R-4066

R-4066 ( espirodona ) es un fármaco derivado del analgésico opioide norpipanona , en el que el anillo de piperidina ha sido reemplazado por un heterociclo espiro tricíclico . Desarrollado por Janssen Pharmaceutica, ^[1] es alrededor de 212 veces más potente que la metadona como analgésico en pruebas con animales, con una dosis oral efectiva de 0,07 mg/kg, pero tiene una acción más corta, con una duración de acción de alrededor de 3 horas. Si la función cetona se reduce y se acetila, el racemato tiene una potencia de 106 veces la de la metadona y tiene una duración analgésica de 20,5 horas en comparación con las 8 horas de la metadona. ^[2]

El R-4066 no se ha investigado en humanos, pero se esperaría que produzca efectos similares a los del fentanilo , incluyendo analgesia fuerte , sedación , euforia , estreñimiento , picazón y depresión respiratoria que podrían ser dañinos o fatales. ^{[ cita requerida ]}