RS-127445 , también conocido como MT-500 , es un fármaco que actúa como un antagonista potente y selectivo del receptor de serotonina 5-HT2B , con una selectividad aproximadamente 1000 veces mayor que la de los receptores 5-HT2A y 5 -HT2C , estrechamente relacionados . [ 1 ] El papel del receptor 5-HT2B en el organismo aún no se comprende del todo, y RS-127445 ha sido una herramienta útil para dilucidar la función de los diversos sistemas en los que se expresa este receptor. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Roche estaba desarrollando el fármaco para su posible uso como medicamento y alcanzó la fase 1 de ensayos clínicos, pero se suspendió por razones desconocidas. [ 5 ] [ 6 ]
Se ha descubierto que el RS-127445 disminuye la respuesta de sacudida de cabeza , un indicador conductual de los efectos psicodélicos , inducidos por la droga psicodélica LSD en ratas, pero no en ratones. [ 7 ] También bloqueó los efectos persistentes similares a los antidepresivos producidos por el LSD en ratas. [ 7 ]
Referencias
- ↑ Bonhaus DW, Flippin LA, Greenhouse RJ, Jaime S, Rocha C, Dawson M, et al. (julio de 1999). "RS-127445: un antagonista del receptor 5-HT2B selectivo, de alta afinidad y biodisponible por vía oral" . British Journal of Pharmacology . 127 (5): 1075–82 . doi : 10.1038/sj.bjp.0702632 . PMC 1566110. PMID 10455251 .
- ↑ Launay JM, Hervé P, Peoc'h K, Tournois C, Callebert J, Nebigil CG, et al. (octubre de 2002). "Función del receptor de serotonina 5-hidroxitriptamina 2B en la hipertensión pulmonar" ( PDF) . Nature Medicine . 8 (10): 1129–35 . doi : 10.1038/nm764 . PMID 12244304. S2CID 20736218 .
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- ↑ Wang Q, Zhou Y, Huang J, Huang N (enero de 2021). "Estructura, función y ligandos farmacéuticos del receptor 5-hidroxitriptamina 2B" . Pharmaceuticals (Basel) . 14 (2): 76. doi : 10.3390/ph14020076 . PMC 7909583. PMID 33498477 .
- 1 2 Bouloufa A, Delcourte S, Rovera R, Mouledous L, Guiard B, Haddjeri N (18 de agosto de 2025). "327. Los receptores 5-HT2B modulan la respuesta similar a la de los antidepresivos del psicodélico LSD en ratas, pero no en ratones" . Revista Internacional de Neuropsicofarmacología . 28 (Suplemento_2): ii117– ii118. doi : 10.1093/ijnp/pyaf052.234 . ISSN 1461-1457 . PMC 12359452 .
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