Articulo de referencia

Quisqualamina

La quisqualamina es el análogo α-descarboxilado del agonista del receptor de glutamato y neurotoxina ácido quisquálico y un análogo del neurotransmisor ácido γ-aminobutírico (GA...

La quisqualamina es el análogo α-descarboxilado del agonista del receptor de glutamato y neurotoxina ácido quisquálico y un análogo del neurotransmisor ácido γ-aminobutírico (GABA). [ 1 ] [ 2 ]

La α-descarboxilación de aminoácidos excitatorios puede producir derivados con efectos inhibidores . [ 2 ] De manera similar, a diferencia del ácido quisquálico, la quisqualamina tiene efectos depresores centrales y neuroprotectores , y parece actuar predominantemente como agonista del receptor GABA A y, en menor medida, como agonista del receptor de glicina . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Sus acciones son inhibidas por antagonistas del receptor GABA A como la bicuculina y la picrotoxina , y por el antagonista del receptor de glicina estricnina in vitro . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]

Los antagonistas del receptor NMDA, magnesio y DL-AP5 , el antagonista de los receptores AMPA y kainato , CNQX , y el antagonista del receptor GABA B , 2-hidroxisaclofeno, no afectan las acciones de la quisqualamina in vitro . [ 2 ] Por lo tanto, el fármaco no parece interactuar con los receptores de glutamato ionotrópicos ni con el receptor GABA B. [ 2 ]

Véase también

Referencias

  1. ^ Evans RH , Francis AA, Hunt K, Martin MR, Watkins JC (junio de 1978) . "Quiscualamina, un nuevo aminoácido depresor relacionado con el ácido gamma-aminobutírico (GABA)". La Revista de Farmacia y Farmacología . 30 (6): 364– 7. doi : 10.1111/j.2042-7158.1978.tb13257.x . PMID 26767 . S2CID 84350091 .  
  2. ^ Herrero JF ( marzo de 1994 ). "Actividad GABAérgica de quiscualamina y homoquiscualamina en preparación in vitro de médula espinal hemisectada". Revista Española de Fisiología . 50 (1): 11– 7. PMID 7527570 . 
  3. 1 2 Biraboneye AC, Madonna S, Maher P, Kraus JL (enero de 2010). "Efectos neuroprotectores de las N-alquil-1,2,4-oxadiazolidina-3,5-dionas y sus correspondientes intermedios sintéticos N-alquilhidroxilaminas y N-1-alquil-3-carbonil-1-hidroxiureas contra la isquemia cerebral in vitro". ChemMedChem . 5 (1): 79– 85. doi : 10.1002/cmdc.200900418 . PMID 19943277 . S2CID 39067721 .  

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