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Articulo de referencia

Finasterida

La finasterida , comercializada bajo las marcas Proscar y Propecia, entre otras, es un medicamento utilizado para tratar la alopecia androgénica y la hiperplasia prostática beni...

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La finasterida , comercializada bajo las marcas Proscar y Propecia, entre otras, es un medicamento utilizado para tratar la alopecia androgénica y la hiperplasia prostática benigna (HPB). [ 6 ] También puede utilizarse para tratar el crecimiento excesivo de vello en mujeres. [ 7 ] Generalmente se administra por vía oral , pero existen formulaciones tópicas para pacientes con alopecia, diseñadas para minimizar la exposición sistémica actuando específicamente sobre los folículos pilosos. [ 8 ]

La finasterida es un inhibidor de la 5α-reductasa y, por lo tanto, un antiandrógeno . [ 9 ] Actúa disminuyendo la producción de dihidrotestosterona (DHT) en aproximadamente un 70%. [ 6 ]

Además de la DHT, la finasterida también inhibe la producción de varios neuroesteroides anticonvulsivos, entre ellos la alopregnanolona , ​​el androstanediol y la tetrahidrodesoxicorticosterona . [ 10 ]

Los efectos adversos de la finasterida son raros en hombres con próstata ya agrandada; [ 11 ] sin embargo, algunos hombres experimentan disfunción sexual , depresión y agrandamiento de las mamas . [ 12 ] [ 13 ] En algunos hombres, la disfunción sexual puede persistir después de suspender el medicamento. [ 14 ] [ 15 ] También puede ocultar los síntomas iniciales de ciertas formas de cáncer de próstata . [ 13 ]

La finasterida fue patentada en 1984 y aprobada para uso médico en 1992. [ 16 ] Está disponible como medicamento genérico . [ 17 ] En 2023, fue el 91.º medicamento más recetado en Estados Unidos, con más de 7  millones de recetas. [ 18 ] [ 19 ]

Usos médicos

La finasterida se ha utilizado para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna (HPB) sintomática [ 3 ] y para el tratamiento de la alopecia androgénica masculina . [ 4 ]

Agrandamiento de la próstata

En ocasiones, los médicos prescriben finasterida para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna, conocida informalmente como agrandamiento de la próstata . [ 20 ] La finasterida puede mejorar los síntomas asociados con la HBP, como dificultad para orinar, necesidad de levantarse por la noche para orinar, dificultad para iniciar y finalizar la micción y disminución del flujo urinario. [ 21 ]

El uso del fármaco mostró efectos adversos sexuales significativos, como disfunción eréctil y disminución del deseo sexual, en particular cuando se presentaban síntomas obstructivos debido a un agrandamiento de la próstata. [ 22 ]

pérdida de cabello de patrón

La finasterida también se usa para tratar la calvicie de patrón masculino (alopecia androgénica), una afección que se desarrolla en hasta el 80% de los hombres caucásicos de 70 años o más. [ 23 ] [ 4 ] En los Estados Unidos, la finasterida y el minoxidil son los únicos dos medicamentos aprobados por la FDA para el tratamiento de la pérdida de cabello de patrón masculino a partir de 2017. [ 24 ] El tratamiento con finasterida ralentiza la caída del cabello. [ 25 ] Dos metaanálisis [ 26 ] [ 27 ] encontraron que la eficacia de la finasterida causó alrededor del 15% de regeneración capilar. Específicamente, se observó que la finasterida oral regeneraba alrededor de 18 folículos pilosos en un área de un centímetro cuadrado de cuero cabelludo. En comparación, una cabellera completa generalmente tiene 120 folículos pilosos por centímetro cuadrado de cuero cabelludo. [ 28 ]

