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La pramocaína ( DCI y BAN , también conocida como pramoxina o clorhidrato de pramoxina ) es un anestésico tópico descubierto en Abbott Laboratories en 1953 [1] y utilizado como antipruriginoso . Durante la investigación y el desarrollo, el clorhidrato de pramocaína se destacó entre una serie de éteres de alcoxi aril alcamina como un agente anestésico local tópico especialmente bueno. [1] El estudio farmacológico reveló que es potente y de baja toxicidad aguda y subaguda, bien tolerado por la mayoría de las membranas mucosas y de bajo índice de sensibilización en humanos. [1] Al igual que otros anestésicos locales , la pramocaína disminuye la permeabilidad de las membranas neuronales a los iones de sodio, bloqueando tanto la iniciación como la conducción de los impulsos nerviosos. De este modo, se inhibe la despolarización y repolarización de las membranas neuronales excitables, lo que provoca entumecimiento.
Usar
Los anestésicos tópicos se utilizan para aliviar el dolor y la picazón causados por afecciones como quemaduras solares u otras quemaduras menores, picaduras o mordeduras de insectos, hiedra venenosa , roble venenoso , zumaque venenoso y cortes y rasguños menores. [2] La forma de sal de clorhidrato de pramocaína es soluble en agua.
La pramocaína es un componente común de los preparados de venta libre para las hemorroides .
La pramocaína también se incluye en algunos antibióticos tópicos como Neosporin Plus Pain Relief, que se utiliza para tratar o prevenir infecciones debido a sus efectos analgésicos. Sin embargo, no tiene ningún efecto antibiótico adicional en comparación con los antibióticos sin pramocaína. [3]
Síntesis
La formación de éter entre hidroquinona ( 1 ) y 1-bromobutano ( 2 ) produce 4-butoxifenol [122-94-1] ( 3 ). La alquilación con 4-(3-cloropropil)morfolina [57616-74-7] ( 4 ) produce pramocaína ( 5 ).
Véase también
Referencias
- ^ abc Schmidt JL, Blockus LE, Richards RK (1953). "La farmacología del clorhidrato de pramoxina: un nuevo anestésico local tópico". Investigaciones actuales en anestesia y analgesia . 32 (6:1): 418–25 . PMID 13107298.
- ^ "Pramoxina". Información sobre medicamentos de MedlinePlus . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. 25 de septiembre de 2013. Consultado el 9 de octubre de 2013 .
- ^ "Pomada analgésica Neosporin Plus, pomada TriBiozene (neomicina/polimixina B/bacitracina/pramoxina): dosificación, indicaciones, interacciones, efectos adversos y más". reference.medscape.com . Consultado el 3 de julio de 2023 .
- ^ Salva Salvatore Joseph De & Migliarese Joseph Francis, patente estadounidense 3.172.805 (1965 de Colgate Palmolive Co).
- ^ Li Yuedong, et al. CN 106045942 (2016 a Shandong Chengchuang Blue Sea Pharmaceutical Technology Co., Ltd.).