interacciones neuronales-gliales. Es posible que el desarrollo de antagonistas selectivos para este receptor pueda tener un potencial terapéutico en el alivio del dolor y en el tratamiento de los trastornos del almacenamiento de orina. [6]
Ligandos
- Antagonistas
- Camlipixant (BLU-5937)
- gefapixante
- Opiranserina
Véase también
Referencias
- ^ abc GRCh38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSG00000109991 – Ensembl , mayo de 2017
- ^ abc GRCm38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSMUSG00000027071 – Ensembl , mayo de 2017
- ^ "Referencia de PubMed humana:". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
- ^ "Referencia PubMed de ratón:". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU . .
- ^ Garcia-Guzman M, Stuhmer W, Soto F (septiembre de 1997). "Caracterización molecular y propiedades farmacológicas del purinoceptor humano P2X3". Brain Res Mol Brain Res . 47 (1–2): 59–66. doi :10.1016/S0169-328X(97)00036-3. PMID 9221902.
- ^ ab "Gen Entrez: receptor purinérgico P2RX3 P2X, canal iónico controlado por ligando, 3".
Lectura adicional
- North RA (2002). "Fisiología molecular de los receptores P2X". Physiol. Rev. 82 ( 4): 1013–67. doi :10.1152/physrev.00015.2002. PMID 12270951.
- Jarvis MF (2005). "Contribuciones de los canales homoméricos y heteroméricos P2X3 al dolor agudo y crónico". Opinión de expertos. Objetivos terapéuticos . 7 (4): 513–22. doi :10.1517/14728222.7.4.513. PMID 12885270. S2CID 25459817.
- Kennedy C, Leff P (1995). "Conexión dolorosa para el ATP". Nature . 377 (6548): 385–6. Código Bibliográfico :1995Natur.377..385K. doi :10.1038/377385a0. PMID 7566110. S2CID 4315283.
- Lewis C, Neidhart S, Holy C, et al. (1995). "La coexpresión de las subunidades de los receptores P2X2 y P2X3 puede explicar las corrientes reguladas por ATP en las neuronas sensoriales". Nature . 377 (6548): 432–5. Bibcode :1995Natur.377..432L. doi :10.1038/377432a0. PMID 7566120. S2CID 4361850.
- García-Guzmán M, Soto F, Gómez-Hernández JM, et al. (1997). "La caracterización del receptor P2X4 humano recombinante revela diferencias farmacológicas con el homólogo de rata". Mol. Pharmacol . 51 (1): 109–18. doi :10.1124/mol.51.1.109. PMID 9016352.
- Cook SP, McCleskey EW (2000). "ATP, dolor y vejiga llena". Nature . 407 (6807): 951–2. Bibcode :2000Natur.407..951C. doi :10.1038/35039648. PMID 11069162. S2CID 4367628.
- Strausberg RL, Feingold EA, Grouse LH, et al. (2003). "Generación y análisis inicial de más de 15.000 secuencias completas de ADNc humano y de ratón". Proc. Natl. Sci. EE. UU . . 99 (26): 16899–903. Bibcode :2002PNAS...9916899M. doi : 10.1073/pnas.242603899 . PMC 139241 . PMID 12477932.
- Renton T, Yiangou Y, Baecker PA, et al. (2003). "Receptor de capsaicina VR1 y purinoceptor de ATP P2X3 en pulpa dental humana dolorosa y no dolorosa". Journal of Orofacial Pain . 17 (3): 245–50. PMID 14520770.
- Mason HS, Bourke S, Kemp PJ (2005). "La modulación selectiva de los canales purinoceptores P2X dependientes de ligando por hipoxia aguda está mediada por especies reactivas de oxígeno". Mol. Pharmacol . 66 (6): 1525–35. doi :10.1124/mol.104.000851. PMID 15331767. S2CID 24536809.
- Fabbretti E, Sokolova E, Masten L, et al. (2005). "Identificación de residuos negativos en el ectodominio del receptor de ATP P2X3 como determinantes estructurales para la desensibilización y los sitios moduladores de detección de Ca2+". J. Biol. Chem . 279 (51): 53109–15. doi : 10.1074/jbc.M409772200 . PMID: 15475563.
- Brown DA, Yule DI (2007). "Es poco probable que la regulación de los receptores P2X3 por la proteína quinasa C involucre la fosforilación directa del receptor". Biochim. Biophys. Acta . 1773 (2): 166–75. doi :10.1016/j.bbamcr.2006.09.020. PMC 1861828 . PMID 17052768.
Enlaces externos
- P2RX3+protein,+human en los Encabezados de materias médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que se encuentra en el dominio público .