Tomar finasterida conduce a una reducción en los niveles de DHT en el cuero cabelludo y en el suero; al disminuir los niveles de DHT en el cuero cabelludo, la finasterida puede mantener o aumentar la cantidad de cabellos terminales en la fase anágena al inhibir y, a veces, revertir la miniaturización del folículo piloso. La finasterida es más efectiva en la coronilla , pero puede reducir la caída del cabello en todas las áreas del cuero cabelludo. [ 29 ] [ 30 ] La finasterida también se ha probado para la alopecia androgénica en mujeres; sin embargo, los resultados no fueron mejores que los del placebo. [ 31 ] La finasterida es menos efectiva en el tratamiento de la caída del cabello del cuero cabelludo que la dutasterida . [ 32 ] [ 33 ]

Cáncer de próstata

En hombres de 55 años o más, la finasterida disminuye el riesgo de cáncer de próstata de bajo grado , pero puede aumentar el riesgo de cáncer de próstata de alto grado y no tiene efecto sobre la supervivencia general. [ 34 ]

Una revisión de 2010 encontró una reducción del 25% en el riesgo de cáncer de próstata con inhibidores de la 5α-reductasa. [ 35 ] Un estudio de seguimiento de las reclamaciones de Medicare de los participantes en un ensayo de prevención del cáncer de próstata de 10 años sugiere que la reducción del cáncer de próstata se mantiene incluso después de la interrupción del tratamiento. [ 36 ] Sin embargo, se ha encontrado que los inhibidores de la 5α-reductasa aumentan el riesgo de desarrollar ciertas formas raras pero agresivas de cáncer de próstata (aumento del riesgo del 27%), aunque no todos los estudios han observado esto. [ 37 ] No se ha encontrado ningún impacto de los inhibidores de la 5α-reductasa en la supervivencia de las personas con cáncer de próstata. [ 37 ]

Crecimiento excesivo del vello

Se ha demostrado que la finasterida es eficaz en el tratamiento del hirsutismo (crecimiento excesivo de vello facial o corporal) en mujeres. En un estudio con 89 mujeres con hiperandrogenismo debido al síndrome de adrenarquia persistente , la finasterida produjo una reducción del 93 % en el hirsutismo facial y del 73 % en el hirsutismo corporal tras dos años de tratamiento. Otros estudios que utilizaron finasterida para el hirsutismo también han demostrado su eficacia. [ 7 ]

Terapia hormonal para personas transgénero

La finasterida se usa a veces como antiandrógeno en la terapia hormonal feminizante para personas transfemeninas . [ 38 ] Hay datos clínicos limitados sobre la finasterida para este uso y algunas autoridades recomiendan explícitamente no su uso rutinario. [ 39 ] [ 40 ] [ 41 ] [ 42 ] En relación con esto, se considera que el medicamento es de utilidad limitada e innecesario en personas transfemeninas con niveles de testosterona dentro del rango femenino normal. [ 39 ] [ 41 ] [ 40 ] [ 43 ] Sin embargo, la finasterida puede ser útil en aquellas con niveles más altos de testosterona y síntomas como pérdida de cabello en el cuero cabelludo y vello corporal excesivo o que buscan solo una feminización parcial . [ 43 ] [ 38 ] [ 44 ]

Además de en personas transfemeninas, la finasterida es útil en personas transmasculinas para prevenir la caída del cabello del cuero cabelludo y está mejor establecida para este propósito, aunque podría impedir la masculinización, como el crecimiento del clítoris y el desarrollo del vello facial y corporal . [ 44 ] [ 39 ] [ 41 ] [ 38 ]

Efectos adversos

Una revisión Cochrane de 2010 sobre la finasterida para la HBP encontró que, en hombres con una edad media ponderada de 62,4 años, los efectos adversos son raros en hombres con próstatas ya agrandadas; "sin embargo, los hombres que toman finasterida tienen un mayor riesgo de impotencia, disfunción eréctil, disminución de la libido y trastorno de la eyaculación, en comparación con el placebo". [ 11 ] A partir de 2016Nuevas evidencias sugieren que tales efectos, junto con la alteración de la producción de neuroesteroides , pueden persistir después de suspender el uso de finasterida. [ 45 ]

