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Pipradrol , también conocido por su nombre comercial Meratran , es un estimulante suave del sistema nervioso central que actúa como un inhibidor de la recaptación de noradrenalina y dopamina . [2] Desarrollado en los Estados Unidos en la década de 1940 y patentado en 1953, [3] pipradrol se comercializó inicialmente como antidepresivo a mediados de la década de 1950. [2] Posteriormente se utilizó como tratamiento complementario para varias afecciones, incluida la obesidad , la demencia senil , la narcolepsia y la esquizofrenia . [2] [4]
A pesar de su promesa inicial y sus efectos estimulantes relativamente leves en comparación con alternativas más fuertes, las preocupaciones sobre su potencial de abuso llevaron a su regulación y retiro del uso generalizado en muchos países durante fines de la década de 1970. [2] Pipradrol ahora está clasificado como una sustancia controlada en varias naciones, incluido el Reino Unido, donde generalmente se lo coloca en listas de drogas menos restrictivas debido a su menor potencial de abuso en comparación con otros estimulantes. [5]
Dosificación
Se recomendó el elixir "Alertonic" con un contenido de clorhidrato de Pipradrol de 0,044 mg/ml sólo para adultos, 1 cucharada (15 ml), tres veces al día 30 minutos antes de las comidas durante períodos limitados únicamente. [6] [7]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios más comunes incluyen insomnio , anorexia , taquicardia y ansiedad . Los efectos secundarios más raros incluyen sequedad de boca , temblor , hipertensión , euforia , depresión y, muy raramente, psicosis o convulsiones . [2]
Farmacología
Farmacodinamia
El pipradrol es un estimulante del sistema nervioso central que actúa principalmente como inhibidor de la recaptación de noradrenalina y dopamina . [2] Su mecanismo de acción implica bloquear la recaptación de estos neurotransmisores , lo que lleva a un aumento de los niveles en la hendidura sináptica y una estimulación prolongada de las neuronas postsinápticas. Los estudios han demostrado que los efectos gratificantes del pipradrol pueden estar mediados por la activación del receptor de dopamina D1 . [2] A diferencia de las anfetaminas, el pipradrol exhibe una acción más intensa en los centros cerebrales superiores sin afectar significativamente la presión arterial o la respiración. [2] Tampoco disminuye el apetito ni causa la depresión posexcitación típicamente asociada con las anfetaminas. [2]
Farmacocinética
El pipradrol se absorbe rápidamente y se distribuye al hígado, los riñones y el tejido cerebral. [2] El fármaco se metaboliza y se elimina rápidamente del cuerpo, y aproximadamente el 3,5 % se excreta en la orina y el 5 % en las heces. [2]
Historia
El pipradrol se desarrolló inicialmente en los Estados Unidos en la década de 1940, [8] se patentó en 1953, [3] y se comercializó a mediados de la década de 1950 como el fármaco antidepresivo Meratran. [9] Posteriormente se utilizó como complemento para el tratamiento de la obesidad [10] y el manejo de los síntomas de la demencia senil . [11] También ha habido numerosos informes que demuestran efectos favorables en una variedad de condiciones como el TDAH , la narcolepsia , la esquizofrenia y la tortícolis espasmódica . [2] El pipradrol resultó útil para estas aplicaciones ya que sus efectos estimulantes relativamente suaves le dieron un buen perfil de seguridad en comparación con estimulantes más fuertes. [ cita médica requerida ] También se estudió como tratamiento complementario para la depresión y la esquizofrenia, aunque nunca se usó ampliamente para estos fines.
El pipradrol se volvió ilegal en muchos países a fines de la década de 1970, al mismo tiempo que muchas otras drogas que tenían un historial de abuso. Los efectos estimulantes relativamente leves del pipradrol hicieron que se lo clasificara en las clases menos restrictivas en la mayoría de los países (es decir, la Clase C en el Reino Unido y Nueva Zelanda), pero aún se lo consideraba con suficiente potencial de abuso como para ser considerado una droga ilegal. En la actualidad es un compuesto oscuro que prácticamente no se conoce como droga ilícita de abuso, pero aún se lo usa para algunas investigaciones científicas, a menudo como droga de comparación para probar otros estimulantes.
Referencias
- ^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diario Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
- ^ abcdefghijkl "Pipradrol". go.drugbank.com . Consultado el 17 de octubre de 2024 .
- ^ ab US 2624739, Tilford CH, Werner HW, "Alpha, alpha diaryl piperidino metanols", emitido el 6 de enero de 1953, asignado a Marion Merrell Dow
- ^ Sargant W, Wayne EJ (mayo de 1958). "Discusión sobre sedación y estimulación del hombre". Actas de la Royal Society of Medicine . 51 (5): 353–8. doi :10.1177/003591575805100512. PMC 1889636 . PMID 13567677.
- ^ Wood DM, Dargan PI (septiembre de 2012). "Uso y toxicidad aguda asociada con las nuevas sustancias psicoactivas difenilprolinol (D2PM) y desoxipipradrol (2-DPMP)". Toxicología clínica . 50 (8): 727–32. doi :10.3109/15563650.2012.716158. PMID 22882169.
- ^ "Detalles de: ALERTONIC". Portal de medicamentos y productos sanitarios . Health Canada . Consultado el 17 de octubre de 2024 .
- ^ Watters WW (2 de noviembre de 1974). "Alertonic" (PDF) . Revista de la Asociación Médica Canadiense . 111 (9): 900–902. PMC 1955871. PMID 20312578 .
- ^ White M, Archer JR (2013). "Pipradrol y derivados de pipradrol". Sustancias psicoactivas novedosas . Elsevier. págs. 233–259. doi :10.1016/b978-0-12-415816-0.00010-9. ISBN 978-0-12-415816-0.
- ^ Fabing HD, Hawkins JR, Moulton JA (mayo de 1955). "Estudios clínicos sobre el clorhidrato de alfa-(2-piperidil) benzhidrol, un nuevo fármaco antidepresivo". The American Journal of Psychiatry . 111 (11): 832–836. doi :10.1176/ajp.111.11.832. PMID 14361772.
- ^ Gelvin EP, McGAVACK TH, Kenigsberg S (agosto de 1955). "Clorhidrato de alfa-(2-piperidil) benzhidrol (pipradrol) como complemento en el tratamiento dietético de la obesidad". New York State Journal of Medicine . 55 (16): 2336–2338. PMID 13244858.
- ^ "Clorhidrato de pipradrol". Inxight Drugs . Centro Nacional para el Avance de las Ciencias Traslacionales (NCATS), Institutos Nacionales de Salud de EE. UU . . Consultado el 14 de octubre de 2024 .
