Fendimetrazina

La fendimetrazina , vendida bajo la marca Bontril, entre otras, es un medicamento estimulante de la clase química de la morfolina que se utiliza como supresor del apetito . ^{[ 2 ]}

La fendimetrazina funciona como un profármaco de la fenmetrazina ; aproximadamente el 30 % de una dosis oral se convierte en ella. La fendimetrazina puede considerarse esencialmente como una formulación de liberación prolongada de fenmetrazina con menor potencial de abuso . La fendimetrazina es un fármaco anorexígeno que actúa como agente liberador de noradrenalina y dopamina (NDRA). ^{[ 3 ]}

Como congénere de la anfetamina, su estructura incorpora el esqueleto de la metanfetamina , un potente estimulante del SNC . Mientras que la adición de un grupo N-metilo a la anfetamina aumenta significativamente su potencia y biodisponibilidad , la metilación de la fenmetrazina hace que el compuesto sea prácticamente inactivo. Sin embargo, la fendimetrazina es un profármaco de la fenmetrazina que actúa como el metabolito activo. La fendimetrazina posee una farmacocinética preferible a la de la fenmetrazina como agente terapéutico porque su metabolización por desmetilasas produce una exposición más constante y prolongada del fármaco activo en el cuerpo. ^{[ 4 ]} Esto disminuye el potencial de abuso ya que la concentración sanguínea máxima de fenmetrazina activa que se produce con una sola dosis de fendimetrazina es menor que una sola dosis terapéuticamente equivalente de fenmetrazina.

Indicada como tratamiento secundario a corto plazo para la obesidad exógena, la fendimetrazina en comprimidos de liberación inmediata de 35 mg se suele tomar una hora antes de las comidas, sin exceder las tres dosis diarias. La fendimetrazina también se fabrica en cápsulas de liberación prolongada de 105 mg para una sola dosis diaria, que se suele tomar de 30 a 60 minutos antes del desayuno. Mientras que la formulación de liberación inmediata tiene una dosis diaria máxima de 210 mg (6 comprimidos), las cápsulas de liberación prolongada tienen una dosis diaria máxima de 105 mg (una cápsula).

Según la Lista de Sustancias Psicotrópicas bajo Control Internacional publicada por la Junta Internacional de Fiscalización de Estupefacientes , la fendimetrazina es una sustancia controlada de la Lista III según el Convenio sobre Sustancias Psicotrópicas . ^{[ 5 ]}

La reacción entre la 2-bromopropiofenona 1 y la N- metiletanolamina 2 produce el intermedio 3 , que se cicla reductivamente utilizando ácido fórmico para producir fendimetrazina. ^{[ 6 ] [ 7 ]}