La finasterida está contraindicada durante el embarazo. [ 46 ] [ 47 ] La Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) recomienda posponer la donación de sangre o plasma al menos un mes después de tomar la última dosis de finasterida. [ 48 ]

La FDA ha añadido una advertencia a los inhibidores de la 5α-reductasa sobre un mayor riesgo de cáncer de próstata de alto grado , ya que el tratamiento de la HBP reduce el PSA ( antígeno prostático específico ), lo que podría enmascarar el desarrollo del cáncer de próstata. [ 49 ] [ 50 ] Aunque la incidencia general de cáncer de mama masculino en los ensayos clínicos de finasterida 5  mg no aumentó, hay informes posteriores a la comercialización de cáncer de mama en asociación con su uso, aunque la evidencia disponible no proporciona claridad sobre si existe una relación causal entre la finasterida y estos cánceres. [ 4 ] [ 51 ] Un metaanálisis de 2018 no encontró un mayor riesgo de cáncer de mama con los inhibidores de la 5α-reductasa. [ 52 ] Algunos hombres desarrollan ginecomastia (desarrollo o agrandamiento de las mamas) después del uso de finasterida. [ 53 ] [ 54 ] [ 55 ] [ 56 ] El riesgo de ginecomastia con inhibidores de la 5α-reductasa es bajo, alrededor del 1,5 %. [ 57 ] Se han reportado síntomas depresivos y tendencias suicidas. [ 58 ]

efectos adversos sexuales

El uso de finasterida se asocia con un mayor riesgo de disfunción sexual, incluyendo disfunción eréctil , disminución de la libido y disfunción eyaculatoria. [ 59 ] [ 12 ] Los efectos adversos sexuales de la finasterida y la dutasterida se han relacionado con una menor calidad de vida y capacidad para mantener una relación íntima, y ​​pueden causar estrés en las relaciones. [ 60 ]

Los perfiles de efectos adversos de la finasterida son algo diferentes para sus indicaciones en la caída del cabello y la hiperplasia prostática benigna (HPB).

Finasterida para la alopecia androgenética (pérdida de cabello en hombres)

Los efectos adversos más comunes de la finasterida tomada para la caída del cabello son la disminución del deseo sexual, la disfunción eréctil y la disminución de la cantidad de semen. [ 46 ] : 17

Además, se ha informado en informes de casos que la finasterida causa problemas sexuales que persisten después de suspender el medicamento. [ 15 ] [ 14 ] Una actualización de 2012 de la etiqueta de la FDA señaló informes de disminución del deseo sexual, problemas con la eyaculación y dificultad para lograr una erección que continuaron después de suspender el medicamento. La actualización también hizo referencia a informes de dolor testicular e "infertilidad masculina y/o mala calidad del semen". [ 46 ] : 17 [ 13 ] [ 61 ] [ 57 ]

En 2025, la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) confirmó que los pensamientos suicidas pueden ocurrir como efecto secundario del tratamiento para la caída del cabello finasterida y dutasterida , similar a este . [ 62 ] La mayoría de estos informes involucraron a pacientes que tomaban la  dosis de 1 mg, generalmente prescrita para la alopecia androgenética , una forma de caída del cabello relacionada con las hormonas. [ 63 ] Sin embargo, la agencia señaló que la frecuencia precisa de este efecto adverso no pudo determinarse a partir de los datos disponibles. En octubre de 2024, la EMA inició una revisión tanto de finasterida como de dutasterida debido a la preocupación por posibles vínculos con la ideación suicida. [ 64 ] Si bien la finasterida, comercializada por Organon como Propecia, ya incluye advertencias sobre posibles efectos psiquiátricos, la EMA declaró que la evidencia no respaldaba un vínculo similar para la dutasterida, vendida por GSK bajo la marca Avodart. [ 65 ]

