Piboserod es un antagonista selectivo del receptor 5-HT 4 que fue comercializado y fabricado por GlaxoSmithKline (GSK) bajo el nombre comercial Serlipet para el tratamiento de la fibrilación auricular y el síndrome del intestino irritable . En 2007, la empresa noruega Bio-Medisinsk Innovasjon AS (BMI) [ 1 ] completó un estudio clínico de fase II para investigar el efecto de piboserod en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica .
Mecanismo de acción
En 2002, un grupo de investigación de la Universidad de Oslo descubrió que los músculos del ventrículo de corazones con insuficiencia cardíaca presentan una mayor respuesta a la serotonina . [ 2 ] Posteriormente, demostraron que este efecto se debía a la expresión de receptores 5-HT4 funcionales en el músculo afectado. Basándose en estos hallazgos, y por analogía con el éxito de los betabloqueantes en la insuficiencia cardíaca, el grupo planteó la hipótesis de que los antagonistas del receptor 5-HT4 podrían ser útiles para tratar esta afección. Su hipótesis se puso a prueba en modelos animales de insuficiencia cardíaca con resultados positivos. [ 3 ]
Referencias
- ↑ Página web de la empresa
- ^ Brattelid T, Qvigstad E, Lynham JA, Molenaar P, Aass H, Geiran O, et al. (Septiembre de 2004). "Receptores funcionales de serotonina 5-HT4 en miocardio ventricular porcino y humano con aumento de ARNm de 5-HT4 en insuficiencia cardíaca". Archivos de farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 370 (3): 157– 66. doi : 10.1007/s00210-004-0963-0 . PMID 15365689 . S2CID 12306762 .
- ^ Birkeland JA, Sjaastad I, Brattelid T, Qvigstad E, Moberg ER, Krobert KA, et al. (Enero de 2007). "Efectos del tratamiento con un antagonista del receptor 5-HT4 en la insuficiencia cardíaca" . Revista británica de farmacología . 150 (2): 143– 52. doi : 10.1038/sj.bjp.0706966 . PMC 2042907 . PMID 17160012 .
- Medicamentos sin código ATC asignado
- antagonistas de 5-HT4
- Piperidinas
- Carboxamidas
- Indoles
- Medicamentos desarrollados por GSK plc