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Proxyfan

Proxyfan es un ligando del receptor de histamina H3 que actúa como un "agonista proteico", produciendo diferentes efectos que van desde agonista completo hasta antagonista e inv...

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Proxyfan es un ligando del receptor de histamina H3 que actúa como un "agonista proteico", produciendo diferentes efectos que van desde agonista completo hasta antagonista e inverso en distintos tejidos, dependiendo del nivel de actividad constitutiva del receptor de histamina H3 . Esto le confiere un perfil de actividad complejo in vivo que ha resultado útil para la investigación científica. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]

Referencias

  1. ↑ Morisset, S.; Rouleau, A.; Ligneau, X.; Gbahou, F.; Tardivel-Lacombe, J.; Stark, H.; Schunack, W.; Ganellin, CR; Schwartz, JC; Arrang, JM (2000). "La alta actividad constitutiva de los receptores H3 nativos regula las neuronas histaminérgicas en el cerebro". Nature . 408 (6814): 860– 864. doi : 10.1038/35048583 . PMID 11130725 . 
  2. ↑ Fox, GB; Pan, JB; Esbenshade, TA; Bitner, RS; Nikkel, AL; Miller, T.; Kang, CH; Bennani, YL; Black, LA; Faghih, R.; Hancock, AA; Decker, MW (2002). "Efectos diferenciales in vivo de los ligandos del receptor H3 en un nuevo modelo de dipsogenia en ratones". Farmacología, bioquímica y comportamiento . 72 (3): 741– 750. doi : 10.1016/s0091-3057(02)00745-1 . PMID 12175472 . 
  3. ↑ Gbahou, F.; Rouleau, A.; Morisset, S.; Parmentier, R.; Crochet, S.; Lin, JS; Ligneau, X.; Tardivel-Lacombe, J.; Stark, H.; Schunack, W.; Ganellin, CR; Schwartz, JC; Arrang, JM (2003). "Agonismo proteico en los receptores de histamina H3 in vitro e in vivo" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 100 (19): 11086– 11091. doi : 10.1073/pnas.1932276100 . PMC 196931. PMID 12960366 .  
  4. ↑ Baldi, E.; Bucherelli, C.; Schunack, W.; Cenni, G.; Blandina, P.; Passani, MB (2005). "El agonista proteico del receptor H3 proxyfan mejora la expresión de la memoria del miedo en la rata". Neuropharmacology . 48 (2): 246– 251. doi : 10.1016/j.neuropharm.2004.09.009 . hdl : 2158/220558 . PMID 15695163 . 
  5. ↑ Krueger, Kathleen M.; Witte, David G.; Ireland-Denny, Lynne; Miller, Thomas R.; Baranowski, John L.; Buckner, Steve; Milicic, Ivan; Esbenshade, Timothy A.; Hancock, Arthur A. (2005). "Farmacología dependiente de la proteína G de los ligandos del receptor de histamina H3 : evidencia de conformaciones heterogéneas del estado activo del receptor". Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 314 (1): 271– 281. doi : 10.1124/jpet.104.078865 . PMID 15821027 . 
  6. ↑ Arrang, JM; Morisset, S.; Gbahou, F. (2007). "Actividad constitutiva del receptor de histamina H3". Trends in Pharmacological Sciences . 28 (7): 350– 357. doi : 10.1016/j.tips.2007.05.002 . PMID 17573125 . 
  7. ↑ Baker, Jillian G. (2008). "Mediciones de afinidad de antagonistas en el receptor de histamina H3 humano acoplado a Gi expresado en células CHO" . BMC Pharmacology . 8 9. doi : 10.1186/1471-2210-8-9 . PMC 2430196. PMID 18538007 .