Finasterida para la hiperplasia prostática benigna

Los efectos adversos sexuales más comunes de la finasterida para la HBP son: dificultad para lograr o mantener una erección, disminución del deseo sexual, disminución del volumen del eyaculado y trastornos de la eyaculación. [ 47 ] : 16

Una revisión Cochrane de 2010 halló que los hombres que toman finasterida para la hiperplasia prostática benigna (HPB) (con una edad media de 62,4 años) tienen un mayor riesgo de impotencia, disfunción eréctil (DE), disminución de la libido y trastorno de la eyaculación durante el primer año de tratamiento. Las tasas se volvieron indistinguibles de las del placebo después de 2 a 4 años y estos efectos secundarios generalmente mejoraron con el tiempo. [ 11 ]

a largo plazo

La finasterida puede causar efectos adversos sexuales, neurológicos y físicos persistentes en un subgrupo de hombres. [ 14 ] Una revisión sistemática de 2019 examinó la literatura sobre la reversibilidad de los efectos secundarios de la finasterida. Identificó tres estudios que demostraron la reversibilidad completa de los efectos secundarios y once que describieron pacientes con eventos adversos irreversibles. [ 14 ] Una revisión retrospectiva independiente de 2017 de casi 12 000 pacientes encontró que el 1,4 % desarrolló disfunción eréctil persistente (que duró al menos 90 días después de suspender la finasterida), y este porcentaje se redujo al 0,8 % para los hombres de 16 a 42 años. [ 66 ]

Síndrome post-finasterida

Los informes de efectos adversos a largo plazo tras la interrupción del tratamiento en una fracción de antiguos usuarios de finasterida han dado lugar a la propuesta de un síndrome post-finasterida (SPF), aunque algunos miembros de la comunidad médica cuestionan si existe suficiente evidencia para respaldar una relación causal entre el uso de finasterida y la persistencia de los síntomas. [ 15 ]

Las personas que afirman experimentar el SFP informan efectos secundarios sexuales, neurológicos, hormonales y psicológicos que persisten durante un período prolongado después de suspender el medicamento. [ 67 ] Los síntomas reportados incluyen atrofia del pene y cambios en el tejido, disminución del volumen y la calidad del eyaculado, disminución de la libido, disfunción eréctil, pérdida de sensibilidad del pene, disminución de la sensación de orgasmo, piel seca, cambios metabólicos, pérdida de músculo y fuerza, ginecomastia , depresión, ansiedad, ataques de pánico, insomnio, anhedonia , problemas de concentración, deterioro de la memoria e ideación suicida . [ 68 ] Un metaanálisis encontró una asociación significativa entre el uso de finasterida y la depresión posterior a la interrupción, la ideación suicida y la disfunción sexual, pero la calidad de la evidencia fue limitada. [ 69 ]

El estatus del síndrome post-finasterida (SPF) como una patología médica legítima y distinta sigue siendo objeto de debate. Un editorial de 2019 en The BMJ calificó el síndrome post-finasterida como "mal definido y controvertido". [ 70 ] Algunos han argumentado que tiene características comunes con otros "síndromes misteriosos" autodiagnosticados, como la enfermedad de Morgellons o la sensibilidad química múltiple , mientras que otros, incluyendo algunos en la comunidad de investigación biomédica, han concluido, basándose en la evidencia disponible, que representa una afección real y grave. [ 15 ] No se conoce ningún mecanismo biológico subyacente para el síndrome propuesto, y su incidencia no está clara. [ 70 ] La falta de criterios diagnósticos claros y la fracción variable de notificación en diferentes entornos de atención médica dificultan la evaluación del problema. [ 68 ]

