RAC 421-II

RAC 421-II , también conocido simplemente como RAC 421 , es un anestésico local cuaternario que actúa mediante el bloqueo intracelular del canal NaKATPasa .

Como análogo de amonio cuaternario de otro anestésico local, RAC 109 , ^{[ 1 ]} RAC 421-II está permanentemente cargado y, por lo tanto, no puede atravesar la membrana celular fosfolipídica hidrofóbica . Dado que no puede difundir a través de la membrana celular, no puede ejercer sus efectos inhibidores sobre la superficie intracelular de la NaKATPasa. Por consiguiente, solo puede ejercer sus propiedades anestésicas si se inyecta en el citosol de la fibra nerviosa . La inhibición se produce al permitir que los gradientes de sodio y potasio a través de la membrana celular se disipen. El bloqueo de la NaKATPasa inhibe preferentemente la activación de las fibras nerviosas nociceptivas debido a su diámetro celular relativamente pequeño y, por lo tanto, a su baja tolerancia a los inhibidores de la NaKATPasa.

Esto contrasta con los anestésicos no cuaternarios como la benzocaína y la tetracaína , que atraviesan la membrana celular en estado neutro y, por lo tanto, pueden inducir efectos anestésicos al aplicarse en el lado extracelular de la membrana. Posteriormente, se cargan y se activan dentro del citosol para ejercer sus efectos inhibidores sobre la NaKATPasa (los anestésicos inhibidores de la NaKATPasa deben estar cargados para activarse).