PEAQX

PEAQX es un antagonista competitivo del receptor NMDA . Aunque inicialmente se describió como 100 veces más selectivo para los receptores GluN1/GluN2A que para los receptores GluN1/GluN2B, estudios más detallados ^{[ 1 ]} de la Ki de PEAQX revelaron que solo muestra una diferencia de 5 veces en la afinidad por los receptores GluN1/GluN2A en comparación con los receptores GluN1/GluN2B. También es un potente anticonvulsivo en pruebas con animales. ^{[ 2 ]}

Referencias

↑ Frizelle PA, Chen PE, Wyllie DJ (septiembre de 2006). "Constantes de equilibrio para el ácido (R)-[(S)-1-(4-bromofenil)-etilamino]-(2,3-dioxo-1,2,3,4-tetrahidroquinoxalin-5-il)-metil]-fosfónico (NVP-AAM077) que actúa en los receptores recombinantes NR1/NR2A y NR1/NR2B de N-metil-D-aspartato: Implicaciones para los estudios de la transmisión sináptica". Farmacología molecular . 70 (3): 1022– 32. doi : 10.1124/mol.106.024042 . PMID 16778008. S2CID 14304805 .
↑ Auberson YP, Allgeier H, Bischoff S, Lingenhoehl K, Moretti R, Schmutz M (abril de 2002). "5-Fosfonometilquinoxalinedionas como antagonistas competitivos del receptor NMDA con preferencia por la composición del receptor humano 1A/2A, en lugar de la 1A/2B". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 12 (7): 1099–102 . doi : 10.1016/s0960-894x(02)00074-4 . PMID 11909726 .

[1] Frizelle PA, Chen PE, Wyllie DJ (septiembre de 2006). "Constantes de equilibrio para el ácido (R)-[(S)-1-(4-bromofenil)-etilamino]-(2,3-dioxo-1,2,3,4-tetrahidroquinoxalin-5-il)-metil]-fosfónico (NVP-AAM077) que actúa en los receptores recombinantes NR1/NR2A y NR1/NR2B de N-metil-D-aspartato: Implicaciones para los estudios de la transmisión sináptica". Farmacología molecular . 70 (3): 1022– 32. doi : 10.1124/mol.106.024042 . PMID 16778008. S2CID 14304805 .

[2] Auberson YP, Allgeier H, Bischoff S, Lingenhoehl K, Moretti R, Schmutz M (abril de 2002). "5-Fosfonometilquinoxalinedionas como antagonistas competitivos del receptor NMDA con preferencia por la composición del receptor humano 1A/2A, en lugar de la 1A/2B". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 12 (7): 1099–102 . doi : 10.1016/s0960-894x(02)00074-4 . PMID 11909726 .

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