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Pipendoxifeno

Pipendoxifeno ( DCI ; código de desarrollo ERA-923 ) es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) no esteroideo que estaba siendo desarrollado por Ligand Pharmaceu...

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Pipendoxifeno ( DCI ; código de desarrollo ERA-923 ) es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) no esteroideo que estaba siendo desarrollado por Ligand Pharmaceuticals y Wyeth-Ayerst Laboratories (ahora Wyeth) para el tratamiento del cáncer de mama , pero no fue comercializado. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Es un miembro del grupo 2-fenilindol de los SERM y está estructuralmente relacionado con zindoxifeno y el bazedoxifeno comercializado . [ 2 ] [ 3 ] El fármaco alcanzó la fase II de ensayos clínicos antes de que se interrumpiera su desarrollo. [ 1 ] [ 2 ] Fue sintetizado al mismo tiempo que el bazedoxifeno y estaba destinado como un fármaco de reserva para el bazedoxifeno, solo para ser desarrollado más adelante si el bazedoxifeno hubiera fracasado en los ensayos clínicos. [ 1 ] [ 2 ] No se informó de ningún otro desarrollo después de 2002 y se anunció formalmente que el desarrollo había finalizado en noviembre de 2005. [ 1 ] [ 4 ]

A diferencia del SERM raloxifeno , el pipendoxifeno carece de actividad uterotrófica en roedores inmaduros/ ovariectomizados . [ 3 ] [ 5 ]

Referencias

  1. 1 2 3 4 "Pipendoxifeno" . Addis Insight . Springer Nature Switzerland AG.
  2. 1 2 3 4 Gribble GW (9 de octubre de 2010). Estructuras heterocíclicas II: Reacciones y aplicaciones de los indoles . Springer Science & Business Media. págs. 14–. ISBN  978-3-642-15732-5.
  3. 1 2 3 Prudhomme M (14 de junio de 2013). Avances en agentes anticancerígenos en química medicinal . Bentham Science Publishers. págs. 368–369 . ISBN  978-1-60805-496-1.
  4. ↑ Ottow E, Weinmann H (8 de septiembre de 2008). Receptores nucleares como dianas farmacológicas . John Wiley & Sons. págs. 95–. ISBN  978-3-527-62330-3.
  5. ↑ Cano A, Calaf i Alsina J, Duenas-Diez JL (22 de septiembre de 2006). Moduladores selectivos del receptor de estrógeno: una nueva generación de fármacos multiobjetivo . Springer Science & Business Media. págs. 58–. ISBN  978-3-540-34742-2.