En 2016, Merck fue demandada en aproximadamente 1370 demandas por responsabilidad de producto presentadas por clientes que alegaban haber experimentado efectos secundarios sexuales persistentes tras la interrupción del tratamiento con finasterida. [ 71 ] La mayoría de los casos se resolvieron en 2018, cuando Merck pagó una suma global de 4,3 millones de dólares estadounidenses para su distribución. A septiembre de 2019, 25 casos permanecían pendientes en Estados Unidos. [ 72 ] En 2019, Reuters informó que las tachaduras defectuosas en los documentos judiciales revelaron alegaciones de los demandantes de que Merck había tenido conocimiento de los efectos secundarios persistentes en sus ensayos clínicos originales, pero optó por no revelarlos en las etiquetas de advertencia. [ 72 ]

Sobredosis

Se ha estudiado la finasterida en humanos en dosis únicas de hasta 400  mg y en dosis continuas de hasta 80  mg/día durante tres meses, sin observarse efectos adversos. [ 4 ] [ 3 ] [ 73 ] No existe un antídoto específico recomendado para la sobredosis de finasterida. [ 4 ] [ 3 ]

Interacciones

No se han observado interacciones farmacológicas significativas entre la finasterida y una selección limitada de medicamentos. [ 74 ]

Farmacología

Farmacodinámica

La finasterida es un inhibidor de la 5α-reductasa . [ 4 ] [ 5 ] Es específicamente un inhibidor selectivo de las isoformas tipo II y III de la enzima . [ 5 ] [ 75 ] [ 76 ] Al inhibir estas dos isoenzimas de la 5α-reductasa, la finasterida reduce la formación del potente andrógeno dihidrotestosterona (DHT) a partir de su precursor testosterona en ciertos tejidos del cuerpo, como la próstata , la piel y los folículos pilosos . [ 5 ] [ 77 ] Por lo tanto, la finasterida es un tipo de antiandrógeno , o más específicamente, un inhibidor de la síntesis de andrógenos . [ 78 ] [ 79 ] Sin embargo, algunos autores no definen la finasterida como un "antiandrógeno", término que puede referirse más específicamente a los antagonistas del receptor de andrógenos . [ 80 ]

La finasterida produce una disminución de los niveles circulantes de DHT en aproximadamente un 65-70% con una dosis oral de 5  mg/día y de los niveles de DHT en la glándula prostática en hasta un 80-90% con una dosis oral de 1 o 5  mg/día. [ 75 ] [ 81 ] [ 82 ] Paralelamente, los niveles circulantes de testosterona aumentan aproximadamente un 10%, mientras que las concentraciones locales de testosterona en la glándula prostática aumentan aproximadamente 7 veces y los niveles locales de testosterona en los folículos pilosos aumentan alrededor de un 27-53%. [ 83 ] [ 84 ] Se ha encontrado que una dosis oral de finasterida de solo 0,2  mg/día logra una supresión casi máxima de los niveles de DHT (68,6% para 0,2  mg/día en relación con 72,2% para 5  mg/día). [ 84 ] [ 85 ] La finasterida no suprime completamente la producción de DHT porque carece de efectos inhibitorios significativos sobre la isoenzima 5α-reductasa tipo I , con una potencia inhibitoria más de 100 veces menor para el tipo I en comparación con el tipo II ( IC 50 Tooltip Concentración inhibitoria media máxima = 313  nM y 11  nM, respectivamente). [ 4 ] [ 5 ] Esto contrasta con los inhibidores de las tres isoenzimas de la 5α-reductasa como la dutasterida , que puede reducir los niveles de DHT en todo el cuerpo en más del 99%. [ 75 ] Además de inhibir la 5α-reductasa, también se ha descubierto que la finasterida inhibe competitivamente la 5β-reductasa (AKR1D1). [ 86 ] Sin embargo, su afinidad por la enzima es sustancialmente menor que por la 5α-reductasa (un orden de magnitud menor que por la 5α-reductasa tipo I ) y, por lo tanto, es poco probable que tenga importancia clínica. [ 86 ]

