Articulo de referencia

Panadiplon

Panadiplon ( U-78875 ) es un ansiolítico con una estructura química novedosa que no guarda estrecha relación con otros fármacos de este tipo. Presenta un perfil farmacológico si...

Panadiplon ( U-78875 ) es un ansiolítico con una estructura química novedosa que no guarda estrecha relación con otros fármacos de este tipo. Presenta un perfil farmacológico similar al de las benzodiazepinas , pero con propiedades principalmente ansiolíticas y un efecto sedante o amnésico relativamente escaso , por lo que se clasifica como un ansiolítico no benzodiazepínico . [ 1 ]

Panadiplon actúa como un agonista parcial de alta afinidad del receptor GABA A , [ 2 ] [ 3 ] pero a pesar de mostrar un perfil de efectos útiles como un potente ansiolítico con escasos efectos sedantes, se suspendió su desarrollo clínico para uso en humanos tras mostrar evidencia de daño hepático tanto en ensayos con animales como en humanos. [ 4 ] [ 5 ] Sin embargo, Panadiplon continúa utilizándose en investigación con animales, principalmente como un fármaco de referencia selectivo de subtipo para comparar otros agonistas del receptor GABA A. [ 6 ] [ 7 ]

Referencias

  1. Tang AH, Franklin SR, Himes CS, Ho PM (octubre de 1991). "Efectos conductuales de U-78875, un ansiolítico de quinoxalinona con potente actividad antagonista de las benzodiazepinas". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 259 (1): 248– 54. PMID 1681085 . 
  2. Ator NA, Griffiths RR (junio de 1999). "Análisis de discriminación de fármacos de agonistas parciales en el sitio de las benzodiazepinas. I. Efectos diferenciales de U-78875 en diferentes condiciones de entrenamiento en babuinos y ratas". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 289 (3): 1434–46 . PMID 10336537 . 
  3. Rowlett JK, Woolverton WL (febrero de 2001). "Efectos de estímulo discriminativo de panadiplon (U-78875), un agonista parcial en el sitio de las benzodiazepinas, en monos rhesus entrenados con pentobarbital". Drug and Alcohol Dependence . 61 (3): 229–36 . doi : 10.1016/s0376-8716(00)00142-3 . PMID 11164687 . 
  4. Ulrich RG, Bacon JA, Branstetter DG, Cramer CT, Funk GM, Hunt CE, Petrella DK, Sun EL (abril de 1995). "Inducción de un síndrome tóxico hepático en el conejo de cinturón holandés por un ansiolítico de quinoxalinona". Toxicology . 98 ( 1–3 ): 187–98 . doi : 10.1016/0300-483x(94)02951-p . PMID 7740546 . 
  5. Ulrich RG, Bacon JA, Brass EP, Cramer CT, Petrella DK, Sun EL (mayo de 2001). "Toxicidad metabólica e idiosincrática de los fármacos: descripción general de la toxicidad hepática inducida por el ansiolítico panadiplon". Interacciones químico-biológicas . 134 (3): 251–70 . doi : 10.1016/s0009-2797(01)00161-2 . PMID 11336974 . 
  6. ^ Platt DM, Duggan A, Spealman RD, Cook JM, Li X, Yin W, Rowlett JK (mayo de 2005). "Contribución de los subtipos de receptores alfa 1GABAA y alfa 5GABAA a los efectos del estímulo discriminativo del etanol en monos ardilla". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 313 (2): 658– 67. doi : 10.1124/jpet.104.080275 . PMID 15650112 . S2CID 97681615 .  
  7. Dubinsky B, Vaidya AH, Rosenthal DI, Hochman C, Crooke JJ, DeLuca S, DeVine A, Cheo-Isaacs CT, Carter AR, Jordan AD, Reitz AB, Shank RP (noviembre de 2002). "5-etoximetil-7-fluoro-3-oxo-1,2,3,5-tetrahidrobenzo[4,5]imidazo[1,2a]piridina-4-N-(2-fluorofenil)carboxamida (RWJ-51204), un nuevo ansiolítico no benzodiazepínico". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 303 (2): 777– 90. doi : 10.1124/jpet.102.036954 . PMID 12388665 . S2CID 23880756 .  
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