PD-128,907

El PD-128,907 es un fármaco utilizado en la investigación científica que actúa como un agonista potente y selectivo de los receptores de dopamina D ₂ y D ₃ . ^[1] Se utiliza para estudiar el papel de estos receptores en el cerebro, en funciones como autorreceptores inhibidores que actúan para limitar la liberación de dopamina, ^[2] así como la liberación de otros neurotransmisores. ^[3] En estudios con animales, se ha demostrado que reduce la toxicidad por sobredosis de cocaína . ^[4]^[5]

Véase también

Referencias

^ DeWald HA, Heffner TG, Jaen JC, Lustgarten DM, McPhail AT, Meltzer LT, et al. (enero de 1990). "Síntesis y propiedades agonistas de la dopamina de (+-)-trans-3,4,4a,10b-tetrahidro-4-propil-2H,5H-[1]benzopirano[4,3-b]-1,4-oxazin-9-ol y sus enantiómeros". Journal of Medicinal Chemistry . 33 (1): 445–50. doi :10.1021/jm00163a068. PMID 1967318.
^ Koeltzow TE, Xu M, Cooper DC, Hu XT, Tonegawa S, Wolf ME, White FJ (marzo de 1998). "Alteraciones en la liberación de dopamina pero no en la función del autorreceptor de dopamina en ratones mutantes del receptor D3 de dopamina". The Journal of Neuroscience . 18 (6): 2231–8. doi :10.1523/JNEUROSCI.18-06-02231.1998. PMC 6792939 . PMID 9482807.
^ Chen G, Kittler JT, Moss SJ, Yan Z (marzo de 2006). "Los receptores de dopamina D3 regulan la función del receptor GABAA a través de un mecanismo de endocitosis dependiente de fosfo en el núcleo accumbens". The Journal of Neuroscience . 26 (9): 2513–21. doi : 10.1523/JNEUROSCI.4712-05.2006 . PMC 6793654 . PMID 16510729.
^ Witkin JM, Dijkstra D, Levant B, Akunne HC, Zapata A, Peters S, et al. (marzo de 2004). "Protección contra la toxicidad de la cocaína en ratones por el agonista de la dopamina D3/D2 R-(+)-trans-3,4a,10b-tetrahidro-4-propil-2H,5H-[1]benzopirano[4,3-b]-1,4-oxazin-9-ol [(+)-PD 128,907]". Revista de farmacología y terapéutica experimental . 308 (3): 957–64. doi :10.1124/jpet.103.059980. PMID 14711932.
^ Witkin JM, Levant B, Zapata A, Kaminski R, Gasior M (septiembre de 2008). "El agonista de la dopamina D3/D2 (+)-PD-128,907 [(R-(+)-trans-3,4a,10b-tetrahidro-4-propil-2H,5H-[1]benzopirano[4,3-b]-1,4-oxazin-9-ol)] protege contra las convulsiones agudas y las inducidas por la cocaína en ratones: más evidencia de la participación de los receptores D3". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 326 (3): 930–8. doi :10.1124/jpet.108.139212. PMID 18566292.

[1] DeWald HA, Heffner TG, Jaen JC, Lustgarten DM, McPhail AT, Meltzer LT, et al. (enero de 1990). "Síntesis y propiedades agonistas de la dopamina de (+-)-trans-3,4,4a,10b-tetrahidro-4-propil-2H,5H-[1]benzopirano[4,3-b]-1,4-oxazin-9-ol y sus enantiómeros". Journal of Medicinal Chemistry . 33 (1): 445–50. doi :10.1021/jm00163a068. PMID 1967318.

[2] Koeltzow TE, Xu M, Cooper DC, Hu XT, Tonegawa S, Wolf ME, White FJ (marzo de 1998). "Alteraciones en la liberación de dopamina pero no en la función del autorreceptor de dopamina en ratones mutantes del receptor D3 de dopamina". The Journal of Neuroscience . 18 (6): 2231–8. doi :10.1523/JNEUROSCI.18-06-02231.1998. PMC 6792939 . PMID 9482807.

[3] Chen G, Kittler JT, Moss SJ, Yan Z (marzo de 2006). "Los receptores de dopamina D3 regulan la función del receptor GABAA a través de un mecanismo de endocitosis dependiente de fosfo en el núcleo accumbens". The Journal of Neuroscience . 26 (9): 2513–21. doi : 10.1523/JNEUROSCI.4712-05.2006 . PMC 6793654 . PMID 16510729.

[4] Witkin JM, Dijkstra D, Levant B, Akunne HC, Zapata A, Peters S, et al. (marzo de 2004). "Protección contra la toxicidad de la cocaína en ratones por el agonista de la dopamina D3/D2 R-(+)-trans-3,4a,10b-tetrahidro-4-propil-2H,5H-[1]benzopirano[4,3-b]-1,4-oxazin-9-ol [(+)-PD 128,907]". Revista de farmacología y terapéutica experimental . 308 (3): 957–64. doi :10.1124/jpet.103.059980. PMID 14711932.

[5] Witkin JM, Levant B, Zapata A, Kaminski R, Gasior M (septiembre de 2008). "El agonista de la dopamina D3/D2 (+)-PD-128,907 [(R-(+)-trans-3,4a,10b-tetrahidro-4-propil-2H,5H-[1]benzopirano[4,3-b]-1,4-oxazin-9-ol)] protege contra las convulsiones agudas y las inducidas por la cocaína en ratones: más evidencia de la participación de los receptores D3". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 326 (3): 930–8. doi :10.1124/jpet.108.139212. PMID 18566292.