Hasta 2012, no se conocen con exactitud los tejidos en los que se expresan las diferentes isoenzimas de la 5α-reductasa. [ 77 ] Esto se debe a que distintos investigadores han obtenido resultados variables con diferentes reactivos , métodos y tejidos examinados. [ 77 ] Sin embargo, las diferentes isoenzimas de la 5α-reductasa parecen expresarse ampliamente, con tejidos notables como la próstata, las vesículas seminales , los testículos , los epidídimos , la piel, los folículos pilosos, el hígado , los riñones y el cerebro , entre otros. [ 77 ]

Al inhibir la 5α-reductasa y, por lo tanto, prevenir la producción de DHT, la finasterida reduce la señalización de andrógenos en tejidos como la próstata y el cuero cabelludo. En la próstata, esto reduce el volumen prostático, lo que mejora la hiperplasia prostática benigna (HPB) y reduce el riesgo de cáncer de próstata. La finasterida reduce el volumen prostático entre un 20 y un 30 % en hombres con hiperplasia prostática benigna. [ 87 ] La inhibición de la 5α-reductasa también reduce el peso del epidídimo y disminuye la motilidad y la morfología normal de los espermatozoides en el epidídimo. [ 88 ]

Los neuroesteroides como el 3α-androstanediol (derivado de la DHT) y la alopregnanolona (derivada de la progesterona ) activan el receptor GABA A en el cerebro ; dado que la finasterida previene la formación de neuroesteroides, actúa como un inhibidor de la neuroesteroidogénesis y puede contribuir a una reducción de la actividad del receptor GABA A. La reducción de la activación del receptor GABA A por estos neuroesteroides se ha relacionado con la depresión , la ansiedad y la disfunción sexual . [ 89 ] [ 90 ] [ 91 ]

De acuerdo con que la finasterida es un potente inhibidor de la 5α-reductasa pero un inhibidor débil de la 5β-reductasa, el medicamento disminuye los niveles circulantes de esteroides 5α-reducidos como la alopregnanolona pero no reduce las concentraciones de esteroides 5β-reducidos como la pregnanolona . [ 92 ] [ 93 ] [ 94 ] La pregnanolona actúa como un potente modulador alostérico positivo del receptor GABA A de manera similar a la alopregnanolona. [ 95 ]

Farmacocinética

La biodisponibilidad oral media de finasterida es aproximadamente del 65%. [ 5 ] La absorción de finasterida no se ve afectada por los alimentos. [ 4 ] [ 3 ] En estado estacionario con 1 mg/día de finasterida, las concentraciones máximas medias de finasterida fueron de 9,2 ng/mL (25 nmol/L). [ 4 ] Por el contrario, tras una dosis única de 5 mg de finasterida, los niveles máximos medios de finasterida fueron de 37 ng/mL (99 nmol/L), y las concentraciones plasmáticas aumentaron entre un 47 y un 54% tras 2,5 semanas de administración diaria continua. [ 3 ] El volumen de distribución de finasterida es de 76 L. [ 5 ] Su unión a proteínas plasmáticas es del 90%. [ 5 ] Se ha descubierto que el fármaco atraviesa la barrera hematoencefálica , mientras que los niveles en el semen resultaron indetectables. [ 5 ]        

La finasterida se metaboliza extensamente en el hígado , primero por hidroxilación a través de CYP3A4 y luego por la aldehído deshidrogenasa . [ 5 ] Tiene dos metabolitos principales : los metabolitos monohidroxilados de la cadena lateral terc - butilo y los metabolitos de ácido monocarboxílico . [ 5 ] Estos metabolitos muestran aproximadamente el 20% de la actividad inhibidora de la finasterida sobre la 5α-reductasa. [ 5 ] Por lo tanto, los metabolitos de la finasterida no son particularmente activos. [ 5 ] El fármaco tiene una semivida terminal de 5 a 6 horas en hombres adultos (18-60 años de edad) y una semivida terminal de 8 horas o más en hombres ancianos (mayores de 70 años de edad). [ 5 ] Se elimina como sus metabolitos en un 57% en las heces y en un 40% en la orina . [ 5 ]    

