La quadazocina ( WIN-44,441 ) es un antagonista opioide de la familia de los benzomorfanos que se utiliza en la investigación científica . [ 1 ] Actúa como un antagonista silencioso en los tres principales receptores opioides : μ , κ y δ , [ 1 ] [ 2 ] pero con una preferencia significativa en la afinidad por el receptor μ y el subtipo κ 2. [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Por ello, se la ha promocionado como un antagonista "selectivo κ 2 ", aunque esto no es del todo exacto debido a su afinidad similar por el receptor μ. [ 3 ] [ 5 ] Como cabría esperar, la quadazocina revierte los efectos (p. ej., analgesia ) de los agonistas opioides como la morfina y el fentanilo en animales. [ 1 ] [ 6 ]
Véase también
Referencias
- 1 2 3 Ward SJ, Pierson AK, Michne WF (1983). "Perfil de múltiples receptores opioides in vitro y actividad in vivo del potente antagonista opioide Win 44,441-3". Life Sciences . 33 (Supl. 1): 303–6 . doi : 10.1016/0024-3205(83)90503-9 . PMID 6319882 .
- ↑ Gharagozlou P, Hashemi E, DeLorey TM, Clark JD, Lameh J (2006). "Perfiles farmacológicos de los ligandos opioides en los receptores opioides kappa" . BMC Pharmacology . 6 :3. doi : 10.1186/1471-2210-6-3 . PMC 1403760. PMID 16433932 .
- 1 2 Porreca F (1 de septiembre de 1995). "Caracterización farmacológica de los receptores opioides delta y kappa" . En Tseng LF (ed.). Farmacología de los péptidos opioides . CRC Press. pág. 238. ISBN 978-3-7186-5632-5Consultado el 22 de abril de 2012 .
- ↑ Rapaka RS, Sadée W (13 de junio de 2008). Adicción a las drogas: De la investigación básica a la terapia . Springer. pág. 421. ISBN 978-0-387-76677-5Consultado el 22 de abril de 2012 .
- 1 2 Zhang WM, Wu S, Yu XC, Wang HX, Bian JS, Wong TM (febrero de 1999). "Efectos de U50488 y bremazocina sobre [Ca2+]i y cAMP en miocitos ventriculares de rata ingenuos y tolerantes: evidencia de multiplicidad de receptores opioides kappa en el corazón". Journal of Molecular and Cellular Cardiology . 31 (2): 355– 62. doi : 10.1006/jmcc.1998.9998 . PMID 10093048 .
- ↑ Negus SS, Zuzga DS, Mello NK (junio de 2002). "Diferencias sexuales en la antinocicepción opioide en monos rhesus: antagonismo del fentanilo y U50,488 por la quadazocina" . The Journal of Pain . 3 (3): 218–26 . doi : 10.1054/jpai.2002.124734 . PMID 14622776 .
- Medicamentos sin código ATC asignado.
- Benzomorfos
- compuestos de ciclopentilo
- antagonistas del receptor delta-opioide
- antagonistas del receptor kappa-opioide
- antagonistas del receptor mu-opioide
- Pastillas analgésicas