PSB-10

PSB-10 es un fármaco que actúa como antagonista selectivo ^{[ 1 ]} del receptor de adenosina A ₃ ( el valor de k _{i en el receptor A 3} humano es 0,44 nM), con alta selectividad sobre los otros tres subtipos de receptores de adenosina (los valores de k _i en los receptores humanos A ₁ , A _2A y A _2B son 4,1, 3,3 y 30 μM). Experimentos farmacológicos adicionales en un ensayo de unión de [ ³⁵ S]GTPγS utilizando células hA ₃ -CHO indicaron que PSB-10 actúa como agonista inverso (IC ₅₀ = 4 nM). Se ha demostrado que produce efectos antiinflamatorios en estudios con animales. ^{[ 2 ]} Los derivados de xantina simples como la cafeína y DPCPX tienen generalmente baja afinidad por el subtipo A ₃ y deben extenderse mediante la expansión del sistema de anillos y la adición de un grupo aromático para dar alta afinidad y selectividad por A _{3 .} ^{[ 3 ]} La afinidad hacia el subtipo adenosina A ₃ se midió frente al radioligando PSB-11. ^{[ 4 ]}