Química

La finasterida, también conocida como 17β-( N -terc-butilcarbamoil)-4-aza-5α-androst-1-en-3-ona, es un esteroide androstano sintético y un 4-azasteroide . [ 74 ] [ 96 ] Es un análogo de las hormonas esteroides androgénicas como la testosterona y la DHT. [ 74 ] Como esteroide no conjugado, la finasterida es un compuesto altamente lipofílico . [ 74 ] [ 97 ]

Síntesis

Se informó sobre la síntesis química de finasterida: [ 98 ]

Una reacción de haloformo sobre progesterona [57-83-0] oxida el grupo 17-acetilo a un ácido carboxílico para dar ácido etiénico [302-97-6] ( 2 ). Una reacción de Schotten-Baumann con tert-butilamina da Nt-butil-3-oxo-4-androsteno-17beta-carboxamida [131267-80-6] ( 3 ). Una oxidación de Lemieux-Johnson abre el anillo A con pérdida de un átomo de carbono. La reacción posiblemente implica la hidroxilación del doble enlace 4–5 por permanganato seguida de la escisión del diol por periodato. El producto del paso es [190006-01-0] ( 4 ). La adición de amoníaco da una lactama-enamina [166896-74-8] ( 5 ). La hidrogenación catalítica se produce desde la cara alfa [98319-24-5] ( 6 ). La reacción de la lactama con BSTFA produce un imidato sililado. La oxidación de la posición C1C2 con DDQ introduce el grupo olefínico de la enona, completando así la síntesis de finasterida ( 7 ).

Historia

En 1942, James Hamilton observó que la castración prepuberal previene el desarrollo posterior de calvicie de patrón masculino en hombres maduros. [ 99 ] En 1974, Julianne Imperato-McGinley del Cornell Medical College en Nueva York asistió a una conferencia sobre defectos congénitos. Informó sobre un grupo de niños intersexuales en el Caribe que parecían sexualmente ambiguos al nacer y fueron criados inicialmente como niñas, pero luego desarrollaron genitales masculinos externos y otras características masculinas después del inicio de la pubertad. Estos niños, a pesar de haber sido criados como niñas hasta la pubertad, eran generalmente heterosexuales y su comunidad local los denominaba " Guevedoces ", que significa "pene a los doce" en español. [ 100 ] Su grupo de investigación descubrió que estos niños compartían una mutación genética , que causaba deficiencia de la enzima 5α-reductasa y de la hormona masculina dihidrotestosterona (DHT), que se descubrió que había sido la etiología detrás de las anomalías en el desarrollo sexual masculino. Al alcanzar la madurez, se observó que estos individuos tenían próstatas más pequeñas y subdesarrolladas, y también se observó que no presentaban calvicie de patrón masculino. [ 101 ] [ 102 ]

En 1975, P. Roy Vagelos , entonces jefe de investigación básica de Merck , vio copias de la presentación de Imperato-McGinley . Le intrigó la idea de que la disminución de los niveles de DHT provocara el desarrollo de próstatas más pequeñas. El Dr. Vagelos se propuso entonces crear un fármaco que imitara la condición observada en estos niños para tratar a hombres mayores con hiperplasia prostática benigna. [ 103 ]

La finasterida fue desarrollada por Merck bajo el nombre en clave MK-906. [ 74 ] Un equipo liderado por el químico Gary Rasmusson y el biólogo Jerry Brooks desarrolló posibles inhibidores de la 5α-reductasa basados ​​en inhibidores del estado de transición, utilizando un proceso iterativo de diseño molecular, prueba y rediseño. [ 104 ] En 1992, la finasterida (5  mg) fue aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) para el tratamiento de la HBP, que Merck comercializó bajo la marca Proscar. Rasmusson y Brooks recibieron el premio "Inventor del Año" de la IPO en 1993 por su trabajo en la finasterida. [ 105 ] En 1997, Merck logró obtener la aprobación de la FDA para una segunda indicación de la finasterida (1  mg) para el tratamiento de la alopecia androgénica, que se comercializó bajo la marca Propecia. [ 106 ] Fue el primer inhibidor de la 5α-reductasa que se introdujo y fue seguido por la dutasterida en 2001. [ 107 ] El primer estudio de finasterida en el tratamiento del hirsutismo en mujeres se publicó en 1994. [ 108 ]

Sociedad y cultura

Nombres genéricos

Finasterida es el nombre genérico del fármaco y su nombre común internacional (DCI) , nombre adoptado en Estados Unidos (USAN) , nombre aprobado en Gran Bretaña (BAN) y nombre aceptado en Japón (JAN) , mientras que finastéride es su denominación común francesa (DCF ) . [ 109 ] [ 110 ] [ 111 ] [ 112 ] También se conoce por sus nombres en clave de desarrollo anteriores: MK-906 , YM-152 y L-652,931 . [ 109 ] [ 110 ] [ 111 ] [ 112 ]

Nombres de marcas

La finasterida se comercializa principalmente bajo las marcas Propecia, para la alopecia androgénica, y Proscar, para la hiperplasia prostática benigna (HPB), ambas de Merck & Co. [ 112 ] Propecia contiene 1  mg de finasterida y  Proscar 5 mg. La patente de Merck sobre la finasterida para el tratamiento de la HPB expiró en junio de 2006. [ 113 ] Merck obtuvo una patente independiente para el uso de finasterida en el tratamiento de la alopecia androgénica, la cual expiró en noviembre de 2013. [ 114 ] La finasterida también se comercializa bajo diversas marcas en todo el mundo. [ 112 ]

Atletismo

Entre 2005 y 2009, la Agencia Mundial Antidopaje prohibió la finasterida porque se descubrió que el fármaco podía usarse para enmascarar el abuso de esteroides . [ 115 ] Fue retirada de la lista con efecto a partir del 1 de enero de 2009, después de que las mejoras en los métodos de control hicieran innecesaria la prohibición. [ 116 ] Entre los atletas que usaron finasterida y fueron excluidos de la competición internacional se encuentran el corredor de skeleton Zach Lund , el piloto de bobsleigh Sébastien Gattuso , el futbolista Romário y el portero de hockey sobre hielo José Théodore . [ 116 ] [ 117 ]

Misceláneas

La Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) recomienda que la donación de sangre o plasma se posponga al menos un mes después de tomar la última dosis de finasterida. [ 118 ] El Reino Unido también tiene un período de aplazamiento de un mes. [ 119 ]

Investigación

Investigaciones preliminares sugieren que la finasterida tópica puede ser eficaz en el tratamiento de la alopecia androgénica. [ 120 ] [ 121 ] La finasterida tópica, al igual que la preparación oral, reduce la DHT sérica. [ 121 ] [ 120 ]

La DHT podría estar implicada en la causa del acné , y los inhibidores de la 5α-reductasa podrían ser eficaces en el tratamiento de esta afección. [ 122 ] [ 123 ] Un pequeño estudio retrospectivo informó que la finasterida fue eficaz en el tratamiento del acné en mujeres con niveles normales de testosterona . [ 124 ] [ 123 ] Un ensayo controlado aleatorizado encontró que la finasterida fue menos eficaz que la flutamida o una píldora anticonceptiva de etinilestradiol/acetato de ciproterona en el tratamiento del acné en mujeres con altos niveles de andrógenos . [ 124 ]

Los andrógenos y los estrógenos podrían estar implicados en la causa de la hidradenitis supurativa (acné inverso). [ 125 ] [ 126 ] Dos series de casos han informado que la finasterida es eficaz en el tratamiento de la hidradenitis supurativa en niñas y mujeres. [ 124 ]

La finasterida y otros antiandrógenos podrían ser útiles en el tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo (TOC), pero se necesita más investigación. [ 127 ]

Referencias

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